一种己酮可可碱化合物制造技术

技术编号:22969128 阅读:172 留言:0更新日期:2019-12-31 21:22
本发明专利技术公开了一种己酮可可碱化合物,该化合物用粉末X射线衍射测定法测定,以2θ±0.2°衍射角表示在7.6°,7.8°,12.7°,13.6°,15.2°处显示出特征衍射峰。本发明专利技术制备的己酮可可碱化合物具有稳定性好、纯度高、杂质少的优点,而且工艺简单,收率高,重复性强,用药安全性和有效性高,大大降低了不良反应的发生率,适合于工业化生产。

A pentoxifylline compound

【技术实现步骤摘要】
一种己酮可可碱化合物
本专利技术属于医药
,具体涉及一种己酮可可碱化合物及制法。
技术介绍
己酮可可碱是一种甲基黄嘌呤衍生物,是从可可豆中提取的可可豆碱再引入已酮基而得到的一种生物碱,为白色粉末或颗粒;有微臭,味苦;在三氯甲烷中易溶,在水或乙醇中溶解,在乙醚中微溶。分子式为C13H18N4O3,化学名称为3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮,结构式如下所示:己酮可可碱(Pentoxifylline)为脑循环及末梢血管循环障碍改善剂,具有扩张脑血管及外周血管的作用,改善脑和四肢的血液循环。此外还能改善缺氧组织的氧化能力。主要用于缺血性中风后脑循环的改善,同时可用于周围血管病,如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗,还可用于治疗十二指肠溃疡、病毒性肝炎、下肢静脉溃疡等疾病,临床用药广泛。CN101896484B提供了一种精制可可碱的新方法,其特征在于可可碱粗品溶液通过加入碱如氢氧化钠溶液溶解,脱色,过滤;还原剂视情况加入滤液中,再于60-80℃酸化至pH值为5-6,过滤并干本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种己酮可可碱化合物,其特征在于,该化合物用粉末X射线衍射测定法测定,以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示,在7.6°,7.8°,12.7°,13.6°,15.2°处显示出特征衍射峰。/n

【技术特征摘要】
1.一种己酮可可碱化合物,其特征在于,该化合物用粉末X射线衍射测定法测定,以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示,在7.6°,7.8°,12.7°,13.6°,15.2°处显示出特征衍射峰。


2.一种制备权利要求1所述的己酮可可碱化合物的方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)(5-氧代己基)甲磺酸酯的合成
将6-羟基-2-己酮加入到二氯甲烷中,控制温度,搅拌下加入三乙胺,反应,然后滴加甲磺酰胺,搅拌反应,再加入纯化水,搅拌分液,有机相用纯化水洗涤,加入无水硫酸钠干燥,抽滤,滤液减压蒸干,得固体(5-氧代己基)甲磺酸酯;
(2)己酮可可碱粗品的合成
将可可碱加入到碳酸钾水溶液中,搅拌下,滴加(5-氧代己基)甲磺酸酯的乙醇溶液,搅拌反应,然后加入二氯甲烷萃取,有机相用无水硫酸钠干燥,减压蒸除有机相,加入乙醇搅拌析晶,抽滤,干燥,得己酮可可碱粗品;
(3)己酮可可碱粗品的精制
将己酮可可碱粗品加入乙醇中,加热溶解,加入活性炭吸附脱色,抽滤,母液蒸至开始析出固体...

【专利技术属性】
技术研发人员:王明
申请(专利权)人:海南顿斯医药科技有限公司陕西顿斯制药有限公司伊宁市艾尔兴知识产权服务有限责任公司
类型:发明
国别省市:海南;46

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