吸入性肺炎、肺化脓或肺脓肿的治疗剂制造技术

本发明专利技术涉及更安全且更有效的呼吸道感染的治疗剂。吸入性肺炎、肺化脓或肺脓肿的治疗剂，该药剂含有7‑[(3S,4S)‑3‑{(环丙基氨基)甲基}‑4‑氟吡咯烷‑1‑基]‑6‑氟‑1‑(2‑氟乙基)‑8‑甲氧基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸或其药学上可接受的盐作为活性成分。

Therapeutic agents for aspiration pneumonia, pulmonary suppuration or pulmonary abscess

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吸入性肺炎、肺化脓或肺脓肿的治疗剂
本专利技术涉及吸入性肺炎、肺化脓或肺脓肿的治疗剂。
技术介绍
自从开发诺氟沙星以来，已经在全世界开发了称为新喹诺酮类的喹诺酮羧酸抗菌剂，并且目前许多新喹诺酮抗菌剂广泛用作感染疾病的治疗药物。同时，已经由申请人公开了由通式(1)代表的喹诺酮羧酸衍生物(专利文献1)。[式1]式(1)中，R1代表任选被一个或更多个卤原子取代的具有1～6个碳原子的烷基；任选被一个或更多个卤原子取代的具有3～6个碳原子的环烷基；或芳基或杂芳基，其任选被一个或更多个相同或不同的选自卤原子和氨基的取代基取代；R2代表氢原子、具有1～3个碳原子的烷基、或药学上可接受的阳离子；R3代表氢原子、卤原子、羟基、氨基或具有1～3个碳原子的烷基；R4代表氢原子或卤原子；R5代表氟原子；R6代表氢原子或氟原子；并且A代表氮原子或＝C-X(其中X代表氢原子、卤原子、氨基、氰基、或任选被一个或更多个卤原子取代的具有1～3个碳原子的烷基或任选被一个或更多个卤原子取代的具有1～3个碳原子的烷氧基)。另外，专利文献1公开了7-[(3S,4S)-3-{(环丙基氨基)甲基}-4-氟吡咯烷-1-基]-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸作为以上描述的喹诺酮羧酸衍生物之一。此外，其盐酸盐公开于专利文献2中。另外，呼吸道感染的一个实例包括吸入性肺炎。吸入性肺炎是占老年人的肺炎的大部分的疾病，并且是难治性、复发性且具有高致死率的严重疾病(非专利文献1)。吸入性肺炎的致病菌包括厌氧细菌、金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)和肠细菌(非专利文献1)，但是至今尚未确立有效治疗吸入性肺炎的方法。目前市售的喹诺酮制剂包括左氧氟沙星、环丙沙星、帕珠沙星、莫西沙星、西他沙星和加诺沙星。针对吸入性肺炎(其为高度严重的疾病)，大多数的初始治疗使用可注射制剂，但在上述喹诺酮制剂之中，可利用得到其可注射制剂的左氧氟沙星、环丙沙星和帕珠沙星对抗厌氧细菌的抗菌活性不足，且不被推荐在怀疑患有吸入性肺炎的患者中使用(非专利文献2)。口服制剂中，西他沙星、莫西沙星和加诺沙星可能有效对抗厌氧细菌感染(非专利文献3至5)，但是尚没有具有针对吸入性肺炎的有力证据的论文报道，并且至今尚未确立有效的治疗方法。与吸入性肺炎的情况一样，主要由厌氧细菌引起的呼吸道感染的实例包括肺脓肿(非专利文献6)。虽然存在着针对莫西沙星和帕珠沙星观察到治疗功效的报道(非专利文献3至4和非专利文献7)，但是至今尚未将它们确立为有效的治疗方法。引用清单非专利文献非专利文献1：日本内科学会雑誌，第99号第11号，2010年11月10日，第2746-2751页。非专利文献2：一般社団法人日本呼吸器学会，『医療·介護関連肺炎診療ガイドライン』第23页。非专利文献3：Infection(德国慕尼黑)(2008)，36(1),23-30。非专利文献4：ExpertReviewofRespiratoryMedicine(2007)，1(1)，111-119。非专利文献5：一般社団法人日本呼吸器学会，『成人肺炎診療ガイドライン2017ン』第24页。非专利文献6：日本呼吸器学会雑誌，49(9)：623-628，2011。非专利文献7：NipponKagakuRyohoGakkaiZasshi(1999),47(增刊1),196-203。专利文献专利文献1：国际公开第WO2005/026147号小册子专利文献2：国际公开第WO2013/069297号专利技术概述技术问题本专利技术的目的在于提供呼道感染的新颖治疗剂。解决问题的方案本专利技术人已研究了高度有效且安全的呼吸道感染的治疗剂。本专利技术人已对上述问题进行了广泛研究，并发现7-[(3S,4S)-3-{(环丙基氨基)甲基}-4-氟吡咯烷-1-基]-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸作为吸入性肺炎、肺化脓或肺脓肿的治疗剂是极其有效的，并且完成本专利技术。本专利技术的要旨如下：[1]吸入性肺炎、肺化脓或肺脓肿的治疗剂，其包含7-[(3S,4S)-3-{(环丙基氨基)甲基}-4-氟吡咯烷-1-基]-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸或其药学上可接受的盐作为活性成分。[2]吸入性肺炎的治疗剂，其包含7-[(3S,4S)-3-{(环丙基氨基)甲基}-4-氟吡咯烷-1-基]-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸或其药学上可接受的盐作为活性成分。[3]肺化脓或肺脓肿的治疗剂，其包含7-[(3S,4S)-3-{(环丙基氨基)甲基}-4-氟吡咯烷-1-基]-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸或其药学上可接受的盐作为活性成分。[4]根据[1]所述的治疗剂，其中吸入性肺炎、肺化脓或肺脓肿的致病菌是选自以下的一种或更多种细菌：属于普雷沃菌(Prevotella)属的细菌、属于消化链球菌(Peptostreptococcus)属的细菌、属于微单胞菌(Parvimonas)属的细菌、属于嗜胨菌(Peptoniphilus)属的细菌、属于芬戈尔德菌(Finegoldia)属的细菌和属于梭杆菌(Fusobacterium)属的细菌。[5]根据[2]所述的治疗剂，其中吸入性肺炎的致病菌是选自以下的一种或更多种细菌：属于普雷沃菌(Prevotella)属的细菌、属于消化链球菌(Peptostreptococcus)属的细菌、属于微单胞菌(Parvimonas)属的细菌、属于嗜胨菌(Peptoniphilus)属的细菌、属于芬戈尔德菌(Finegoldia)属的细菌和属于梭杆菌(Fusobacterium)属的细菌。[6]根据[3]所述的治疗剂，其中肺化脓或肺脓肿的致病菌是选自以下的一种或更多种细菌：属于普雷沃菌(Prevotella)属的细菌、属于消化链球菌(Peptostreptococcus)属的细菌、属于微单胞菌(Parvimonas)属的细菌、属于嗜胨菌(Peptoniphilus)属的细菌、属于芬戈尔德菌(Finegoldia)属的细菌和属于梭杆菌(Fusobacterium)属的细菌。[7]根据[1]所述的治疗剂，其中吸入性肺炎、肺化脓或肺脓肿的致病菌是选自以下的一种或更多种细菌：属于拟杆菌(Bacteroides)属的细菌、属于普雷沃菌(Prevotella)属的细菌、属于卟啉单胞菌(Porphyromonas)属的细菌、属于梭杆菌(Fusobacterium)属的细菌、属于纤毛菌(Leptotrichia)属的细菌、属于消化链球菌(Peptostreptococcus)属的细菌、属于微单胞菌(Parvimonas)属的细菌、属于韦荣球菌(Veillonella)属的细本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.吸入性肺炎、肺化脓或肺脓肿的治疗剂，其包含7-[(3S,4S)-3-{(环丙基氨基)甲基}-4-氟吡咯烷-1-基]-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸或其药学上可接受的盐作为活性成分。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180330 JP 2018-068159;20170616 US 62/5209611.吸入性肺炎、肺化脓或肺脓肿的治疗剂，其包含7-[(3S,4S)-3-{(环丙基氨基)甲基}-4-氟吡咯烷-1-基]-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸或其药学上可接受的盐作为活性成分。


2.吸入性肺炎的治疗剂，其包含7-[(3S,4S)-3-{(环丙基氨基)甲基}-4-氟吡咯烷-1-基]-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸或其药学上可接受的盐作为活性成分。


3.肺化脓或肺脓肿的治疗剂，其包含7-[(3S,4S)-3-{(环丙基氨基)甲基}-4-氟吡咯烷-1-基]-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸或其药学上可接受的盐作为活性成分。


4.根据权利要求1所述的治疗剂，其中所述吸入性肺炎、肺化脓或肺脓肿的致病菌是选自以下的一种或更多种细菌：属于普雷沃菌属的细菌、属于消化链球菌属的细菌、属于微单胞菌属的细菌、属于嗜胨菌属的细菌、属于芬戈尔德菌属的细菌和属于梭杆菌属的细菌。


5.根据权利要求2所述的治疗剂，其中所述吸入性肺炎的致病菌是选自以下的一种或更多种细菌：属于普雷沃菌属的细菌、属于消化链球菌属的细菌、属于微单胞菌属的细菌、属于嗜胨菌属的细菌、属于芬戈尔德菌属的细菌和属于梭杆菌属的细菌。


6.根据权利要求3所述的治疗剂，其中所述肺化脓或肺脓肿的致病菌是选自以下的一种或更多种细菌：属于普雷沃菌属的细菌、属于消化链球菌属的细菌、属于微单胞菌属的细菌、属于嗜胨菌属的细菌、属于芬戈尔德菌属的细菌和属于梭杆菌属的细菌。


7.根据权利要求1所述的治疗剂，其中所述吸入性肺炎、肺化脓或肺脓肿的致病菌是选自以下的一种或更多种细菌：属于拟杆菌属的细菌、属于普雷沃菌属的细菌、属于卟啉单胞菌属的细菌、属于梭杆菌属的细菌、属于纤毛菌属的细菌、属于消化链球菌属的细菌、属于微单胞菌属的细菌、属于韦荣球菌属的细菌、属于泰氏菌属的细菌、咽峡炎...

【专利技术属性】
技术研发人员：小田岛正明，谷冈幸代子，须之内孝明，田渊亚沙子，
申请(专利权)人：杏林制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP