3-（4-氯苯）戊二酸的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种3‑(4‑氯苯)戊二酸的制备方法。该制备方法包括以下步骤：(1)原料a与原料b在有机溶剂、有机碱的存在下反应，过滤，得固体；(2)将所得固体与碱的水溶液反应，然后酸化，得3‑(4‑氯苯)戊二酸粗品；(3)将所得粗品用活性炭和纯化溶剂纯化，得3‑(4‑氯苯)戊二酸精品；所述纯化溶剂为甲醇、异丙醇或乙醇中的至少一种。本发明专利技术的制备方法可以高收率地、高纯度地得到3‑(4‑氯苯)戊二酸精品。

Preparation of 3 - (4-chlorophenyl) glutaric acid

【技术实现步骤摘要】
3-(4-氯苯)戊二酸的制备方法
本专利技术涉及化学合成领域，特别是涉及一种3-(4-氯苯)戊二酸的制备方法。
技术介绍
巴氯芬(Baclofen)，中文名称为β-4-氯-苯基-γ-氨基丁酸。其分子式为：C10H12ClNO2。盐酸巴氯芬在脑血管疾病和中风后引发的偏瘫、脊髓损伤性痉挛以及多发性硬化等疾病引发的中枢性痉挛性瘫痪等临床治疗中获得很好的疗效。此外，对于中枢性顽固性呃逆和神经性疼痛、治疗失调性排尿和脊髓损伤后的排尿功能性障碍等疾病也有一定的治疗效果。巴氯芬的合成路线很多，其中以3-(4-氯苯)戊二酸为关键中间体合成巴氯芬是最具有工业应用前景的路线之一。其可以用对氯苯甲醇(见路线1)或对氯苯甲醛(路线2)为原料合成3-(4-氯苯)戊二酸。然而，合成路线1合成需要大量用到高锰酸钾氧化剂，在生产过程带来巨大安全隐患。合成路线2中通常需要将A反应所得中间体进行进一步结晶纯化后再发生B反应，才能得到较纯的3-(4-氯苯)戊二酸，再经进一步纯化才能得到3-(4-氯苯)戊二酸精品。该合成路线步骤多而复杂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种3-(4-氯苯)戊二酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n

【技术特征摘要】
1.一种3-(4-氯苯)戊二酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：



(1)原料a与原料b在有机溶剂、有机碱的存在下反应，过滤，得固体；
(2)将所得固体与碱的水溶液反应，然后酸化，得3-(4-氯苯)戊二酸粗品；
(3)将所得粗品用活性炭和纯化溶剂纯化，得3-(4-氯苯)戊二酸精品；
所述纯化溶剂为甲醇、异丙醇或乙醇中的至少一种。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，所述粗品与活性炭的质量比为：200-400：1。


3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述纯化的步骤包括：将粗品、活性炭和纯化溶剂混合，加热，待粗品溶解后，过滤，将所得滤液析晶。


4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述析晶的温度为0-10℃。


5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述加热的温度为50-60℃。


6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述有...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐亮，蒙发明，李彦雄，李苏泳，郭俊，毛波，
申请(专利权)人：广西奕安泰药业有限公司，中山奕安泰医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广西;45