【技术实现步骤摘要】
硼酸酯和其药物制剂本申请是申请号为201580016612.2、申请日为2015年2月3日、专利技术名称为″硼酸酯和其药物制剂″的中国专利申请的分案申请。相关申请的交叉引用本申请要求2014年2月3日提交的美国临时申请No.61/935,040和2014年8月13日提交的美国临时申请No.62/036,876的权益,所述美国临时申请的内容均以引用的方式整体并入本文。关于联邦资助的研究或开发的声明本专利技术在美国国立卫生研究院(NationalInstitutesofHealth)授予的资助号R01CA149623-01A1下通过政府支持进行。政府对本专利技术具有一定的权利。背景硼酸化合物显示各种药学上有用的生物活性。Shenvi等的美国专利No.4,499,082公开了肽硼酸是某些蛋白水解酶的抑制剂。Kettner和Shenvi的美国专利No.5,187,157、美国专利No.5,242,904和美国专利No.5,250,720公开了抑制胰蛋白酶样蛋白酶的一类肽硼酸。Kleeman等的美国专利No.5,169,841公开了抑制肾素作用的N-末端修饰的肽硼酸。Kinder等的美国专利No.5,106,948公开了抑制癌细胞生长的某些三肽硼酸化合物。由于公开了硼酸酯和酸性化合物而通过引用整体并入本文的Adams等的美国专利No.5,780,454、美国专利No.6,066,730、美国专利No.6,083,903和美国专利No.6,297,217,公开了用作蛋白酶体抑制剂的肽硼酸酯和酸性化合物。所述 ...
【技术保护点】
1.一种由式I定义的化合物/n
【技术特征摘要】
20140203 US 61/935040;20140813 US 62/0368761.一种由式I定义的化合物
其中
P1为氢或氨基基团保护部分;
R0为氢或烷基基团;
R1、R2和R3独立地为氢、烷基基团、环烷基基团、杂环基基团、芳基基团、杂芳基基团或-CH2-R4;
R4为芳基基团、烷基芳基基团、芳基烷基基团、环烷基基团、烷基环烷基基团、杂环基基团、烷基杂环基基团、杂芳基基团、烷基杂芳基基团、烷氧基基团或烷硫基基团;
m为0、1或2;
Z与O1和O2一起表示衍生自多元醇的部分;
L不存在或者为连接基团;并且
A为亲脂性部分。
2.如权利要求1所述的化合物,其中m为0。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中P1为R5-C(O)-、R5-S(O)2-、R5-NH-C(O)-或R5-O-C(O)-,
其中R5为烷基基团、芳基基团、烷基芳基基团、芳基烷基基团、环烷基基团、烷基环烷基基团、杂环基基团、烷基杂环基基团、杂芳基基团或烷基杂芳基基团。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中P1为R5-C(O)-、R5-S(O)2-、R5-NH-C(O)-或R5-O-C(O)-,并且R5为杂芳基基团。
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中P1为(2-吡嗪)羰基。
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中R3为异丁基基团。
7.如权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中所述化合物由式IA定义
其中
Z与O1和O2一起表示衍生自多元醇的部分;
L不存在或者为连接基团;并且
A为亲脂性部分。
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物,其中所述多元醇包括糖。
9.如权利要求1-8中任一项所述的化合物,其中所述多元醇包括单糖。
10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物,其中所述多元醇包括还原糖。
11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物,其中所述多元醇包括氨基糖。
12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物,其中所述多元醇为葡甲胺、还原葡糖胺、甘露醇、山梨醇或果糖。
13.如权利要求1-12中任一项所述的化合物,其中所述亲脂性部分包括衍生自脂质的部分。
14.如权利要求13所述的化合物,其中所述脂质为脂肪酸、甘油酯、磷脂、鞘脂、固醇或异戊烯醇。
15.如权利要求1-14中任一项所述的化合物,其中A为C8-C40烷基基团、C8-C40烯基基团、C8-C40烷氧基基团、C8-C40烷硫基基团、C8-C40烷基亚磺酰基基团、C8-C40烷基磺酰基基团、C8-C40烷基氨基基团、C8-C40二烷基氨基...
【专利技术属性】
技术研发人员:M卡利朱里,R李,G马库奇,
申请(专利权)人:俄亥俄州创新基金会,
类型:发明
国别省市:美国;US
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