本发明专利技术公开注射用益气复脉(冻干)或鲁斯可皂苷元预防药物性器官出血新用途。本发明专利技术使用达沙替尼诱导小鼠胃肠出血模型验证了注射用益气复脉(冻干)或鲁斯可皂苷元对达沙替尼诱导小鼠胃肠出血的改善作用。此外本发明专利技术还使用达沙替尼损伤HUVEC细胞模型验证了注射用益气复脉(冻干)或鲁斯可皂苷元对细胞通透性的改善作用。
The use of Yiqi Fumai (freeze-dried) or ruscosapogenin for injection in the prevention of drug-induced organ bleeding
【技术实现步骤摘要】
注射用益气复脉(冻干)或鲁斯可皂苷元预防药物性器官出血的用途
本专利技术涉及中药复方及天然药物领域，具体涉及注射用益气复脉(冻干)或鲁斯可皂苷元预防药物性器官出血副作用。
技术介绍
鲁斯可皂苷元(Ruscogenin，RUS)，是中药麦冬中的主要皂苷元和有效成分之一，又名假叶树苷元。具有显著的抗炎、抗血栓、抗肿瘤、降低毛细血管通透性等作用((1)KouJ,SunY,LinY,etal.Anti-inflammatoryActivitiesofAqueousExtractfromRadixOphiopogonjaponicusandItsTwoConstituents[J].BiolPharmBull.2005,28(7):1234-1238.(2)ChengZH,WuT,YuBY.SteroidalglycosidesfromtubersofOphiopogonjaponicus[J].JAsianNatProdRes.2006,8(6):555-559.(3)KouJ,TianY,TangY.AntithromboticActivitiesofAqueousExtractfromRadixOphiopogonjaponicusandItsTwoConstituents[J].BiolPharmBull.2006,29(6):1267-1270.(4)HuangYL,KouJP,MaL,etal.PossibleMechanismoftheAnti-inflammatoryActivityofRuscogenin:RoleofIntercellularAdhesionMolecule-1andNuclearFactor-κB[J].JPharmacolSci.2008,108(2):198-205.(5)LiangH,XingY,ChenJ,etal.AntimicrobialactivitiesofendophyticfungiisolatedfromOphiopogonjaponicus(Liliaceae)[J].BMCComplementAlternMed.2012,12:238.(6)马爱珍.鲁斯可皂苷元对人肺癌A549和H460细胞的作用机理研究[D].南京:南京中医药大学，2014.(7)WangKui-Wu,zhanghong,shenlianqing,etal.NovelsteroidalsaponinsfromLiriopegraminifolia(Linn.)Bakerwithanti-tumoractivities.CARBOHYDRATERESEARCH.2011,346(2):253-258)。达沙替尼通常与出血性并发症有关，它通过ROCK途径磷酸化MLC，诱导F-actin结构发生聚合现象，使得细胞骨架重构；达沙替尼诱导内皮细胞之间VE-cadherin结构发生改变，增加内皮细胞的通透性，导致血管渗漏，因此发生胃肠道出血等副作用。达沙替尼通过RhoA-ROCK途径诱导细胞骨架重构，增加肺微血管通透性，引发胸腔积液等副作用((8)Dasatinibreversiblydisruptsendothelialvascularintegritybyincreasingnon-muscleMyosinIIcontractilityinaROCK-dependentmanner[J].ClinCancerRes,2017,23(21):6697-6707.(9)DasguptaSK,LeA,VijayanKV,etal.DasatinibinhibitsactinfiberreorganizationandpromotesendothelialcellpermeabilitythroughRhoA-ROCKpathway[J].CancerMed,2017,6(4):809-818.(10)GoverPA,GranotG,PasmanikCM,etal.Bosutinib,dasatinib,imatinib,nilotinib,andponatinibdifferentiallyaffectthevascularmolecularpathwaysandfunctionalityofhumanendothelialcells[J].LeukLymphoma,2019,60(1):189-199.(11)PhanC,JutantEM,TuL,etal.Dasatinibincreasesendothelialpermeabilityleadingtopleuraleffusion[J].EurRespirJ,2018,51(1))。血为气之配，气虚会引起血液循环紊乱，可引起微血管高渗透性，导致出血，气虚不足，统摄血液的生理功能减弱，血即离经而外溢，溢于胃肠，即为便血。治疗上以益气补气之法恢复统摄的功能，达到止血的目的。注射用益气复脉(冻干)是根据经典名方“生脉散”制成的冻干粉针剂，由红参﹑麦冬﹑五味子三味药组成，本方具有补益气血﹑益气复脉的功效，是治疗气阴两虚证的代表方，临床用于治疗心血管疾病和气阴两虚型心绞痛，疗效显著((12)HanJY,LiQ,MaZZ,etal.EffectsandmechanismsofcompoundChinesemedicineandmajoringredientsonmicrocirculatorydysfunctionandorganinjuryinducedbyischemia/reperfusion[J].PharmacolTher,2017,177:146-173.(13)齐东.补气血偏方[J].中华养生保健,2009(4):13-13.(14)孙宗发.益气活血法对脏器保护作用的研究现状[J].中医药临床杂志,2011,23(10):939-940)。
技术实现思路
本专利技术公开了注射用益气复脉(冻干)或鲁斯可皂苷元的医药用途。本专利技术注射用益气复脉(冻干)为天津天士力之骄药业有限公司产品，批准文号为国药准字Z20060463。本专利技术所述的鲁斯可皂苷元为下式所示的(25R)-Ruscogenin：本专利技术公开了注射用益气复脉(冻干)或鲁斯可皂苷元在制备预防和/或治疗药物性引起的脏器出血的药物中的用途。在一种实施例中，本专利技术公开了注射用益气复脉(冻干)或鲁斯可皂苷元在制备预防和/或治疗非甾体抗炎药诱发的肝，脑，肾，脾，肺或胃肠道出血的药物中的用途。在一种实施例中，本专利技术公开了注射用益气复脉(冻干)或鲁斯可皂苷元在制备预防和/或治疗抗血栓药诱发的肝，脑，肾，脾，肺或胃肠道出血的药物中的用途。在一种实施例中，本专利技术公开了注射用益气复脉(冻干)或鲁斯可皂苷元在制备预防和/或治疗化疗药诱发的肝，脑，肾，脾，肺或胃肠道出血的药物中的用途。在一种实施例中，本专利技术公开了注射用益气复脉(冻干)或鲁斯可皂苷元在制备预防和/或治疗抗菌药诱发的肝，脑，肾，脾，肺，胃肠道出血的药物中的用途。在一种实施例中，本专利技术公开了注射用益气复本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.注射用益气复脉或鲁斯可皂苷元在制备预防和/或治疗药物性引起的脏器出血的药物中的用途。/n
【技术特征摘要】
1.注射用益气复脉或鲁斯可皂苷元在制备预防和/或治疗药物性引起的脏器出血的药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途，所述的鲁斯可皂苷元为如下结构式的(25R)-Ruscogenin，
3.注射用益气复脉或鲁斯可皂苷元在制备预防和/或治疗非甾体抗炎药、抗血栓药、化疗药、抗菌药、抗抑郁药、皮固醇、免疫抑制剂或霉芬酸酯诱发的肝，脑，肾，脾，肺，胃肠...
【专利技术属性】
技术研发人员：寇俊萍，张媛媛，刘元恺，余伯阳，徐晗，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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