一种用于手性药物合成的磷酰胺化合物的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种用于手性药物合成的磷酰胺化合物的制备方法，通过采用特定的pH值、特定体积质量比的NaHCO

A method for the preparation of phosphoramide compounds for the synthesis of chiral drugs

【技术实现步骤摘要】
一种用于手性药物合成的磷酰胺化合物的制备方法
本专利技术涉及药物化学领域，具体为一种磷酰胺化合物的制备方法。
技术介绍
丙型肝炎病毒(HCV)感染是世界范围内流行的疾病，全球慢性感染者已超过2亿，埃及的慢性感染率为15％，巴基斯坦为4.8％，中国为3.2％，位列世界前三。丙型肝炎病毒感染的临床表现多样，轻至炎症，重至肝硬化、肝癌。慢性丙型肝炎还可以并发某些肝外表现，包括类风湿性关节炎、干燥性结膜角膜炎、扁平苔藓、肾小球肾炎、混合型冷球蛋白血症、B细胞淋巴瘤和迟发性皮肤卟啉症等，可能是机体异常免疫反应所致。且丙肝肝硬化失代偿期时，可以出现各种并发症，如腹水腹腔感染，上消化道出血，肝性脑病，肝肾综合征，肝衰竭等表现。索磷布韦，英文名为Sofosbuvir，是吉利德科学公司开发用于治疗慢性丙型肝炎的突破性药物，2013年12月经美国食品药品监督管理局批准在美国上市，2014年1月经欧洲药品管理局批准在欧盟上市。索非布韦单独使用或复方(联合Ledipasvir或Velpatasvir)能治疗全基因型丙肝，治愈率在95％以上。索磷布韦的合本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种异丙基((S)-(全氟苯氧基(苯氧基)磷酰基)-L-丙氨酸的制备方法的制备方法，路线如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种异丙基((S)-(全氟苯氧基(苯氧基)磷酰基)-L-丙氨酸的制备方法的制备方法，路线如下：



其特征在于将化合物I加入至碱水溶液中搅拌，过滤得到化合物II，其中碱为碳酸氢钠。


2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于碳酸氢钠水溶液与化合物I的体积质量比为3-5:1。


3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于碳酸氢钠水溶液与化合物I的体积质量比为4:1。


4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于搅拌在低温下进行，温度控制在1-10℃。

【专利技术属性】
技术研发人员：东鸿鑫，郑礼康，肖士梅，柴雨柱，赵明礼，徐丹，朱春霞，王华萍，孙伯旺，周钰明，王明亮，卜小海，
申请(专利权)人：南京正大天晴制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32