一种喷昔洛韦与3,5-二羟基苯甲酸共晶及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种喷昔洛韦与3,5‑二羟基苯甲酸共晶及其制备方法。这种喷昔洛韦与3,5‑二羟基苯甲酸共晶中，喷昔洛韦与3,5‑二羟基苯甲酸的摩尔比为1:1。这种喷昔洛韦与3,5‑二羟基苯甲酸共晶的制备方法工艺简单，结晶过程易于控制，重现性好，适用于工业化生产。该喷昔洛韦与3,5‑二羟基苯甲酸共晶较喷昔洛韦具有较快的溶出速率和较大的表观溶解度，有利于提高喷昔洛韦的生物利用度，为成功开发出喷昔洛韦的口服制剂和液体制剂提供物质基础。

A eutectic of penciclovir and 3,5-dihydroxybenzoic acid and its preparation

【技术实现步骤摘要】
一种喷昔洛韦与3,5-二羟基苯甲酸共晶及其制备方法
本专利技术涉及医药化学
，特别是涉及一种喷昔洛韦与3,5-二羟基苯甲酸共晶及其制备方法。
技术介绍
药物活性成分通常以结晶形式存在，如多晶型、水合物、溶剂化物、盐和共晶等。对同一种药物活性成分而言，不同的结晶形式具有不同的理化性质。因此，在制药行业中，获得适宜的药物结晶形式具有重要意义。药物以共晶的形式存在，可在提高药物活性成分的稳定性、溶解性和渗透性等方面具有显著的优势。所以，在改善药物活性成分理化性质方面，药物共晶通常是一种有效的手段。喷昔洛韦(Penciclovir)的化学名称为9-[4-羟基-3-(羟甲基)-丁基]-鸟嘌呤，其化学结构式为：喷昔洛韦为核苷类广谱抗病毒药，对HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ、HBV、EBV和CMV等病毒有抑制作用。喷昔洛韦的水溶性较差，难以口服吸收，也不易制成注射液、滴眼液等液体制剂使用，目前国内外市售剂型大多为软膏剂。国外已研制了喷昔洛韦钠盐的冻干粉针剂，虽然将其制成喷昔洛韦钠盐可显著提高水中的溶解度，但是其水溶液的pH值达11，对人体刺激性本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种喷昔洛韦与3,5-二羟基苯甲酸共晶，其特征在于：所述共晶的结构式如式(Ⅰ)所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种喷昔洛韦与3,5-二羟基苯甲酸共晶，其特征在于：所述共晶的结构式如式(Ⅰ)所示：



所述共晶中，喷昔洛韦与3,5-二羟基苯甲酸的摩尔比为1:1。


2.根据权利要求1所述的喷昔洛韦与3,5-二羟基苯甲酸共晶，其特征在于：所述共晶以CuKα射线测得的X射线粉末衍射在衍射角度2θ为7.0±0.2°、9.9±0.2°、15.7±0.2°、17.9±0.2°、20.5±0.2°处具有特征峰。


3.根据权利要求2所述的喷昔洛韦与3,5-二羟基苯甲酸共晶，其特征在于：所述共晶的X射线粉末衍射还在衍射角度2θ为16.4±0.2°、16.8±0.2°、22.4±0.2°、24.8±0.2°、25.3±0.2°、29.4±0.2°中的一处或多处具有特征峰。


4.根据权利要求1～3中任一项所述的喷昔洛韦与3,5-二羟基苯甲酸共晶，其特征在于：所述共晶为单斜晶系，空间群为P21/c，晶胞参数为α＝90°，β＝93.5±0.2°，γ＝90°。

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【专利技术属性】
技术研发人员：陈嘉媚，元昭君，戴霞林，鲁统部，
申请(专利权)人：天津理工大学，
类型：发明
国别省市：天津;12