【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】针对其化妆品用途的间苯二酚衍生物本专利技术涉及式(I)的间苯二酚衍生的化合物，以及其用于使皮肤脱色和/或漂白的化妆品用途。有些人在他们生命的不同时期在他们的皮肤上、并且更特别是在手和面部上看到了较深和/或较多颜色的斑点的外观，这给皮肤带来了不均匀性。这些瑕疵特别地是由于在位于皮肤表面处的角质形成细胞中高浓度的黑色素造成的。考虑到治疗色素瑕疵之后，非常特别地寻求高效的无害局部脱色物质的使用。皮肤色素沉着的形成机制(即，黑色素的形成机制)特别复杂，并且示意性地涉及以下主要阶段：酪氨酸→多巴→多巴醌→多巴色素→黑色素酪氨酸酶(单酚二羟基苯丙氨酸：氧氧化还原酶EC1.14.18.1)是参与该反应序列的必需酶。具体地，它通过其羟化酶活性来催化酪氨酸的转化反应以给出多巴(二羟基苯丙氨酸)，并且它通过其氧化酶活性来催化多巴的转化反应以给出多巴醌。这种酪氨酸酶只有当其在某些生物因子作用下呈成熟状态时才起作用。如果一种物质直接作用于发生黑色素生成的表皮黑素细胞的活力和/或干扰黑色素生物合成的阶段之一(通过抑制参与黑色素生成的酶之一、或通过插入作为黑色素合成序列中的化学化合物之一的结构类似物，然后可阻断该序列且从而确保脱色)，则该物质被认为具有脱色性。现有技术中某些间苯二酚衍生物因其脱色活性已经为人所知。就此而言，可特别提及文献WO2005/085169、WO2004/017936、EP623339和JP11255638。熊果苷和曲酸特别是作为用于皮肤的脱色剂而为人所知。已经寻求展现出有效脱色作用(...
【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170531 FR 17548111.一种式(I)的化合物：
其中：
R1和R2可以是相同或不同的，表示：
a)氢原子H，
b)基团COR8，其中R8表示饱和直链C1-C20烃基、不饱和直链C2-C20烃基、支链饱和或不饱和C3-C20基团或C3-C8环烃基，
c)基团S*，表示单糖糖基团或包含2至5个糖单元、优选2至3个糖单元的多糖糖基团，优选包含1或2个糖单元的糖基团(单糖或二糖)，所述单糖或多糖基团S*经由所述单糖或多糖基团中的糖之一的碳原子C1之间的键连接到所述分子的剩余部分，此键可能为α或β异头的，
R3表示饱和C1-C20或不饱和C2-C20、直链或支链C3-C20或环状C3-C8烃基，
R表示：
-基团OR5，其中R5表示H或饱和直链C1-C20烃基、不饱和直链C2-C20烃基、饱和或不饱和支链C3-C20烃基或C3-C8环烃基，所述烃基任选地被一个或多个羟基和/或被一个或多个杂环取代，并且/或者所述烃基任选地被一个或多个、特别是一个至三个选自N、O、-CO-或其组合如-NHCO-的不相邻杂原子或基团插入，
-基团NR6R7，其中R6和R7独立地表示：
a)氢原子H，
b)饱和C1-C20或不饱和C2-C20或支链C3-C20或环状C3-C8烃基，其任选地被一个或多个、尤其是一个至三个选自N、O、-CO-及其组合如-NHCO-、-NHCONH-的不相邻杂原子或基团插入，和/或任选地被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：
i)-OR9
ii)-SR9
iii)-NR9R10
iv)-CONR9R10
v)-COOR9
vi)-NHCONHR9
vii)-C(O)烷基(C1-C4)
viii)饱和或不饱和非芳族(杂)环基团，所述(杂)环基团任选地被一个或多个、尤其是一个至三个羟基，和/或被一个或多个、尤其是一个至三个C1-C8烷氧基和/或C1-C8烷基取代；所述(杂)环基团的链成员之一可能是羰基
ix)C5-C12(杂)芳基，其任选地被一个或多个、尤其是一个至三个羟基，和/或被一个或多个、特别是一个至三个C1-C8烷氧基和/或C1-C8烷基取代
x)-NH-C＝NH(NH2)(胍基团)
R9和R10可以是相同或不同的，选自H、饱和直链C1-C10烃基、不饱和直链C2-C10烃基、饱和或不饱和支链C3-C10烃基、以及C3-C8环烃基；(C1-C4)烷基(C6)(杂)芳基，其任选地含有氮原子、尤其是苄基；乙酰基；
R9和R10可能与携带它们的氮形成5元至8元杂环，所述杂环可以含有一个或多个、尤其是一个至三个选自N、O、-CO-的杂原子或基团，和/或任选地被基于C1-C10烃的链、特别是烷基取代；
c)基团NR11R12，其中R11和R12独立地表示选自以下的基团：
i)-H
ii)饱和直链C1-C10或不饱和C2-C10或支链C3-C10或环状C3-C8烃基，其任选地被一个或多个选自N、O、-CO及其组合如-NHCO-、-NHCONH-的杂原子或基团插入，和/或任选地被一个或多个、尤其是一个至三个相同或不同的C1-C8烷基取代
iii)C5-C12(杂)芳基，其任选地含有一个或多个、尤其是一个至三个选自O、N和S的杂原子，任选地被一个或多个、尤其是一个至三个羟基和/或被一个或多个、尤其是一个至三个C1-C8烷氧基取代；R11和R12可能与携带它们的氮形成5元至8元杂环，所述杂环可以含有一个或多个、尤其是一个至三个选自N、O和-CO-的杂原子或基团，和/或任选地被基于C1-C10烃的链取代，所述链任选地含有一个或多个、尤其是一个至三个选自羟基和C1-C4烷氧基的基团；
d)基团OR13，其中R13表示选自以下的基团：
i)-H
ii)饱和直链C1-C10或支链C3-C10或环状C3-C8烃基，
R6和R7可能与携带它们的氮形成5元至8元杂环，所述杂环可以含有一个或多个、尤其是一个至三个选自N、O、-CO-的杂原子或基团，和/或任选地被基于C1-C10烃的链取代；
以及其盐、其溶剂化物和其光学和/或几何异构体包括对映异构体和非对映异构体、其外消旋混合物，单独地或作为混合物，但其中R1＝R2＝H，R＝Me且R4＝OH的化合物(I)除外。
2.根据前一项权利要求所述的化合物，其中：
R1和R2独立地表示：
a)H，
b)基团COR8，其中R8表示饱和直链C1-C20烃基、不饱和直链C2-C20烃基、支链饱和或不饱和C3-C20基团或C3-C8环烃基，并且优选饱和C1-C4烃基，如甲基。
3.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中：
R3表示饱和C1-C20或不饱和C2-C20烃基，所述烃基为直链或支链C3-C20或环状C3-C8；更优选地，R3表示饱和C1-C10或不饱和C2-C10烃基，并且甚至更优选地，R3表示饱和C1-C4烃基，如甲基。
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中：
R表示：
-基团OR5，其中R5表示H或饱和直链C1-C20烃基、不饱和直链C2-C20烃基、饱和或不饱和支链C3-C20烃基或C3-C8环烃基，所述烃基任选地被一个或多个羟基和/或被一个或多个杂环取代，并且/或者所述烃基任选地被一个或多个、特别是一个...
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