【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】无定形形式的维兰特罗三苯乙酸盐及其制备方法本专利技术涉及无定形形式的维兰特罗三苯乙酸盐、其制备方法以及其在用于治疗呼吸系统疾病，特别是用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病的药物制剂中的用途。
技术介绍
具有如下所示的分子结构(I)的化合物维兰特罗三苯乙酸盐用作(通常通过吸入)长效β2-激动剂(LABA)，用于治疗呼吸系统疾病，例如支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病。葛兰素公司(现在为葛兰素史克(GSK))在WO2003/024439中首次要求保护由4-((1R)-2-((6-(2-((2,6-二氯苯基)甲氧基)乙氧基)己基)氨基)-1-羟乙基)-2-(羟甲基)苯酚三苯乙酸盐命名的维兰特罗三苯乙酸盐，其为三苯乙酸盐形式的光学纯(R)-异构体。为了进一步参考，我们在本文中将WO2003/024439中描述的形式命名为结晶的维兰特罗三苯乙酸盐，或简称为维兰特罗三苯乙酸盐。优选地，维兰特罗三苯乙酸盐以与丙酸氟替卡松的固定组合，使用从箔包裹的泡罩递送粉状的维兰特罗/氟替卡松的吸入器，通过吸入来施用。维兰特罗三苯乙酸盐还以与芜地溴铵的固定组合，使用从箔包...
【技术保护点】
1.无定形形式的维兰特罗三苯乙酸盐，其通过如图1所示的使用铜K-α1辐射获得的X射线粉末衍射(XRPD)图来表征。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170719 PT 1102091.无定形形式的维兰特罗三苯乙酸盐，其通过如图1所示的使用铜K-α1辐射获得的X射线粉末衍射(XRPD)图来表征。
2.无定形形式的维兰特罗三苯乙酸盐，其通过对包含维兰特罗三苯乙酸盐的溶液进行喷雾干燥而获得。
3.根据权利要求2所述的无定形形式，其通过如图1所示的使用铜K-α1辐射获得的X射线粉末衍射(XRPD)图来表征。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的无定形形式的维兰特罗三苯乙酸盐，其进一步通过差示扫描量热法曲线来表征，所述差示扫描量热法曲线具有起始温度为32℃的玻璃化转变(Tg)事件，以及起始温度为189℃和峰值温度为191℃的分解事件，任选地其中样品在带有针孔的铝制密封锅中称重，并通过以10℃/min将所述样品从25℃加热到350℃来进行分析。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的无定形形式的维兰特罗三苯乙酸盐，其进一步通过热重分析(TGA)曲线来表征，如图3所示，所述TGA曲线具有小于约0.5％的重量损失，优选小于约0.4％的重量损失，更优选约0.35％或更低的重量损失，任选地其中样品在铂制样品盘中称重，并通过以10℃/min将所述样品从室温加热到350℃来进行分析。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的无定形形式的维兰特罗三苯乙酸盐，其进一步通过动态蒸气吸附分析来表征，所述动态蒸气吸附分析在25℃、80％RH下具有小于约2％的质量增加，优选在25℃、80％RH下小于约1.5％的质量增加，更优选在25℃、80％RH下小于约1.4％的质量增加。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的无定形形式的维兰特罗三苯乙酸盐，其进一步通过所述无定形形式的维兰特罗三苯乙酸盐暴露于25℃、60％RH的条件7天后的XRPD图来表征，所述XRPD图与图1所示的相同或基本相同。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的无定形形式的维兰特罗三苯乙酸盐，其用于治疗呼吸系统疾病，...
【专利技术属性】
技术研发人员：N·T·洛伦索，L·索布拉尔，J·费尔南德斯，
申请(专利权)人：好利安科技有限公司，
类型：发明
国别省市：爱尔兰;IE
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