【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】五味子提取物的组合物和其方法相关专利申请的交叉引用本申请根据35U.S.C.§119(e)要求于2017年4月25日提交的美国临时申请第62/489,573号的优先权，所述申请的内容通过引用以其整体并入本文。
技术介绍
雷公藤内酯(“TPL”)是最初从植物雷公藤(“TWHF”)中分离的一种生物活性化合物。研究显示，雷公藤内酯及其衍生物具有广谱的生物活性，例如，抗炎、免疫调节、抗增殖、促凋亡和神经保护。雷公藤内酯用于或涉及治疗多种疾病或医学病症，包含自身免疫疾病、移植排斥、癌症、不孕症和其它疾病。邱(Qiu)等人，药物研发(DrugsRD.),4(1):1-18(2003)。具体地说，雷公藤内酯的抗肿瘤作用至少部分地与其在癌症治疗期间抑制细胞生长和转移、细胞凋亡以及提高放化疗敏感性的功能有关。雷公藤内酯已经获得批准用于治疗前列腺癌的I期临床试验。蒙(Meng)等人，中国癌症研究期刊(ChinJCancerRes.),26(5):622–626(2014)。雷公藤内酯还可以充当有效肿瘤血管生成抑制剂。何(He)等人，国际癌症杂志(Int.JournalofCancer),126,266-278(2010)。秋水仙素是另一种基于植物的化合物，其最初是从秋水仙(Colchicumautumnale、autumncrocus、meadowsaffron)、嘉兰(Gloriosasuperba、glorylily)和其它植物中鉴别的。秋水仙素被公认为是痛风、家族性地中海热(FMF)和贝赛特氏症的有效疗法。施瓦兹(Schwartz)等人...
【技术保护点】
1.一种药物组合物，所述药物组合物包括华中五味子提取物、基于植物的化合物和药学上可接受的载剂。/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
【国外来华专利技术】20170425 US 62/489,5731.一种药物组合物，所述药物组合物包括华中五味子提取物、基于植物的化合物和药学上可接受的载剂。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述华中五味子提取物包括五味子素甲、五味子素乙、五味子素丙、五味子醇甲、五味子醇乙和五味子酯甲中的一或多种。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述华中五味子提取物是五味子素甲。
4.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的药物组合物，其中所述药物组合物中所述华中五味子提取物的剂量为约0.1mg/kg到约100mg/kg、约0.5mg/kg到约75mg/kg、约1mg/kg到约50mg/kg、约2mg/kg到约20mg/kg、约2mg/kg到约15mg/kg或约4mg/kg到约10mg/kg。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述药物组合物中五味子素甲的剂量为约2mg/kg到约15mg/kg。
6.根据权利要求1到5中任一权利要求所述的药物组合物，其中所述基于植物的化合物包括雷公藤内酯、秋水仙素、雷公藤内酯甲、南蛇藤醇及其衍生物或类似物中的一或多种。
7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述雷公藤内酯类似物包括16-羟基-雷公藤内酯、雷公藤内酯酮和雷公藤乙素中的一或多种。
8.根据权利要求1到7中任一权利要求所述的药物组合物，其中所述药物组合物中所述基于植物的化合物的剂量为约0.01mg/kg到约100mg/kg、约0.02mg/kg到约50mg/kg、约0.05mg/kg到约30mg/kg、约0.1mg/kg到约20mg/kg、约0.2mg/kg到约10mg/kg、约0.2mg/kg到约5mg/kg或约0.3mg/kg到约1mg/kg。
9.根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述药物组合物中雷公藤内酯的剂量为约0.01mg/kg到约100mg/kg、约0.02mg/kg到约50mg/kg、约0.05mg/kg到约30mg/kg、约0.1mg/kg到约20mg/kg、约0.2mg/kg到约10mg/kg、约0.2mg/kg到约5mg/kg或约0.3mg/kg到约1mg/kg。
10.根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述药物组合物中秋水仙素的剂量为约0.01mg/kg到约100mg/kg、约0.02mg/kg到约50mg/kg、约0.05mg/kg到约30mg/kg、约0.1mg/kg到约20mg/kg、约0.2mg/kg到约10mg/kg、约0.2mg/kg到约5mg/kg或约0.3mg/kg到约1mg/kg。
11.根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述药物组合物中南蛇藤醇的剂量为约0.01mg/kg到约100mg/kg、约0.02mg/kg到约50mg/kg、约0.05mg/kg到约30mg/kg、约0.1mg/kg到约20mg/kg、约0.2mg/kg到约10mg/kg、约0.2mg/kg到约5mg/kg或约0.3mg/kg到约1mg/kg。
12.根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述药物组合物中雷公藤内酯的剂量为约0.2mg/kg到约5mg/kg。
13.根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述药物组合物中秋水仙素的剂量为约0.2mg/kg到约5mg/kg。
14.根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述药物组合物中南蛇藤醇的剂量为约0.2mg/kg到约5mg/kg。
15.根据权利要求1到14中任一权利要求所述的药物组合物，其进一步包括CYP酶抑制剂。
16.根据权利要求15所述的药物组合物，其中所述CYP酶抑制剂是CYP3A抑制剂。
17.根据权利要求16所述的药物组合物，其中所述CYP3A抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、西咪替丁、克拉霉素、红霉素、醋竹桃霉素和葡萄柚汁中的一或多种。
18.根据权利要求1到17中任一权利要求所述的药物组合物，其进一步包括P-糖蛋白抑制剂。
19.根据权利要求1到18中任一权利要求所述的药物组合物，其中所述药物组合物采用以下形式：口服混悬液、水溶液、乳剂、片剂、喷雾剂、胶囊、洗剂、凝胶或泡沫。
20.根据权利要求1到19中任一权利要求所述的药物组合物，其中所述药物组合物进一步包括结合剂、调味剂、润滑剂、流动剂、分解剂、延迟剂、有机溶剂、悬浮剂、等渗剂、缓冲剂、乳化剂、稳定剂和防腐剂中的一或多种。
21.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述结合剂包括淀粉、改性淀粉、纤维素、改性纤维素、啤酒酵母、蔗糖、葡萄糖、乳清和磷酸二钙中的一或多种。
22.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酸、淀粉、改性淀粉和改性纤维素中的一或多种。
23.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述流动剂包括二氧化硅、改性二氧化硅、气相二氧化硅和滑石。
24.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述分解剂包括交联羧甲基纤维素钠、羟基乙酸淀粉钠、淀粉和改性淀粉。
25.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述延迟剂包括硬脂酸、硬脂酸盐、硬脂酸镁、聚乙二醇、淀粉、改性淀粉和甲基丙烯酸聚合物中的一或多种。
26.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述有机溶剂包括丙二醇、聚乙二醇、乙醇、二甲基亚砜DMSO、N-甲基-2-吡咯烷酮、糖原质、丙酮缩甘油、甘油缩甲醛、丙酮、四氢糠醇、二甘醇二甲醚、二甲基异山梨醇和乳酸乙酯中的一或多种。
27.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述有机溶剂是DMSO。
28.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述有机溶剂的浓度为0.1％到约35％。
29.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述有机溶剂的浓度为约2％。
30.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述悬浮剂包括卡波姆、羟甲基纤维素钠、泊洛沙姆、聚维酮、微晶纤维素、聚乙烯醇、甲基羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚卡波菲、黄原胶和瓜尔胶中的一或多种。
31.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述等渗剂包括氯化钠、甘露醇和甘油中的一或多种。
32.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述缓冲剂包括磷酸盐-柠檬酸盐缓冲剂、磷酸盐缓冲剂、柠檬酸盐缓冲剂、组氨酸乙酸盐、组氨酸-组氨酸盐酸盐、L-组氨酸、L-精氨酸盐酸盐、碳酸氢盐缓冲剂、琥珀酸盐缓冲剂、柠檬酸盐缓冲剂和Tris缓冲剂中的一或多种。
33.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述乳化剂包括聚氧乙烯-35-蓖麻油、硬脂酸甘油酯和聚乙二醇75硬脂酸酯、多羟基-40-氢化蓖麻油、聚乙二醇-6-32-硬脂酸酯和乙二醇硬脂酸酯、脱水山梨醇三油酸酯、油酸、如磷脂乙醇胺、卵磷脂和磷酸肌醇等磷脂中的一或多种。
34.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述稳定剂包括羟丙基β环糊精、γ环糊精、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、乙酰半胱氨酸、丁基化羟基茴香醚、丁基化羟基甲苯、没食子酸丙酯、生育酚化合物和d-α生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯中的一或多种。
35.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述防腐剂包括山梨酸钾、苯扎氯铵、苯乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丁酯、乙二胺四乙酸二钠、山梨酸和苯氧基乙醇中的一或多种。
36.根据权利要求1到35中任一权利要求所述的药物组合物，其中所述药物组合物适合于静脉内、皮下、腹腔内、肌内或鼻内施用。
技术研发人员：赵玉山，苗得足，侯书杰，黄京山，
申请(专利权)人：瑞阳公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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