亚精胺及其衍生物的应用制造技术

本发明专利技术公开了亚精胺及其衍生物的应用。发明专利技术人基于现有的蛋白结构数据、小分子结构数据，使用软件计算分析，筛选得到可以有效干扰PAICS活性的化合物，使用后可以减少SAICAR的合成，达到治疗或改善肿瘤的目的。通过联合用药，有望获得更佳的治疗或改善肿瘤的效果。

Application of spermidine and its derivatives

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】亚精胺及其衍生物的应用
本专利技术涉及化合物的新应用，特别涉及亚精胺及其衍生物的应用。
技术介绍
癌细胞的一个重要的标志是代谢重编程，包括提高葡萄糖摄取和非氧依赖的乳酸发酵，也常被称为沃伯格效应(Warburg effect)[1，2]。这种重新编程对于肿瘤的生长和存活是必要，特别是外界低氧等压力条件下。然而，对于肿瘤细胞代谢重整与肿瘤快速增殖、分化、迁移等相关性的重要分子机制以及作用方式仍然不清楚。丙酮酸激酶同工酶2(Pyruvate kinase isoform M2，PKM2)作为一个代谢过程中重要的酶在快速增殖和多数肿瘤细胞中高表达，且对肿瘤细胞的代谢和生长影响巨大[3，4]。此外，针对PKM2酶活性的各种药理试剂影响细胞生长和增殖[5，6]，这也提示通过靶向PKM2的酶活性为代表，进一步改变肿瘤代谢的方式成为肿瘤治疗的一种新途径[7]。嘌呤合成代谢是生物体普遍存在而又十分重要的生物代谢，其产物AMP和GMP不仅为生物体内DNA和RNA的生物合成提供原料，而且也为体内许多关键的辅酶(NAD、NADP、FAD和CoA)、信号分子(本文档来自技高网...

【技术保护点】
亚精胺或其药学上可接受的衍生物在制备SAICAR合成酶活性干扰剂或抑制剂中的应用。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170420 CN 2017102624408亚精胺或其药学上可接受的衍生物在制备SAICAR合成酶活性干扰剂或抑制剂中的应用。


根据权利要求1所述的应用，其特征在于：SAICAR合成酶为PAICS。


根据权利要求1所述的应用，其特征在于：化合物药学上可接受的衍生物为其简单衍生物。


根据权利要求3所述的应用，其特征在于：简单衍生物为其低级酯、低级醚、低级烷基取代物、药用盐、低级酰胺中的一种。


亚精胺或其药学上可接受的衍生物在制备肿瘤治疗或缓解药物，或有益肿瘤的保健品中的应用。


根据权利要求5所述的应用，其特征在于：化合物药学上可接受的衍生物为其简单衍生物。


根据权利要求6所述的应用，其特征在于：简单衍生物为其低级酯、低级醚、低级烷基取代物、药用盐、低级酰胺中的一种。


根据权利要求5～7任意一项所述的应用，其特征在于：肿瘤为具有沃伯格效应、癌基因myc高表达、PAICS高表达、与Erk1/2相关和PKM2基因高表达中任一种特性的肿瘤。


根据权利要求5～7任意一项所述的应用，其特征在于：肿瘤选自急性淋巴细胞性白血病、肺癌、神经胶质瘤、前列腺癌、结直肠癌、胃癌、肝癌、食管癌、大肠癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、鼻咽癌、乳腺癌、皮肤癌、膀胱癌。


用于治疗或缓解肿瘤的组合物，其特征在于：其活性成分选自亚精胺，或其药学上可接受的衍生物中的至少一种。


根据权利要求10所述的组合物，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱威，潘武广，
申请(专利权)人：广州君赫生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44