一种6-苄基-2,6,9-三氮杂螺[4．5]癸烷-2-羧酸叔丁酯的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种6‑苄基‑2,6,9‑三氮杂螺[4.5]癸烷‑2‑羧酸叔丁酯的制备方法，包括以下步骤：以1‑叔丁氧羰基‑3‑吡咯烷酮(化合物II)为原料，与N‑苄基乙醇胺(化合物III)反应生成化合物IV；化合物IV羟基经过磺酰化、还原后关环制得6‑苄基‑2,6,9‑三氮杂螺[4.5]癸烷‑2‑羧酸叔丁酯(化合物I)。

A preparation method of tert butyl 6-benzyl-2,6,9-triaazaspiro [4.5] decane-2-carboxylic acid

【技术实现步骤摘要】
一种6-苄基-2,6,9-三氮杂螺[4.5]癸烷-2-羧酸叔丁酯的制备方法
本专利技术涉及药物中间体合成领域，具体地说涉及一种6-苄基-2,6,9-三氮杂螺[4.5]癸烷-2-羧酸叔丁酯的制备方法。
技术介绍
螺环化合物分子结构具有分子量小，所占空间体积较大的特殊性，计算机模拟显示含有这类“药物模板”的化合物具有比较好的生理活性。近年来，研究开发螺环化合物已成为有机合成领域的一个热点，其中氮杂螺环化合物由于其显著的药理和生物活性受到人们的广泛关注，在药物化学及有机合成中具有广泛应用。吡咯烷类衍生物是重要的工业有机化合物，哌嗪螺吡咯环类化合物是一种重要的结构骨架，其不仅具有明显的生理和生物活性，而且广泛存在于多种生物碱和具有不同药理作用的活性分子结构中，因此对哌嗪螺吡咯环类化合物的合成研究具有重要的意义。专利CN108840814A报道了化合物VIII的合成方法：试剂和条件：(a)乙酸，三甲基氰硅烷，TEA，DCM，室温，6h，收率84％；(b)雷尼镍/H2，EtOH，氨水，室温，40h，收率80％。...

【技术保护点】
1.一种化合物I的制备方法，其特征在于，包括：/n

【技术特征摘要】
1.一种化合物I的制备方法，其特征在于，包括：



其中：R为甲基磺酰基、乙基磺酰基、三氟甲基磺酰基或者对甲苯磺酰基。


2.根据权利要求1中所述的化合物I的制备方法，其特征在于：化合物II和化合物III制备化合物IV的步骤中，化合物II、化合物III和三甲基氰硅烷的摩尔比范围为1∶1～2∶1～2。


3.根据权利要求1或者权利要求2所述的制备方法，其特征在于：化合物II和化合物III制备化合物IV的步骤中，反应温度范围为40～70℃。


4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物IV制备化合物V的步...

【专利技术属性】
技术研发人员：李继龙，费勤龙，吴希罕，
申请(专利权)人：浙江晖石药业有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33