果胶胶粘组合物及其制造和使用方法技术

一种制备胶粘组合物的方法，其包括提供凝胶共混物，所述凝胶共混物包括：果胶，果胶具有不大于果胶重量的45％的羧基量和不小于果胶重量的20％的酰胺量，溶胀溶剂和可选的第一粘合共混物；可选地提供乳化共混物；可选地提供第二粘合共混物，其中，所述第一粘合共混物和所述第二粘合共混物形成粘合共混物；可选地提供包括活性剂的活性共混物；将凝胶共混物、表面活性剂共混物、粘合共混物和活性共混物组合以提供预成型共混物，将预成型共混物与pH调节共混物组合以提供预成型共混物，其中，预成型共混物的pH值为至少约5；以及将预成型共混物制成胶粘组合物。

Pectin adhesive composition and its manufacture and use

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】果胶胶粘组合物及其制造和使用方法相关申请的交叉引用本申请要求2017年6月20日提交的美国临时专利申请第62/522,586号和2017年6月20日提交的美国临时专利申请第62/522,552号的优先权，其全部内容结合于此作为参考。
本申请一般涉及胶粘组合物或制剂，制备、使用或施用胶粘组合物的方法，以及包括胶粘组合物的套件(kit)。
技术介绍
药物可以以多种剂型用于治疗疾病。配制为口服的配药包括片剂、胶囊、软胶囊、粉剂、咀嚼片和液体悬浮液。片剂、胶囊剂和软胶囊对于吞咽药片有困难的人来说是困难的。当每天需要服用2-4次药物以提供所需的治疗效果时，这个问题会更加严重。此外，需要水或其他液体源以帮助吞咽固体剂型会使给药复杂化。粉剂通常难以施用，可咀嚼的片剂可能很难咀嚼，特别是对于年长者和幼儿。另外，粉剂和咀嚼片通常具有令人不愉快的余味。有时使用液体悬浮液或溶液剂代替固体口服剂型。然而，液体剂型的给药(dosing)并不精确，这可能导致给药的药物太少或太多。另外，液体剂型凌乱并且通常具有苦味，这可能影响人的依从性。这些与传统剂型有关的问题可能导致对服药的个人依从性不佳，从而导致无效的治疗和长期的疾病。仍然需要用于治疗各种症状和疾病的药物的替代剂型。
技术实现思路
一方面，本申请提供了用于生产胶粘剂型的方法和组合物。在一个实施例中，该方法包括以下步骤：提供凝胶共混物，提供活性共混物，将凝胶共混物和活性共混物组合以提供预成型共混物，将预成型共混物与pH调节共混物组合以提供成型共混物，以及使成型共混物成型以提供胶粘组合物配药。在一个实施例中，提供凝胶共混物包括：提供水作为溶胀溶剂，其温度为约140°F至约210°F；以及将果胶和增溶共混物溶解在水中以提供凝胶共混物。在一个实施例中，将第一粘合共混物额外地溶解在水中。在一个实施例中，将活性共混物额外地另外溶解在水中。在一个实施例中，组合步骤包括将凝胶共混物与乳化共混物混合，然后加入第二粘合共混物以提供预成型共混物。在一个实施例中，在加入第二粘合共混物之后将活性共混物掺入。在一个实施例中，在添加第二粘合共混物之后但在添加活性共混物之前，将预成型混合物的约75的白利糖度数提高至约82的白利糖度数。在一个实施例中，该方法包括提供包括果胶、增溶剂、水、可选的糖或多元醇的凝胶共混物。提供包括活性剂的活性共混物；将凝胶共混物与活性共混物组合以产生基质共混物；将基质共混物与粘合共混物组合以提供成型共混物；并将成型共混物制成单独的胶粘剂型。凝胶共混物的残余含水量可以为5重量％至25重量％。凝胶共混物果胶是通过水剂法从柑桔皮或苹果渣中得到的纯化的碳水化合物。可以使用任何合适类型的果胶，包括例如高甲氧基果胶和低甲氧基果胶及它们的组合。低甲氧基果胶可以被酰胺化，通常被称为LMA果胶。合适的果胶的实施例是来自斯比凯可公司(CPKelco)的Genu.RTM.柑橘果胶USP/100和Genu.RTM.柑橘果胶USP/200。在化学上，果胶分子包括甲氧基、羧基和酰胺基。果胶分子中甲氧基的重量百分比称为甲氧基量。果胶分子中的羧酸基团的重量百分比称为羧基量。果胶分子中酰胺基的重量百分比称为酰胺量。在一个实施例中，凝胶共混物包括甲氧基量不小于果胶重量的45％的果胶。在一个实施例中，凝胶共混物包括酰胺量不小于果胶重量的25％的果胶。在一个实施例中，凝胶共混物包括羧基量小于果胶重量的40％的果胶。在一个实施例中，果胶的甲氧基量不少于50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％或95％。在一个实施例中，果胶的甲氧基量为果胶重量的约45％至约95％。在一个实施例中，果胶的甲氧基量为果胶重量的约55％至约75％。在一个实施例中，果胶的甲氧基量为果胶重量的约55％至约65％。在一个实施例中，果胶的酰胺量不小于果胶重量的25％，27％或30％。在一个实施例中，果胶的酰胺量不小于果胶重量的32％、35或40％。在一个实施例中，果胶的酰胺量不小于果胶重量的45％。在一个实施例中，果胶的酰胺量不小于果胶重量的50％。在一个实施例中，果胶的酰胺量为果胶重量的约30％至约40％。在一个实施例中，果胶的羧基量不超过50％、45％、40％、39％、35％、30％、25％或20％。在一个实施例中，果胶的羧基量不超过40％。在一个实施例中，果胶的羧基和酰胺量的总和大于50％、55％或60％。在一个实施例中，果胶的羧基和酰胺量的总和小于80％、75％或70％。在一个实施例中，果胶的羧基量和酰胺量的总和为约56％至约70％。在一个实施例中，果胶包括不超过39％的羧基和至少27％的酰胺基。在一个实施例中，果胶包括总量为从56％至70％的羧基和酰胺基。在一个实施例中，果胶的酰胺量在30和35％之间。通过广泛的研究和测试，申请人意外地发现，与常规的胶粘剂产品相比，具有本申请描述的性质的果胶与本申请公开的制备方法相结合产生相对热稳定的胶粘组合物配药。在一个实施例中，胶粘组合物的熔点不小于60℃。在一个实施例中，胶粘组合物的熔点不小于60℃。在一个实施例中，胶粘组合物的熔点不小于80℃。在一个实施例中，胶粘组合物的熔点不小于100℃。在一个实施例中，胶粘组合物的熔点不小于200℃。在申请人实验室的某些实验中，本申请公开的胶粘组合物在融化之前先烧焦。果胶在胶粘组合物配药中的量可以为约0.01重量％至约10重量％。果胶的量为约0.5重量％至约7重量％，例如约0.5％至约1％，约1％至约1.5％，约1.5％至约2％，约2％至约2.5％，约2.5％至约3％，约3％至约3.5％，约3.5％至约4％，约4％至约4.5％，约4.5％至约5％，约5％至约5.5％，约5.5％至约6％，约6％至约6.5％，和约6.5％至约7％。果胶的量为约1重量％至约5重量％。溶胀溶剂可包括任何非质子溶剂。在一个实施例中，溶胀溶剂包括水、醇或它们的组合。在一个实施例中，醇包括乙醇、甘油或它们的组合。凝胶共混物可包括按重量计约5％至约25％的果胶。在一个实施例中，凝胶共混物包括按重量计约10％至约20％的果胶。在一个实施例中，凝胶共混物包括约14％的果胶。在组合步骤之前，凝胶共混物的白利糖度数可以是约70至约95。在一个实施例中，凝胶共混物的白利糖度数可以是约75至约85。在一个实施例中，凝胶共混物的白利糖度数可以为约75。在组合步骤之前，可以将凝胶共混物加热至约140°F至约240°F。在一个实施例中，可将凝胶共混物加热至约180°F至约210°F。本申请还提供了一种凝胶共混物，其包括果胶量为至少45％的果胶、增溶共混物，以及可选的粘合共混物，其中，该增溶共混物包括具有式M-A的增溶盐，其中M表示碱性的阳离子或碱土金属，以及A表示具有至少一个pKa超过约4的多价酸的阴离子。在一个实施例中，粘合共混物可包括单糖、二糖和三糖中的至少两种。在一个实施例中，粘合共混物包括调味剂、着色剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备胶粘组合物的方法，包括/n提供凝胶共混物，包括/n果胶，具有不超过果胶重量的45％的羧基量以及不低于果胶重量的20％的酰胺量；/n增溶剂共混物，其中，所述增溶剂共混物包含具有式M-A的增溶盐，其中，M表示碱金属或碱土金属的阳离子，A表示具有至少一个pKa超过约4的多价酸的阴离子；/n溶胀溶剂；和/n可选地，第一粘合共混物，/n可选地提供乳化共混物；/n可选地提供第二粘合共混物，其中，所述第一粘合共混物和所述第二粘合共混物形成粘合共混物；/n提供包含活性剂的活性共混物；/n将所述凝胶共混物、所述乳化共混物、所述粘合共混物和所述活性共混物组合以提供预成型共混物；/n将所述预成型共混物与pH调节共混物组合以提供成型共混物，其中，所述成型共混物的pH值至少为约5；以及/n将所述成型共混物制成胶粘配药组合物。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170620 US 62/522,586;20170620 US 62/522,5521.一种制备胶粘组合物的方法，包括
提供凝胶共混物，包括
果胶，具有不超过果胶重量的45％的羧基量以及不低于果胶重量的20％的酰胺量；
增溶剂共混物，其中，所述增溶剂共混物包含具有式M-A的增溶盐，其中，M表示碱金属或碱土金属的阳离子，A表示具有至少一个pKa超过约4的多价酸的阴离子；
溶胀溶剂；和
可选地，第一粘合共混物，
可选地提供乳化共混物；
可选地提供第二粘合共混物，其中，所述第一粘合共混物和所述第二粘合共混物形成粘合共混物；
提供包含活性剂的活性共混物；
将所述凝胶共混物、所述乳化共混物、所述粘合共混物和所述活性共混物组合以提供预成型共混物；
将所述预成型共混物与pH调节共混物组合以提供成型共混物，其中，所述成型共混物的pH值至少为约5；以及
将所述成型共混物制成胶粘配药组合物。


2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述凝胶共混物包括羧基量不超过果胶重量的45％的果胶。


3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述凝胶共混物包括酰胺量不超过果胶重量的25％的果胶。


4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述凝胶共混物包括酰胺量为果胶重量的约30％至约35％的果胶。


5.根据权利要求1所述的方法，其中，所述凝胶共混物包括具有羧基量和酰胺量的果胶，其中，所述羧基量和酰胺量的总和为果胶重量的约56％至约70％。


6.根据权利要求1所述的方法，其中，所述凝胶共混物包括果胶，所述果胶具有不超过果胶重量的39％的羧基量和不低于果胶重量的27％的酰胺量。


7.根据权利要求1所述的方法，其中，所述溶胀溶剂包括水、乙醇、甘油或它们的组合。


8.根据权利要求1所述的方法，其中，所述粘合共混物包括塔格糖、阿洛酮糖、海藻糖、异麦芽酮糖或它们的组合。


9.根据权利要求1所述的方法，其中，所述增溶盐和所述果胶以化学计量的重量与重量的比率使得果胶中约1/3的羧基被配置为去质子化。


10.一种胶粘组合物，包括凝胶共混物、可选地，乳化共混物、粘合共混物和活性剂，其中，所述凝胶共混物包括果胶，所述果胶具有不超过果胶重量的45％的羧基含量以及不低于果胶重量的20％的酰胺量。...

【专利技术属性】
技术研发人员：万峰，威廉·布伦登·卡尔森，
申请(专利权)人：西雅图咖米公司，
类型：发明
国别省市：美国;US