一种舒更葡糖钠的精制结晶方法技术

本发明专利技术涉及一种舒更葡糖钠的精制结晶方法,具体涉及一种分次滴加反溶剂来精制舒更葡糖钠的方法，属于药物化学领域。该方法工艺简单、重复性和稳定性好、对环境污染小、适合工业化生产并且产品收率和纯度都较高；另外通过该方法制得的舒更葡糖钠在水中的溶解速率也得到了极大的提高，为药物制剂过程提供了优质原料药。

A refining and crystallization method of sugeng glucose sodium

【技术实现步骤摘要】
一种舒更葡糖钠的精制结晶方法
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种舒更葡糖钠的精制结晶方法。
技术介绍
舒更葡糖钠(SugammadexSodium，CAS号：343306-79-6)，化学名称为6-全脱氧-6-全(2-羧基乙基)硫代-γ-环糊精钠盐，分子结构式如下所示。舒更葡糖钠是一种改良的γ-环糊精，是首个用于逆转神经肌肉阻滞剂的选择性松弛拮抗剂，在临床上作为逆转罗库溴胺或维库溴胺的神经肌肉阻滞作用，具有良好的疗效和安全性。该药于2008年7月在欧盟获准上市，现已在日本、韩国、美国等国上市，并已在我国申报生产上市。舒更葡糖钠制剂剂型为注射液，制剂过程中需要将固体原料药溶解于水中。舒更葡糖钠粗品在重结晶过程中由于爆析容易形成针状晶体，精制得到的舒更葡糖钠普遍收率较低，外在形貌为针状、絮状，在溶解过程中大量漂浮在水面长时间无法溶解，给制剂过程造成较大困难。CN106749771A公开了一种重结晶得到舒更葡糖钠的方法，将粗品溶于水中，然后一次性滴加甲醇溶剂来重结晶得到舒更葡糖钠。该方法虽然操作简单，得到的舒更葡糖钠纯度本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种舒更葡糖钠的精制结晶方法，包括以下步骤：/na)将舒更葡糖钠粗品在室温下搅拌溶解于纯化水中，过滤；/nb)调节步骤a)中所得溶液的pH，升温；/nc)在步骤b)所得溶液中分次加入醇溶剂；/nd)将步骤c)所得溶液降温，过滤、真空干燥所得固体，获得舒更葡糖钠精制产品。/n

【技术特征摘要】
1.一种舒更葡糖钠的精制结晶方法，包括以下步骤：
a)将舒更葡糖钠粗品在室温下搅拌溶解于纯化水中，过滤；
b)调节步骤a)中所得溶液的pH，升温；
c)在步骤b)所得溶液中分次加入醇溶剂；
d)将步骤c)所得溶液降温，过滤、真空干燥所得固体，获得舒更葡糖钠精制产品。


2.根据权利要求1所述的方法，步骤a)中所述纯化水的质量为舒更葡糖钠粗品质量的2倍～4倍。


3.根据权利要求1所述的方法，步骤b)中所述溶液的pH值为6-10。


4.根据权利要求1所述的方法，步骤b)中所述溶液升温至20℃～70℃。


5.根据权利要求1所述的方法，步骤c)中所述醇溶剂选自乙醇，甲醇，异丙醇和正丙醇中的至少一种。

【专利技术属性】
技术研发人员：王磊鑫，张鹏伟，张杰，姚加，雷正，陈勇，罗忠华，黄芳芳，
申请(专利权)人：乳源东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44