一种萘环-胺基嘧啶型化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种萘环‑胺基嘧啶型化合物及其制备方法与应用，属于新药化合物制备技术领域。本发明专利技术公开的制备方法包括：1‑甲氧基萘与取代苯乙酸通过酰化反应制备得到1‑(4‑甲氧基萘‑1‑基)‑2‑取代苯基乙烷‑1‑酮，再与DMF‑DMA反应制得(E)‑3‑(二甲胺基)‑1‑(4‑甲氧基萘‑1‑基)‑2‑取代苯基丙‑2‑烯‑1‑酮，最后在与盐酸胍、碳酸钾发生关环反应得到如说明书通式(I)所示的萘环‑胺基嘧啶型化合物(I)。本发明专利技术萘环‑胺基嘧啶型化合物具有良好的抑制微管蛋白聚合活性，并能有效抑制人乳腺癌MCF‑7细胞的增殖活性，可以作为新型的抗肿瘤药物研究的先导化合物，适于市场推广与应用。

A naphthalene ring amino pyrimidine compound and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一种萘环-胺基嘧啶型化合物及其制备方法与应用
本专利技术属于化合物制备
，具体涉及一种萘环-胺基嘧啶型化合物及其制备方法和在制备微管蛋白抑制剂类抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
微管是由α、β微管蛋白二聚体组成的，是真核细胞骨架的关键组成部分。微管参与多种细胞功能，例如细胞形状的维持、细胞信号传导、分泌、细胞内转运和细胞分裂。在真核细胞有丝分裂过程中，微管可以形成纺锤体从而引导染色体分裂到两个子细胞中。破坏微管的功能可以导致分裂的细胞停滞在G2/M期，导致细胞发生凋亡。微管蛋白现已成为当前抗肿瘤药物研究和开发的重要靶点之一。尽管现在已经有紫杉醇类、长春碱类等微管蛋白抑制剂类抗肿瘤药物成功应用于临床，但这些已上市药物存在耐药、毒性较大、来源困难等问题。因此，研究和开发新型微管蛋白抑制剂类抗肿瘤药物依然十分重要。嘧啶是含有两个氮原子的六元杂环，广泛存在于活性天然产物和合成化合物中，并且还是人体细胞中DNA和RNA的重要组成部分。研究发现，嘧啶是一种重要的药物活性官能团，在药物的研究和开发中具有重要的作用。目前，嘧啶类化合物已发现具有抗炎本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种萘环-胺基嘧啶型化合物，其特征在于，所述化合物具有如式(I)所示结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种萘环-胺基嘧啶型化合物，其特征在于，所述化合物具有如式(I)所示结构：



其中，通式I中的R至少为氢、卤素、C1～C3烷氧基、C1～C3烷基、硝基、胺基、羟基中的一种。


2.一种如权利要求1所述的萘环-胺基嘧啶型化合物的制备方法，其特征在于，所述方法具体包括以下步骤：
步骤1：将1-甲氧基萘、取代苯乙酸和三氟乙酸酐加入反应瓶中，再加入三氟乙酸作为溶剂，反应液在室温下搅拌反应12-24小时，制得1-(4-甲氧基萘-1-基)-2-取代苯基乙烷-1-酮；
步骤2：将1-(4-甲氧基萘-1-基)-2-取代苯基乙烷-1-酮和DMF-DMA混匀，加热回流反应12-24小时，制得(E)-3-(二甲胺基)-1-(4-甲氧基萘-1-基)-2-取代苯基丙-2-烯-1-酮；
步骤3：将(E)-3-(二甲胺基)-1-(4-甲氧基萘-1-基)-2-取代苯基丙-2-烯-1-酮、盐酸胍、碳酸钾置于反应瓶中，加入乙醇，...

【专利技术属性】
技术研发人员：王广成，彭知云，王亚静，巩仔鹏，李勇军，马雪，
申请(专利权)人：贵州医科大学，
类型：发明
国别省市：贵州;52