半固态抗组胺组合物及其制备和使用方法技术

本发明专利技术提供了一种半固态组合物，其包括足量的以提供有结合力的凝胶产品的凝胶组分、包括一种抗组胺剂的抗组胺组合物以及络合剂，其中络合剂能够与抗组胺剂相互作用并形成抗组胺络合物。在一个实施例中，抗组胺剂包括苯海拉明、西替利嗪、左西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、非索非那定、氮卓斯汀、比拉斯汀、卢帕他定或其衍生物、盐或它们的组合。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】半固态抗组胺组合物及其制备和使用方法相关申请的交叉引用本专利技术要求2018年1月15日提交的美国临时申请第62/617,303号以及2018年6月11日提交的美国临时申请第62/683,523号的权益。其全部内容结合于此作为参考。
本专利技术涉及其中含有一种或多种生物活性物质的半固态可食用或可咀嚼的组合物。
技术介绍
除非本专利技术另外指出，否则本部分中描述的材料不是本专利技术的权利要求的现有技术，并且由于包括在本部分中而不能承认是现有技术。糖品是维他命和矿物质等营养品的极佳递送材料。递送营养部分流行的一种糖食形式是胶粘物。胶粘物是一种咀嚼糖食，主要由凝胶剂、单糖和二糖以及水制成。常用的凝胶剂包括果胶、淀粉和明胶。单糖包括葡萄糖，二糖包括蔗糖。有时调味剂会与凝胶剂和糖一起使用，以增加胶粘物成分的味道。尽管胶粘物糖食已广泛用于维生素的递送，但尚未用于活性药物成分(API)的递送。原因之一是许多API的味道极其难闻或苦涩。胶粘物形式的API内含物做成许多人不接受的难闻的产品。因此，药品通常被保留用于使口腔接触最少的非咀嚼品。
技术实现思路
以下概述仅是说明性的，而不旨在以任何形式进行限制。除了上述说明性方面、实施例和特征之外，通过参考附图和以下详细描述，其他方面、实施例和特征将变得显而易见。一方面，半固态药物组合物包括凝胶组分、抗组胺组合物和络合剂，凝胶组分具有足够的量以提供有结合力的凝胶产品。抗组胺剂组合物包括抗组胺剂。络合剂能够与抗组胺剂相互作用并形成抗组胺络合物。在一个实施例中，抗组胺剂组合物包括阿伐斯汀、氮卓斯汀、苯海拉明、比拉斯汀、溴苯海拉明、溴苯那敏、安其敏、卡比沙明、西替利嗪、氯苯海拉明、氯苯那敏、氮马斯汀、赛克利嗪、赛庚啶、右溴苯那敏、右氯苯那敏、荼苯海明、二甲茚定、多西拉敏、依巴斯汀、恩布拉敏、非索非那定、羟嗪、氯雷他定、氯苯甲嗪、米氮平、奥洛他定、邻甲苯海明、抗敏胺、苯吡胺、苯托沙敏、异丙嗪、喹硫平、卢帕他定、曲吡那敏、曲普利定、左西替利嗪、地氯雷他定、吡拉明、或其衍生物。在一个实施例中，抗组胺剂是H1-抗组胺剂。在一个实施例中，抗组胺剂包括西替利嗪、苯海拉明，氯雷他定或非索非那定。在一个实施例中，抗组胺剂组合物包括西替利嗪二盐酸化物或苯海拉明二氯化物。在一个实施例中，抗组胺剂组合物主要包括西替利嗪。在一个实施例中，半固态药物组合物包括浓度不小于约0.05％、0.1％或0.2％w/w的西替利嗪。在一个实施例中，半固态药物组合物包括浓度按重量计约为0.07％的西替利嗪。在一个实施例中，半固态药物组合物包括浓度按重量计为约0.14％的西替利嗪。在一个实施例中，半固态药物组合物包括浓度按重量计为约0.28％的西替利嗪。在一个实施例中，抗组胺剂组合物主要包括苯海拉明。在一个实施例中，半固态药物组合物包括浓度不小于约0.3％、0.5％或1％w/w的苯海拉明。在一个实施例中，半固态药物组合物包括浓度为按重量计约0.35％的苯海拉明。在一个实施例中，半固态药物组合物包括浓度为约0.71％(重量)的苯海拉明。在一个实施例中，半固态药物组合物包括浓度按重量计为约1.42％的苯海拉明。在一个实施例中，抗组胺剂组合物主要包括氯雷他定。在一个实施例中，半固态药物组合物包括氯雷他定的浓度不小于约0.05％、0.1％或0.2％w/w。在一个实施例中，半固态药物组合物包括氯雷他定的浓度按重量计约为0.07％。在一个实施例中，的半固态药物组合物包括浓度按重量计为约0.14％的氯雷他定。在一个实施例中，半固态药物组合物包括浓度按重量计为约0.28％的氯雷他定。在一个实施例中，抗组胺剂组合物主要包括非索非那定。在一个实施例中，半固态药物组合物包括浓度不小于约0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.6％、0.8％、1％或1.2％w/w的非索非那定。在一个实施例中，半固态药物组合物包括浓度按重量计为约0.2％的非索非那定。在一个实施例中，半固态药物组合物包括浓度按重量计为约0.4％的非索非那定。在一个实施例中，半固态药物组合物包括浓度按重量计为约0.6％的非索非那定。络合剂能够通过配位、螯合、络合、氢键、偶极-偶极相互作用、范德华相互作用或它们的组合与抗组胺剂络合。在一个实施例中，抗组胺络合物能够掩盖、减轻或降低抗组胺剂的味道，增加抗组胺剂在水性基质或它们的组合中的溶解度或稳定性。在一个实施例中，抗组胺络合物能够掩盖和减少其抗组胺剂的苦味、涩味或金属味。在一个实施例中，抗组胺络合物能够增加抗组胺剂在水性基质中的溶解度，因此有助于将抗组胺剂掺入水性凝胶基质中。在一个实施例中，络合剂包括蛋白质、肽、酰胺或聚酰胺、簇状糊精、环糊精、聚葡萄糖、抗性淀粉、聚乙二醇、多不饱和烃、多不饱和脂肪酸、云母、滑石粉、沸石、纤维素、植物颗粒、碳酸钙、硅藻土、壳聚糖或它们的组合。在一个实施例中，络合剂包括酰胺。酰胺的实例包括但不限于2-脱氧-2-氨基葡萄糖N-乙酰基、唾液酸N-乙酰基、亚氨基糖N-乙酰基、柔胺N-乙酰基、2-脱氧-2氨基半乳糖N-乙酰基、几丁质、果胶和氨基酸。植物颗粒可以衍生自植物的各个部分，例如花、果实、种子、谷物、坚果、果壳、根、叶或茎。在一个实施例中，植物颗粒包括浆果粉、果壳粉、米糠粉，包括但不限于草莓粉、橙果肉或果皮粉、柠檬果肉或果皮粉、柑橘类水果粉、苹果粉、菠萝粉、猴面包树水果粉，各种浆果粉，包括但不限于樱桃粉、覆盆子粉、黑莓粉、枸杞粉、蔓越莓粉或蓝莓粉。在一个实施例中，络合剂包括簇状糊精或环糊精。在一个实施例中，络合剂包括环糊精。在一个实施例中，环糊精包括α-糊精、β-环糊精、γ-环糊精或它们的组合。在一个实施例中，环糊精主要包括γ-环糊精。在一个实施例中，半固态药物组合物包括摩尔比为约1：1至约1：100的抗组胺剂和环糊精。在一个实施例中，抗组胺剂和环糊精的摩尔比为约1：1至约1:20。在一个实施例中，抗组胺剂与环糊精的摩尔比为约1∶5。在一个实施例中，抗组胺剂组合物包括西替利嗪、左西替利嗪、苯海拉明、氯雷他定或非索非那定，并且络合剂包括聚酰胺、簇状糊精、环糊精或它们的组合。在一个实施例中，抗组胺剂组合物包括西替利嗪，而络合剂包括α-环糊精。在一个实施例中，抗组胺剂组合物包括西替利嗪，而络合剂包括β-环糊精。在一个实施例中，抗组胺剂组合物包括西替利嗪，而络合剂包括γ-环糊精。在一个实施例中，抗组胺剂组合物包括苯海拉明，并且络合剂包括环糊精、簇状糊精或它们的组合。在一个实施例中，抗组胺剂组合物包括氯雷他定，而络合剂包括环糊精。凝胶组合物可包括明胶、淀粉、果胶、结冷胶、阿拉伯树胶、卡拉胶、瓜尔胶、琼脂、藻酸盐、刺槐豆胶、黄原胶或其衍生物。在一个实施例中，凝胶组合物包括约10：1至约1：1的比率的果胶和明胶。在一个实施例中，凝胶组合物包括约100∶1至约1∶100的比率的明胶和淀粉。在一个实施例中，凝胶组合物基本上由淀粉，明胶，藻酸盐或果胶组成。在一个实施例中，凝胶组合物基本上由明胶组成。在一个实施例中，凝胶组分主要包括本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种半固态药物组合物，包括，/n凝胶组分，具有足够的量以提供有结合力的凝胶产品，/n抗组胺组合物，包括抗组胺剂，以及/n络合剂，其中，所述络合剂能够与所述抗组胺剂相互作用并形成抗组胺络合物。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180115 US 62/617,303;20180611 US 62/683,5231.一种半固态药物组合物，包括，
凝胶组分，具有足够的量以提供有结合力的凝胶产品，
抗组胺组合物，包括抗组胺剂，以及
络合剂，其中，所述络合剂能够与所述抗组胺剂相互作用并形成抗组胺络合物。


2.根据权利要求1所述的半固态药物组合物，其中，所述抗组胺剂包括阿伐斯汀、氮卓斯汀、苯海拉明、比拉斯汀、溴苯海拉明、溴苯那敏、安其敏、卡比沙明、西替利嗪、氯苯海拉明、氯苯那敏、氮马斯汀、赛克利嗪、赛庚啶、右溴苯那敏、右氯苯那敏、荼苯海明、二甲茚定、多西拉敏、依巴斯汀、恩布拉敏、非索非那定、羟嗪、氯雷他定、氯苯甲嗪、米氮平、奥洛他定、邻甲苯海明、抗敏胺、苯吡胺、苯托沙敏、异丙嗪、喹硫平、卢帕他定、曲吡那敏、曲普利定、左西替利嗪、地氯雷他定、吡拉明，或其衍生物。


3.根据权利要求1所述的半固态药物组合物，其中，包括浓度不小于约0.05％w/w的所述抗组胺剂。


4.根据权利要求1所述的半固态药物组合物，其中，所述抗组胺剂组合物还包括具有抗组胺或抗过敏活性的草药成分、氨基酸、维生素或矿物质。


5.根据权利要求1所述的半固态药物组合物，其中，所述络合剂包括蛋白质、肽、酰胺或聚酰胺、簇状糊精、环糊精、聚葡萄糖、抗性淀粉、纤维素、植物颗粒、碳酸钙、硅藻土、壳聚糖或它们的组合。


6.根据权利要求1所述的半固态药物组合物，其中，所述抗组胺剂组合物包括西替利嗪，左西替利嗪、苯海拉明、氯雷他定或非索非那定，并且其中，所述络合组合物包括聚酰胺、簇状糊精、环糊精或它们的组合。


7.根据权利要求6所述的半固态药物组合物，其中，所述环糊精包括α-糊精、β-环糊精、γ-环糊精或它们的组合。


8.根据权利要求1所述的半固态药物组合物，其中，所述凝胶组合物包括明胶、淀粉、果胶、结冷胶、阿拉伯树胶、卡拉胶、瓜尔胶、琼脂、藻酸盐、刺槐豆胶、黄原胶或其衍生物。


9.根据权利要求1所述的半固态药物组合物，进一步包括糖组合物，其中，所述糖组合物包括蔗糖、葡萄糖、果糖、帕拉金糖、海藻糖、阿洛酮糖、塔格糖、山梨糖、甘露糖、麦芽糖或它们的组合。


10.根据权利要求9所述的半固态药物组合物，其中，所述糖组合物主要包括海藻糖、帕拉金糖、阿洛酮糖、塔格糖、山梨糖或它们的组合。


11.根据权利要求1所述的半固态药物组合物，进一步包括草药组合物、抗氧化剂组合物、维生素组合物、矿物质组合物、氨基酸组合物、益生菌组合物或益生元组合物。


12.根据权利要求11所述的半固态药物组合物，其中，所述草药组合物包括款冬、槲皮素、刺荨麻(异株荨麻)、菠萝蛋白酶、梯牧草、心叶青牛胆茎、欧洲接骨木、酸模、驴蹄草、马鞭草、龙胆根、紫锥菊、葡萄籽、碧萝芷、松树皮提取物、EPA、蜂蜜、猫爪草、合欢(大叶合欢)、黄芩(Scutellariabaicalensis)、白毛茛、螺旋藻、苦橙(柑橘)、柠檬、桉树、乳香、当归、小米草(欧亚草)、银杏、奶蓟(水飞蓟)、红三叶草(红车轴草)、蓍草(西洋蓍草)、迷迭香、紫苏、鼠尾草、薄荷、甘草、黄芪、人参、艾叶、千金藤、薏苡仁、枳、柑橘、白芷、及其提取物、分离物或蒸馏物。


13.根据权利要求11所述的半固态药物组合物，其中，所述抗氧化剂组合物包括维生素E、维生素C、β-胡萝卜素、没食子酸、硒、硒酵母、酚类、花青素、类黄酮、生物类黄酮、可可碱、蒽、类胡萝卜素、叶黄素、玉米黄质、银杏叶、浆果提取物、白藜芦醇、藏红花、血竭(龙血)、可可或其衍生物。


14.根据权利要求11所述的半固态药物组合物，其中，所述维生素组合物包括维生素A、B、C、D、E、K或它们的组合。


15.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：万峰，威廉·卡尔森，
申请(专利权)人：西雅图咖米公司，
类型：发明
国别省市：美国;US