一种含植物提取物的凝胶膏剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开一种凝胶膏剂，所述凝胶膏剂包括背衬层、凝胶膏体层、保护膜，其中凝胶膏体层包括药物活性成分和载药基质，所述药物活性成分选自植物组合提取物，所述植物组合是独活3份、桂枝3份、艾叶2份、红花2份、芍药1份、桑寄生1份、羌活2份、防风2份、干姜2份、秦艽2份、川芎2份、当归2份的组合，所述载药基质中含有环糊精/PEG复合物可随温度改变调节凝胶膏剂粘着力，使制备的凝胶膏剂对患处贴合性更好。

Gel paste containing plant extract and preparation method thereof

【技术实现步骤摘要】
一种含植物提取物的凝胶膏剂及其制备方法
本专利技术属于植物提取物制剂领域，具体涉及一种含植物提取物的凝胶膏剂及其制备方法。
技术介绍
风湿病属中医“痹病”范畴，多为慢性、全身性表现，可影响肢体、关节、肌肉、筋骨或累及脏腑，以疼痛、麻木、酸楚、重着、肿胀、僵直、变形、功能障碍等为临床特征。《金匮要略》首创“风湿”病名，记载“盛人脉涩小、短气、自汗出、历节痛，不可屈伸，此皆饮酒汗出当风所致”，“少阴脉浮而弱，弱则血不足，浮则而风，风血相搏，即疼痛如掣”。中医认为“风寒湿痹”的病因分为外因和内因两方面，如《素问·痹症》中所述：“风寒湿三气杂至，合而为痹”其外因主要与风、寒、湿有关，而内因主要是正气虚亏，内因外因合至导致痹病。可见本病的病机是风、寒、湿痹阻经络、筋骨，留着关节，营卫不通，气血运行受阻。病情轻者，只在某些肢体、关节等处，感到酸楚、疼痒，当气候突变或霉雨季节可加剧。严重者则疼痛，酸楚显著，并因反复发作，日久不愈，气血运行不畅，酿成痰浊血瘀，阻痹经络，而出现皮肤瘀斑，关节肿大、变形、屈伸不利等症。同时，病久使正气受损，气血耗伤，因而可呈现不同程度的气血亏虚和肝肾亏损等证候，表现出正虚邪恋，虚实挟杂的病情。更有久痹不愈，复感外邪，病邪由浅人深，由经络而波及脏腑，出现脏腑气血阻闭的证候。风湿类疾病病发后，对患者生活和工作及睡眠质量等都带来不利的影响。目前临床对风湿类疾病的治疗方案主要有药物治疗和物理治疗。药物治疗主要是口服一些非激素类抗炎药，对患者胃肠刺激较大，长期服用会导致其他疾病出现；物理治疗主要包括电疗、红外线照射、热疗、针灸推拿等方法，效果比较明显，但非根治手段，停止治疗马上又和从前一样。由于风湿类疾病属于慢性疾病，病程较长，因此中药治疗是大多数患者选择的治疗方式。但是，长期煎煮中药口服不仅麻烦而且会造成胃肠刺激，患者依从性并不理想，因此，亟需开发一种使用方便、效果良好的治疗风湿病的药物制剂。凝胶膏剂是一种将中药提取物或化学药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂，属经皮给药剂型，是对传统贴剂的创新和发展。凝胶膏剂具有生物相容性好、给药剂量准确、提高局部药物浓度、血药浓度稳定、皮肤亲和性好、使用安全方便、刺激性小、生产无工业“三废”(完全避免使用有机溶剂)等诸多优点，被公认为是经皮给药体系发展的新方向，成为极具市场潜力的新型制剂。专利文献CN201611192804.1公开了一种治疗类风湿性关节炎的药物组合物以及凝胶膏剂，其特征在于，是黄芪、人参、白术、仙茅、菟丝子、白芍、雷公藤、龙须藤、炙甘草的组合物的原料药药粉，或原料药的提取物为活性成分，加上药学上常用的辅料或辅助性成分制备而成的凝胶膏剂。专利文献CN201010617138.8公开了一种凝胶膏剂，凝胶膏剂包含1-40重量份祖师麻提取物和60-99重量份凝胶膏基质，用于风湿、类风湿病及各种原因引起的肿痛的治疗。所述凝胶膏基质包括卡波姆980、阿拉伯胶、明胶、聚维酮K90、聚维酮K30聚乙二醇400、甘油、氢氧化钠、二氧化硅、羟苯乙酯、月桂氮卓酮、水。专利文献CN201010612158.6公开了一种刺山柑果凝胶膏剂，所述凝胶膏剂包括背衬层、含药膏体和盖衬层保护膜，含药膏体按下述原料重量百分比生产而成：10％至60％的刺山柑果药用部位和余量的药用赋形剂；背衬层所使用的背衬材料是棉布、无纺布、化纤布中的一种；盖衬层保护膜所使用的盖衬材料是防粘纸、塑料薄膜、聚酯、铝箔-聚乙烯复合膜、硬质纱布中的一种，所述凝胶膏剂用于治疗关节炎、骨关节痛、肩周炎和/或痛风。
技术实现思路
现有技术披露的治疗风湿性关节炎凝胶膏剂重点在于对药物活性成分的改善，而忽略对凝胶膏剂基质的优化，大多选用一些常规辅料进行制备，但是往往凝胶膏剂基质也是影响药物发挥作用的一个重要因素。为了改善现有技术的缺陷，本专利技术不仅对药物活性成分进行改良，同时对载药基质进行优化，使制备的凝胶膏剂对受试者贴合性更好，保证药物持久稳定释放。第一方面，本专利技术提供一种凝胶膏剂，所述凝胶膏剂包括背衬层、凝胶膏体层、保护膜，其中凝胶膏体层包括药物活性成分和载药基质，在所述凝胶膏体层中药物活性成分所占重量百分比为1.0-10.0％，所述药物活性成分选自植物组合提取物，所述植物组合至少包括独活3-4份、桂枝3-4份、艾叶2-3份和红花2-3份，所述载药基质包括如下质量份数的制备原料：骨架材料50-70份、交联剂0.1-1份、粘合剂25-35份、填充剂30-40份、保湿剂100-150份、粘性调节剂10-20份、水600-700份。其中，所述植物组合选自天然药材植物的组合。所述药物活性成分用于缓解或治疗风湿痹痛的症状。优选的，所述植物组合还包括芍药1-2份、桑寄生1-2份、羌活2-4份、防风2-4份、干姜2-4份、秦艽2-3份、川芎2-3份、当归2-4份中的一种或两种以上的组合。在本专利技术的优选实施例中，所述植物组合是独活3份、桂枝3份、艾叶2份、红花2份、芍药1份、桑寄生1份、羌活2份、防风2份、干姜2份、秦艽2份、川芎2份、当归2份的组合。最优选的，所述药物活性成分选自上述植物组合的提取物。进一步地，所述植物组合提取物为上述植物组合的醇溶液提取物。所述骨架材料选自半合成或合成亲水性高分子材料。优选的，所述骨架材料选自羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、聚丙烯酸、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、卡波姆、聚醋酸乙烯、甲基丙烯酸共聚物中的一种或两种以上的组合物。更优选的，所述骨架材料选自甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚丙烯酸钠、聚丙烯酸中的一种或两种以上的组合。在本专利技术的优选实施方式中，所述骨架材料选自羧甲基纤维素钠、聚丙烯酸钠的组合，所述骨架材料质量份数优选为60-65份。所述交联剂选自氢氧化铝、甘羟铝、氯化铝、柠檬酸铝、硫酸铝钾、氢氧化钙、氯化钙中一种或两种以上的组合。优选的，所述交联剂选自氢氧化铝、甘羟铝或氯化铝。更优选的，所述交联剂选自氯化铝，质量份数优选为0.5-1份。所述粘合剂选自明胶、聚维酮、聚乙烯醇、西黄蓍胶、淀粉中的一种或两种以上的组合。在本专利技术的优选实施方式中，所述粘合剂选自明胶，质量份数优选为30-35份。所述保湿剂选自甘油、丙二醇、聚乙二醇、液体石蜡中的一种或两种以上的组合。在本专利技术的优选实施方式中，所述保湿剂选自甘油，质量份数优选为120-140份。所述填充剂选自氧化锌、高岭土、微粉硅胶、二氧化钛中的一种或两种以上的组合。在本专利技术的优选实施方式中，所述填充剂选自氧化锌，质量份数优选为30-35份。本专利技术所述的粘性调节剂选自环糊精/PEG复合物，环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精中的一种或两种以上的组合，PEG(聚乙二醇)分子量为600-1000，环糊精与PEG复合摩尔质量比为3-15:1。环糊精是由淀粉在生物酶的作用下降解所产生的一种由D吡喃型葡萄糖通过α-1,4糖苷键连接的环状低本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种凝胶膏剂，其特征在于，所述凝胶膏剂包括背衬层、凝胶膏体层、保护膜，其中凝胶膏体层包括药物活性成分和载药基质；在所述凝胶膏体层中药物活性成分所占重量百分比为1.0-10.0％，所述药物活性成分为植物组合提取物，所述植物组合至少包括独活3-4份、桂枝3-4份、艾叶2-3份和红花2-3份；/n其中，所述载药基质包括如下质量份数的制备原料：骨架材料50-70份、交联剂0.1-1份、粘合剂25-35份、填充剂30-40份、保湿剂100-150份、粘性调节剂10-20份、水600-700份。/n

【技术特征摘要】
1.一种凝胶膏剂，其特征在于，所述凝胶膏剂包括背衬层、凝胶膏体层、保护膜，其中凝胶膏体层包括药物活性成分和载药基质；在所述凝胶膏体层中药物活性成分所占重量百分比为1.0-10.0％，所述药物活性成分为植物组合提取物，所述植物组合至少包括独活3-4份、桂枝3-4份、艾叶2-3份和红花2-3份；
其中，所述载药基质包括如下质量份数的制备原料：骨架材料50-70份、交联剂0.1-1份、粘合剂25-35份、填充剂30-40份、保湿剂100-150份、粘性调节剂10-20份、水600-700份。


2.根据权利要求1所述的凝胶膏剂，其特征在于，所述植物组合中还包括：芍药1-2份、桑寄生1-2份、羌活2-4份、防风2-4份、干姜2-4份、秦艽2-3份、川芎2-3份、当归2-4份中的一种或两种以上的组合，所述药物活性成分选自上述植物组合的提取物。


3.根据权利要求1或2所述的凝胶膏剂，其特征在于，所述骨架材料选自半合成或合成亲水性高分子材料；
交联剂选自氢氧化铝、甘羟铝、氯化铝、柠檬酸铝、硫酸铝钾、氢氧化钙、氯化钙中一种或两种以上的组合；
粘合剂选自明胶、聚维酮、聚乙烯醇、西黄蓍胶、淀粉中的一种或两种以上的组合；
保湿剂选自甘油、丙二醇、聚乙二醇、液体石蜡中的一种或两种以上的组合；
填充剂选自氧化锌、高岭土、微粉硅胶、二氧化钛中的一种或两种以上的组合；
所述的粘性调节剂选自环糊精/PEG复合物，环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精中的一种或两种以上的组合，PEG(聚乙二醇)分子量为600-1000。


4.根据权利要求3所述的凝胶膏剂，其特征在于，所述骨架材料选自甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚丙烯酸钠、聚丙烯酸中的一种或两种以上的组合；所述环糊精/PEG复合物中环糊精与PEG复合摩尔质量比为3-15:1。


5.根据权利要求1所述的凝胶膏剂，其特征在于，所述载药基质中还包括增透剂和/或抗氧化剂，所述增透剂选自二甲亚砜、氮酮、薄荷醇、桉叶油中的一种或两种以上的组合，质量份数为12-17份；抗氧化剂选自亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、二丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚中的一种或两种以...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐宁，陈全战，张边江，杨平，
申请(专利权)人：南京晓庄学院，
类型：发明
国别省市：江苏;32