【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】靶向TRPV1的含月桂烯和大麻素的组合物相关申请的交叉引用本申请要求2017年5月22日提交的美国临时申请号62/509,546的权益,出于所有目的,该临时申请的全部公开内容通过引用整体结合于此。1.
技术介绍
瞬时受体超家族(TRP)的通道,诸如TRPV1、TRPM8和TRPA1,是将钙和钠传导到哺乳动物的多种细胞类型中的非选择性阳离子通道。它们存在于感觉神经元上,由于它们在分子水平上对为拟痛药(nociomimetic)的植物次生代谢产物(例如辣椒素)以及对刺激性和模拟性灼热或凉爽感的化合物(例如大蒜素、肉桂醛、薄荷醇)的响应能力,最初被鉴定为在伤害感受中起作用。由于其在伤害感受中的作用,TRP通道已被鉴定为治疗疼痛紊乱的靶标。TRP通道的拮抗和激动均已用于疼痛控制。例如,TRPV1拮抗剂在急性镇痛方面具有实用性。对于慢性疼痛控制,通常使用TRPV1激动剂。后一策略利用了持续的TRPV1受体激动导致细胞表面脱敏(受体内化、降解和再循环)这一事实。TRPV1的长时间激动还导致含TRPV1的感觉神经元的钙和钠阳离子超负荷,从而导致细胞死亡。在实践中,使用TRPV1激动剂来实现脱敏涉及随着时间向患处反复局部施用高水平的众所周知的TRPV1激动剂辣椒素。这种治疗方法具有功效和低成本的优点。但是,它也有缺点。第一,高亲和性和高特异性TRPV1激动剂仅靶向含TRPV1的伤害感受器,而疼痛中涉及的其他感觉神经元和TRP通道则未受影响。第二,使用高亲和性和高特异性的TRPV1激动剂(诸如辣椒素)会在初期治疗期间(脱敏之 ...
【技术保护点】
1.一种药物组合物,其包含:/n月桂烯;/n任选地,至少一种大麻素和/或除月桂烯以外的萜烯;和/n药学上可接受的载体或稀释剂,/n其中所述组合物包含不超过20种不同种类的大麻素和萜烯化合物,并且基本上不含THC。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170522 US 62/509,5461.一种药物组合物,其包含:
月桂烯;
任选地,至少一种大麻素和/或除月桂烯以外的萜烯;和
药学上可接受的载体或稀释剂,
其中所述组合物包含不超过20种不同种类的大麻素和萜烯化合物,并且基本上不含THC。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述组合物包含不超过15种大麻素和萜烯化合物。
3.根据权利要求2所述的药物组合物,其中所述组合物包含不超过10种大麻素和萜烯化合物。
4.根据权利要求3所述的药物组合物,其中所述组合物包含不超过5种大麻素和萜烯化合物。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的药物组合物,其中月桂烯的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少10%(w/w)。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,其中月桂烯的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少20%(w/w)。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其中月桂烯的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少25%(w/w)。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其中月桂烯的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少50%(w/w)。
9.根据权利要求8所述的药物组合物,其中月桂烯的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少75%(w/w)。
10.根据权利要求9所述的药物组合物,其中月桂烯的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少90%(w/w)。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物包含橙花叔醇。
12.根据权利要求11所述的药物组合物,其中橙花叔醇的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少2%(w/w)。
13.根据权利要求12所述的药物组合物,其中橙花叔醇的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少2.5%(w/w)。
14.根据权利要求13所述的药物组合物,其中橙花叔醇的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少5%(w/w)。
15.根据权利要求14所述的药物组合物,其中橙花叔醇的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少7.5%(w/w)。
16.根据权利要求15所述的药物组合物,其中橙花叔醇的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少10%(w/w)。
17.根据权利要求1-16中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物包含大麻萜酚酸(CBGA)。
18.根据权利要求17所述的药物组合物,其中CBGA的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少10%(w/w)。
19.根据权利要求18所述的药物组合物,其中CBGA的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少15%(w/w)。
20.根据权利要求19所述的药物组合物,其中CBGA的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少20%(w/w)。
21.根据权利要求20所述的药物组合物,其中CBGA的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少25%(w/w)。
22.根据权利要求1-21中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物包含大麻二酚(CBD)。
23.根据权利要求22所述的药物组合物,其中CBD的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少2.5%(w/w)。
24.根据权利要求23所述的药物组合物,其中CBD的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少5%(w/w)。
25.根据权利要求24所述的药物组合物,其中CBD的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少7.5%(w/w)。
26.根据权利要求25所述的药物组合物,其中CBD的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少10%(w/w)。
27.根据权利要求1-26中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物包含次大麻二酚(CBDV)。
28.根据权利要求27所述的药物组合物,其中CBDV的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少5%(w/w)。
29.根据权利要求28所述的药物组合物,其中CBDV的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少7.5%(w/w)。
30.根据权利要求29所述的药物组合物,其中CBDV的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少10%(w/w)。
31.根据权利要求1-30中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物包含大麻色原烯。
32.根据权利要求31所述的药物组合物,其中大麻色原烯的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少1%(w/w)。
33.根据权利要求32所述的药物组合物,其中大麻色原烯的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少1.5%(w/w)。
34.根据权利要求33所述的药物组合物,其中大麻色原烯的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少2%(w/w)。
35.根据权利要求34所述的药物组合物,其中大麻色原烯的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少2.5%(w/w)。
36.根据权利要求1-35中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物包含大麻二酚酸(CBDA)。
37.根据权利要求36所述的药物组合物,其中CBDA的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少2.5%(w/w)。
38.根据权利要求37所述的药物组合物,其中CBDA的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少5%(w/w)。
39.根据权利要求38所述的药物组合物,其中CBDA的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少7.5%(w/w)。
40.根据权利要求1-39中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物包含大麻萜酚(CBG)。
41.根据权利要求40所述的药物组合物,其中CBG的存在量为大麻素和萜烯的总含量的至少2.5%(w/w)。
42.根据权利要求41所述的药物组合物,其中CBG的...
【专利技术属性】
技术研发人员:A·斯马尔霍华德,H·特纳,
申请(专利权)人:GBS全球生物制药公司,
类型:发明
国别省市:加拿大;CA
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