药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及用于口服施用的药物组合物，所述药物组合物包含非胆汁法尼醇X受体(FXR)激动剂2‑[(1R,3R,5S)‑3‑({5‑环丙基‑3‑[2‑(三氟甲氧基)苯基]‑1,2‑噁唑‑4‑基}甲氧基)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑8‑基]‑4‑氟‑1,3‑苯并噻唑‑6‑甲酸、或其药学上可接受的盐、和至少一种脂质赋形剂；涉及用于口服施用的胶囊，所述胶囊包含所述药物组合物；涉及所述药物组合物用于治疗FXR介导的障碍或病症的用途；并且涉及用于制备所述药物组合物的方法。

Pharmaceutical composition

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】药物组合物
本专利技术涉及药学领域，具体涉及用于口服施用的药物组合物，所述药物组合物包含非胆汁法尼醇X受体(FXR)激动剂和至少一种脂质赋形剂。具体而言，本披露涉及用于口服施用的药物组合物，所述药物组合物包含2-[(1R,3R,5S)-3-({5-环丙基-3-[2-(三氟甲氧基)苯基]-1,2-噁唑-4-基}甲氧基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基]-4-氟-1,3-苯并噻唑-6-甲酸、或其药学上可接受的盐、和至少一种脂质赋形剂；涉及用于口服施用的胶囊，所述胶囊包含所述药物组合物；涉及所述药物组合物用于治疗FXR介导的障碍或病症的用途；涉及所述药物组合物在制造药物中的用途；并且涉及用于制备所述药物组合物的方法。
技术介绍
核受体构成转录调节蛋白的超家族，这些转录调节蛋白共享结构和功能特性并充当受体，例如类固醇、类维生素A、维生素D、和甲状腺激素(Evans等人Science[科学]1988,240,889)。所述类法尼醇X受体(FXR)是核激素受体超家族的成员，并且主要在肝、肾和肠中表达(Seol等人Mol.Endocrinol[分子内本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于口服施用的药物组合物，所述药物组合物包含非胆汁FXR激动剂和至少一种脂质赋形剂。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170912 US 62/557,2981.一种用于口服施用的药物组合物，所述药物组合物包含非胆汁FXR激动剂和至少一种脂质赋形剂。


2.一种用于口服施用的药物组合物，所述药物组合物包含2-[(1R,3R,5S)-3-({5-环丙基-3-[2-(三氟甲氧基)苯基]-1,2-噁唑-4-基}甲氧基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基]-4-氟-1,3-苯并噻唑-6-甲酸、或其药学上可接受的盐、和至少一种脂质赋形剂。


3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述至少一种脂质赋形剂选自脂肪酸丙二醇酯、甘油三酯或混合甘油酯、或其混合物。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述至少一种脂质赋形剂选自甘油单/二辛酸酯、甘油辛酸酯/癸酸酯、丙二醇单月桂酸酯、或其混合物。


5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物进一步包含表面活性剂。


6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述表面活性剂选自聚氧乙烯(25)-甘油三油酸酯、聚氧乙烯(20)甘油三油酸酯、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇三油酸酯、辛酸/癸酸甘油三酯、或其混合物。


7.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物进一步包含亲水-亲脂平衡高于12的表面活性剂和任选的助溶剂。


8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中所述表面活性剂选自聚氧基40氢化蓖麻油、聚氧乙烯60氢化蓖麻油、烷基醚乙氧基化物、鲸蜡硬脂醇乙氧基化物、聚乙烯基糖基化混合甘油酯、蓖麻油聚氧乙烯醚、聚山梨醇酯、脱水山梨糖醇三油酸酯、或其混合物。


9.根据权利要求7所述的药物组合物，其中所述助溶剂选自乙醇、甘油、聚乙二醇、糖原质、还氧二元醇、丙二醇、或其混合物。


10.根据权利要求1至9中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物是液体溶液或胶囊的形式，优选胶囊。


11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中所述胶囊包含2-[(1R,3R,5S)-3-({5-环丙基-3-[2-(三氟甲氧基)苯基]-1,2-噁唑-4-基}甲氧基)-8...

【专利技术属性】
技术研发人员：G·高尼亚特，C·D·比肖夫，S·博斯，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH