【技术实现步骤摘要】
一种6α,9α-二氟泼尼龙的制备方法
本专利技术属于一种甾体激素制备
，具体是涉及到一种6α,9α－二氟泼尼龙的制备方法。
技术介绍
二氟泼尼酯(Difluprednate)，又名二氟孕甾丁酯，是一种泼尼松龙的二氟化的衍生物，有强效的抗炎活性，其结构与其他皮质激素类药物相似，氟化在碳6位和碳9位。2008年6月23日，美国FDA批准由SirionTherapeutics公司研制的0.05％二氟泼尼酯眼用乳液(Difluprednate，Durezol)上市，用于治疗术后局部炎症和疼痛。目前报道的二氟泼尼酯的主要合成文献见于Ercoli和Gardi的1968年专利ZA6803686，1973年美国专利3780177以及同族专利，2012年中国专利CN103509075，和2014年中国专利CN201410209590。主要有以下三条路线：路线一：路线二：路线三：上述路线中，都是先把17，21的羟基位酯化，再进行9,11位环氧，由于9,11位环氧需要在碱性条件...
【技术保护点】
1.一种6α,9α-二氟泼尼龙的制备方法，其特征是，以脱氢醋酸阿奈可他为起始原料，通过溴羟环氧，6位氟化，9位氟化，水解制备出6α,9α－二氟泼尼龙；反应路线如下：/n
【技术特征摘要】
1.一种6α,9α-二氟泼尼龙的制备方法，其特征是，以脱氢醋酸阿奈可他为起始原料，通过溴羟环氧，6位氟化，9位氟化，水解制备出6α,9α－二氟泼尼龙；反应路线如下：
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征是，中间体1的制备方法中，将脱氢醋酸阿奈可他溶解在溶剂中，在氟硼酸催化下与二溴海因反应，水析过滤，和碱性溶液混合，生成中间体1。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征是，中间体2的制备方法中，将中间体1溶解在吡啶和乙腈溶剂中，添加苯甲酰氯，反应完成后，得到中间态化合物，然后添加选择性氟试剂，反应得到中间体2。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征是，中间体2的制备方法中，中间体1和苯甲酰氯的反应温度为82～8...
【专利技术属性】
技术研发人员：靳志忠，刘喜荣，曾春玲，曹旭，
申请(专利权)人：湖南新合新生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43
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