1-硼烷基甲基-6-芳基-3-苯磺酰基-3-氮杂双环己烷衍生物的合成方法技术

本发明专利技术提供了一种1‑硼烷基甲基‑6‑芳基‑3‑苯磺酰基‑3‑氮杂双环己烷衍生物的合成方法，以N‑炔丙基‑N‑(3‑芳基烯丙基)苯磺酰胺衍生物为原料，以二价钯为催化剂，联硼酸频那醇酯为硼试剂，合成得到目标产物，并对目标产物的结构通过IR、

Synthesis of 1-boranylmethyl-6-aryl-3-phenylsulfonyl-3-azabicyclohexane derivatives

【技术实现步骤摘要】
1-硼烷基甲基-6-芳基-3-苯磺酰基-3-氮杂双环己烷衍生物的合成方法
本专利技术属于有机合成领域，特别涉及一种1-硼烷基甲基-6-芳基-3-苯磺酰基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物的简便合成方法。
技术介绍
有机硼化合物在现代有机合成化学中起着举足轻重的作用，其广泛作为基本碳亲核体用于官能团的引入和碳-硼键形成过程。它们优于其他有机金属的特性表现在：1)其对氧气和水分的不敏感而易于操作；2)低毒性；3)具有高官能团相容性等。Suzuki-Miyaura交叉偶联反应的最新进展允许使用烷基硼烷或烷基三氟硼酸盐作为亲核试剂。烷基硼酸酯的合成通常通过烯烃的氢硼化或主要有机金属衍生物与硼酸酯的反应来完成。在后一种情况下，反应显示出较低的官能团相容性。最近，烷烃的C-H活化使得可以制备伯烷基硼酸酯。通常用于形成芳基和烯基硼衍生物的双(硼)化合物的Pd催化反应尚未应用于烷基硼酸或其衍生物的制备，这对于我们来说具有一定的挑战性。在已有的报道中，我们仅发现一例关于此类相似反应的合成。文献(Macro-MartinezJ,Lopez-Ca本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物的合成方法，其特征是，包括：在钯催化剂参与下，将N-炔丙基-N-(3-芳基烯丙基)苯磺酰胺衍生物与联硼酸频那醇酯发生反应制备目标产物的步骤，/n

【技术特征摘要】
1.一种化合物的合成方法，其特征是，包括：在钯催化剂参与下，将N-炔丙基-N-(3-芳基烯丙基)苯磺酰胺衍生物与联硼酸频那醇酯发生反应制备目标产物的步骤，



其中，R为苯磺酰基或取代苯磺酰基；Ar为芳基。


2.如权利要求1所述的方法，其特征是，R为甲苯磺酰基；Ar为3-甲基苯基、4-氯苯基或4-甲基苯基。


3.如权利要求1所述的方法，其特征是，钯催化剂选自氯化烯丙基钯二聚物、二氯化钯、1,1'-双二苯基膦二茂铁二氯化钯、乙酰丙酮钯和醋酸钯中任意一种。


4.如权利要求1或3所述的方法，其特征是，钯催化剂用量为N-炔丙基-N-...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱绍群，蒋阿龙，侯虹，
申请(专利权)人：扬州大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32