一种抗炎的半固体可咀嚼凝胶组合物及其制作和使用方法技术

一种可咀嚼半固体凝胶药物剂型，包括由对乙酰氨基酚组成的活性药物成分(API)组合物，由酰胺、环糊精、簇糊精、聚醚、环聚醚、卟啉、内酰胺、锌(II)离子、亚铁离子、铁离子、钙(II)离子、镁(II)离子或其组合，以及由单糖或双糖、糖醇、低聚糖或其组合组成的粘合组合物，以及足量的胶凝组合物，以提供有凝聚力的胶凝药物剂型。型。型。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】一种抗炎的半固体可咀嚼凝胶组合物及其制作和使用方法
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求(1)2020年12月1日提交的第63/119,657号；(2)2020年12月1日提交的第63/119,661号；(3)2020年12月1日提交的第63/119,658号，和(4)2020年12月1日提交的第63/119,660号的美国临时申请的权益，其全部内容结合于此作为参考。


[0003]本申请涉及可咀嚼半固体凝胶药物剂型，其中包含一种或多种药物活性物质，如对乙酰氨基酚。

技术介绍

[0004]药品有多种剂型可供选择，用于治疗疾病。口服的剂型包括片剂、胶囊、软胶囊、粉剂、咀嚼片和液体悬浮液。
[0005]对于吞咽药片有困难的人来说，片剂、胶囊和软胶囊是困难的。当药物需要每天服用2
‑
4次以提供所需的治疗效果时，这个问题就会被放大。此外，需要水或其他液体来源来帮助吞咽固体剂型，会使管理变得复杂。
[0006]粉剂往往难以管理，可咀嚼的药片可能难以咀嚼，特别是对老年人和幼儿。此外，粉剂和咀嚼片往往有令人不快的后味。
[0007]液体悬浮液或溶液有时被用作固体口服剂型的替代品。然而，液体剂型的剂量并不精确，这可能导致用药量过少或过多。此外，液体剂型很乱，而且常常有苦味，这可能影响人的依从性。
[0008]半固体的咀嚼剂(软糖)成分可以提供药物和生物活性，而且更容易食用。然而，传统的可咀嚼半固体凝胶剂配方通常含有糖分和高升糖指数，使其不健康，对糖尿病患者有潜在的危险。

技术实现思路

[0009]本申请提供了半固体可咀嚼半固体凝胶药物剂型。在一个方面，本申请提供了包含对乙酰氨基酚的半固体可咀嚼凝胶药物剂型。在一些实施例中，该半固体咀嚼式凝胶药物剂包括对乙酰氨基酚、复配剂、粘合剂、可有的聚合物稳定剂和胶凝剂。
[0010]在一些实施例中，该组合物包括由对乙酰氨基酚组成的活性药物成分(药物)组合物，由酰胺、环糊精、簇合物组成的复配剂组合物。
[0011]糊精、聚醚、环状聚醚或其组合，由单糖或双糖、糖醇、低聚糖或其组合组成的粘合剂，以及足量的胶凝剂，以提供有凝聚力的胶凝产品。该药物组合可进一步包括布洛芬、萘普生、阿司匹林、咖啡因、磷酸可待因、可待因、酒石酸氢可酮、盐酸喷他佐辛、酒石酸二氢可待因、盐酸羟考酮、巴比妥、盐酸丙氧芬、甲磺酸丙氧芬、马来酸右布酚胺、硫酸伪麻黄碱、富马酸氯马斯汀、盐酸伪麻黄碱、盐酸曲马多、对苯二甲酸羟考酮，它们的衍生物或它们的组合。
[0012]在一些实施例中，半固体凝胶剂具有0.15％至25％(按重量)的药物组合物。在一些实施例中，半固体凝胶剂具有约0.1％、0.3％、1.5％、2.5％、3.75％、5％、7％、8％、10.1％、15.6％、20.5％、从2.5％到5％，从约5％到20％(按药物组合物的重量)。
[0013]在一些实施例中，半固体凝胶剂包括每剂约2mg至约1000mg的对乙酰氨基酚。在一些实施例中，每剂量的对乙酰氨基酚约为720mg、650mg、500mg、325mg、160mg、120mg、80mg、48mg、10mg、5mg或2mg。
[0014]在一些实施例中，半固体凝胶剂包括每剂80mg对乙酰氨基酚和40mg布洛芬，160mg对乙酰氨基酚和80mg布洛芬，500mg对乙酰氨基酚和250mg布洛芬，以及800mg对乙酰氨基酚和400mg布洛芬。
[0015]复配剂组合物至少部分地与药物复配，以增加溶解度，调节药物的风味，或两者兼而有之。复配剂组合物可以通过协调、螯合、络合、氢键、偶极
‑
偶极作用、范
‑
德
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瓦尔斯作用或其组合与药物复配。
[0016]在一些实施例中，药物复配剂能够掩盖和减少药物的苦味、涩味、金属味或臭味。在一些实施例中，药物复配剂能够增加药物在水基中的溶解度，因此有助于将药物纳入水基可咀嚼半固体凝胶剂中。
[0017]在一些实施例中，复配剂可以是环状葡萄糖分子(α
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、β
‑
、γ
‑
环糊精)、簇状糊精、麦芽糊精、抗性淀粉、低聚糖(如菊粉或可溶或不可溶膳食纤维)、多糖(如草药多糖)、核酸(DNA或RNA)、核苷酸分子、氨基酸或其衍生物、肽或酰胺。在一些实施例中，该复配剂包括环糊精、核苷酸、抗性淀粉或其组合。
[0018]在一些实施例中，复配剂组合物包括蛋白质、肽、酰胺或聚酰胺、簇状糊精、环糊精、聚葡萄糖、抗性淀粉、聚乙二醇、多不饱和烃、多不饱和脂肪酸、云母、滑石、沸石、纤维素、植物颗粒、碳酸钙、硅藻土、壳聚糖，或其组合。在一些实施例中，该复配剂包括环糊精、核苷酸、抗性淀粉、酰胺、肽或其组合。
[0019]在一些实施例中，该复配剂包括一个酰胺。酰胺的例子包括但不限于诸如N
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乙酰基葡萄糖胺、N
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乙酰基半乳糖胺、2
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脱氧
‑2‑
氨基葡萄糖N
‑
乙酰基、唾液酸N
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乙酰基、亚氨基糖N
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乙酰基、达诺糖N
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乙酰基、2
‑
脱氧
‑2‑
氨基半乳糖N
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乙酰基、甲壳素、果胶和氨基酸。
[0020]植物颗粒可以来自植物的各个部分，如花、果实、种子、谷物、坚果、果壳、根、叶或茎。在一些实施例中，植物颗粒包括浆果粉、果壳粉、米糠粉、草莓粉、橙肉或果皮粉、柠檬肉或果皮粉、柑橘类水果粉、苹果粉、菠萝粉、猴面包果粉、各种浆果粉，包括但不限于樱桃粉、树莓粉、黑莓粉、枸杞粉、红莓粉或蓝莓粉。可优选富含DNA的植物粉末，如草莓，它是一种八倍体。在一些实施例中，该复配剂包括草莓DNA。
[0021]在一些实施例中，该复配剂包括簇状糊精或环糊精。在一些实施例中，环糊精包括α
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糊精、β
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环糊精、γ
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环糊精，或其组合。在一些实施例中，环糊精包括γ
‑
环糊精。
[0022]在一些实施例中，复配剂可进一步包括卟啉、内酰胺、锌(II)离子、亚铁离子、铁离子、钙(II)离子、镁(II)离子。
[0023]在一些实施例中，该凝胶药物剂包括药物和环糊精，其摩尔比为约1:1至约1:100，约1:1至约1:20，或两者之间的任何配比。在一些实施例中，药物和环糊精的摩尔比约为1：2、1：5、1：8或1：10。
[0024]粘合剂组合物可包括糖、低血糖糖或糖醇，这导致可咀嚼半固体凝胶剂被糖化、低
血糖(低糖)或无糖。
[0025]在一些实施例中，粘合剂可包括至少2种选自糖类或糖醇的粘合剂。示例的糖类包括单糖、二糖、三糖或其组合。
[0026]在一些实施例中，粘合剂包括蔗糖、葡萄糖、果糖或其组合。示例蔗糖可以是甘蔗糖、甜菜糖、椰子糖或其组合。示例的葡本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种半固体可咀嚼凝胶剂，包括一种药物组合物，包括对乙酰氨基酚、一种复配剂组合物，包括酰胺、环糊精、簇糊精、聚醚、环聚醚或其组合、一种粘合剂组合物，包括单糖或双糖、糖醇、低聚糖或其组合，以及一种足够量的胶凝组合物，以提供一个有粘性的胶凝剂。2.根据权利要求1的半固体可咀嚼凝胶组合物，其中所述药物组合物包括对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生或其组合。3.根据权利要求1的半固体可咀嚼凝胶剂，包括0.01％至7.0％(重量)的对乙酰氨基酚。4.根据权利要求1的半固体可咀嚼凝胶剂，其中该酰胺包括N
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乙酰葡萄糖胺、N
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乙酰半乳糖胺、聚酰胺、内酰胺、甲壳素、酰胺化果胶和乙烯
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二胺
‑
四乙酰胺，或其组合。5.根据权利要求1的半固体可咀嚼凝胶剂，其中所述复配剂组合物进一步包括卟啉、内酰胺、锌(II)离子、亚铁离子、铁离子、钙(II)离子、镁(II)离子，或其组合。6.根据权利要求1的半固体可咀嚼凝胶剂，其中所述复配剂组合物由环糊精、N
‑
葡糖胺或其组合组成。7.根据权利要求1的半固体可咀嚼凝胶剂，其中所述复配剂组合物由环糊精、N
‑
乙酰半乳糖胺或其组合组成。8.根据权利要求1的半固体可咀嚼凝胶剂，包括0.1％至25.0％(重量)的复配剂组合物。9.根据权利要求1的半固体可咀嚼凝胶剂，其中药物组合物和复配剂组合物的摩尔比为1:1至约1:5。10.根据权利要求1的半固体可咀嚼凝胶剂，其中粘合剂组合物由葡萄糖、蔗糖、果糖或其组合组成。11.根据权利要求1的可咀嚼凝胶剂，进一步包括聚合物稳定剂，其中聚合物稳定剂包括通过糖苷键连接的葡萄糖单体或甘露糖单体的聚合物，其中糖苷键基本上不含1，4
‑
α
‑
糖苷键，而结合组合物基本上不含葡萄糖、蔗糖或果糖，其中该可咀嚼组合物。12.根据权利要求11的可咀嚼凝胶剂，其中该粘合剂组合物包括糖醇。13.根据权利要求11的可咀嚼凝胶剂，其中所述粘合剂组合物包括阿洛糖、异麦芽...

【专利技术属性】
技术研发人员：万峰，威廉，
申请(专利权)人：西雅图咖米公司，
类型：发明
国别省市：