【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】改善治疗剂的溶解度和生物利用度的方法相关申请的交叉参考本申请要求2017年4月7日提交的美国临时申请序列号62/482944的益处，其公开通过参考以其全部结合至本文中。
本专利技术涉及制备用于治疗疾病的纳米治疗化合物和包含纳米治疗化合物的组合物的方法。该技术可具有另外的应用，例如在兽药和农业化学应用(比如除草剂和/或杀虫剂)方面。背景改善药物的生物利用度可导致益于患者的各种疾病的治疗。影响活性剂的生物利用度的因素可包括例如剂量形式、给予方式和/或活性剂的溶解度。概述本申请尤其提供一种方法，包括：i)在球磨装置中研磨药用组合物以产生药用组合物的纳米颗粒形式；和ii)用一种或多种聚合物包衣药用组合物的纳米颗粒形式；其中药用组合物包含治疗剂或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。在一些实施方案中，药用组合物的纳米颗粒形式包含治疗剂的纳米颗粒形式。在一些实施方案中，药用组合物包含治疗剂和一种或多种药学上可接受的赋形剂的固体混合物。在一些实施方案中，步骤i)的研磨包括物理掺混药用组合物。在一些实施方案中，步骤i)的研磨在不存在溶剂组分的情况下进行。在一些实施方案中，在步骤i)的研磨之前，药用组合物的中值粒径为约1-约100μm。应当理解，如果药用组合物的中值粒径大于约100μm，则在进行本文提供的研磨过程之前，可使用另外的粒径减小技术来减小中值粒径。在一些实施方案中，本文提供的方法进一步包括使用研磨技术来研磨中值粒径大于约100μm的药...
【技术保护点】
1. 一种方法，其包括：/ni) 在球磨装置中研磨药用组合物或治疗剂以产生所述药用组合物或治疗剂的研磨的纳米颗粒形式或研磨的微米颗粒形式；和/nii) 用一种或多种聚合物包衣所述药用组合物或治疗剂的研磨的纳米颗粒形式或研磨的微米颗粒形式；/n其中所述药用组合物包含治疗剂或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170407 US 62/482,9441.一种方法，其包括：
i)在球磨装置中研磨药用组合物或治疗剂以产生所述药用组合物或治疗剂的研磨的纳米颗粒形式或研磨的微米颗粒形式；和
ii)用一种或多种聚合物包衣所述药用组合物或治疗剂的研磨的纳米颗粒形式或研磨的微米颗粒形式；
其中所述药用组合物包含治疗剂或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。
2.权利要求1的方法，其中所述药用组合物的纳米颗粒形式包括所述治疗剂的纳米颗粒形式。
3.权利要求1或2的方法，其中所述药用组合物的纳米颗粒形式包括一种或多种药学上可接受的赋形剂的纳米颗粒形式。
4.权利要求1或2的方法，其中所述药用组合物的微米颗粒形式包括所述治疗剂的微米颗粒形式。
5.权利要求1或2的方法，其中所述药用组合物的微米颗粒形式包括一种或多种药学上可接受的赋形剂的微米颗粒形式。
6.权利要求1或2的方法，其中所述药用组合物包含所述治疗剂和一种或多种药学上可接受的赋形剂的固体混合物。
7.权利要求1-6中任何一项的方法，其中所述步骤i)的研磨包括物理掺混所述药用组合物或治疗剂。
8.权利要求1-7中任何一项的方法，其中所述步骤i)的研磨在不存在溶剂组分的情况下进行。
9.权利要求1-8中任何一项的方法，其中在所述步骤i)的研磨之前，所述药用组合物或治疗剂的中值粒径为约1-约1000μm。
10.权利要求1-8中任何一项的方法，其中在所述步骤i)的研磨之前，所述药用组合物的中值粒径为约1-约100μm。
11.权利要求1-8中任何一项的方法，其中在所述步骤i)的研磨之前，所述药用组合物的中值粒径为约1-约75μm。
12.权利要求1-8中任何一项的方法，其中在所述步骤i)的研磨之前，所述药用组合物的中值粒径为约1-约50μm。
13.权利要求1-12中任何一项的方法，其中所述药用组合物的中值粒径通过激光衍射、动态光散射或其组合来测定。
14.权利要求1-13中任何一项的方法，其中所述药用组合物或治疗剂的纳米颗粒形式的表面积是所述药用组合物的纳米颗粒形式的表面积的约2-约400倍。
15.权利要求1-14中任何一项的方法，其中所述药用组合物或治疗剂的纳米颗粒形式的表面积是所述药用组合物的表面积的约10-约300倍。
16.权利要求1-14中任何一项的方法，其中所述药用组合物或治疗剂的纳米颗粒形式的表面积是所述药用组合物的表面积的约20-约200倍。
17.权利要求1-16中任何一项的方法，其中所述药用组合物或治疗剂的纳米颗粒形式的表面积通过激光衍射来测定。
18.权利要求1-17中任何一项的方法，其中所述治疗剂或其药学上可接受的盐的纳米颗粒形式的生物利用度增加到约2倍-约20倍。
19.权利要求1-18中任何一项的方法，其中与所述治疗剂相比较，所述治疗剂或其药学上可接受的盐的纳米颗粒形式的溶解度增加到约2倍-约50倍。
20.权利要求1-18中任何一项的方法，其中与所述治疗剂相比较，所述治疗剂或其药学上可接受的盐的纳米颗粒形式的溶解度增加到约2倍-约20倍。
21.权利要求1-18中任何一项的方法，其中与所述治疗剂相比较，所述治疗剂或其药学上可接受的盐的纳米颗粒形式的溶解度增加到约2倍-约10倍。
22.权利要求1-21中任何一项的方法，其中所述药用组合物包含的治疗剂与一种或多种药学上可接受的赋形剂的化学计量比为约1:100。
23.权利要求1-21中任何一项的方法，其中所述药用组合物包含的治疗剂与一种或多种药学上可接受的赋形剂的化学计量比为约1:50。
24.权利要求1-21中任何一项的方法，其中所述药用组合物包含的治疗剂与一种或多种药学上可接受的赋形剂的化学计量比为约1:10。
25.权利要求1-24中任何一项的方法，其中所述药用组合物包含约1-约20种药学上可接受的赋形剂。
26.权利要求1-24中任何一项的方法，其中所述药用组合物包含约1-约10种药学上可接受的赋形剂。
27.权利要求1-24中任何一项的方法，其中所述药用组合物包含约1-约5种药学上可接受的赋形剂。
28.权利要求1-27中任何一项的方法，其中所述步骤ii)的包衣使用熔体挤出过程、熔喷过程、纺粘过程或高温研磨过程进行。
29.权利要求1-28中任何一项的方法，其中所述一种或多种聚合物中的每一种独立地选自羧酸官能化聚合物、中性非纤维素聚合物和纤维素聚合物。
30.权利要求1-29中任何一项的方法，其中所述聚合物为共聚维酮。
31.权利要求1-30中任何一项的方法，其中所述步骤ii)的包衣进一步包括以下的一个或多个步骤：(a)将所述药用组合物或治疗剂的纳米颗粒或微米颗粒形式混合并熔融和/或软化；(b)将所述药用组合物或治疗剂的纳米颗粒或微米颗粒形式挤出；和(c)将所述药用组合物或治疗剂冷却和/或成形。
32.权利要求1-31中任何一项的方法，其中所述步骤ii)的包衣产生立即释放组合物、控制释放组合物、持续释放组合物、快速熔融组合物、脉冲释放组合物、混合立即释放曲线和/或任何组合释放曲线。
33.权利要求1-32中任何一项的方法，其中将步骤ii)的所述一种或多种聚合物作为厚度约400nm或更小的包衣应用于所述药用组合物或治疗剂。
34.权利要求1-33中任何一项的方法，其中将步骤ii)的所述一种或多种聚合物作为厚度约400nm或更大的包衣应用于所述药用组合物或治疗剂。
35.权利要求1-34中任何一项的方法，其中所述治疗剂选自化学治疗剂、抗炎剂、免疫抑制剂、类固醇、抗细菌剂、抗寄生虫剂、抗病毒剂、抗微生物剂和抗真菌剂。
36.权利要求1-35中任何一项的方法，其中所述治疗剂为化学治疗剂。
37.权利要求1-35中任何一项的方法，其中所述治疗剂为抗炎剂。
38.权利要求1-35中任何一项的方法，其中所述治疗剂为免疫抑制剂。
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