2,1-苯并异噁唑衍生物及其合成方法和应用技术

本发明专利技术属于有机及药物合成技术领域，具体涉及2,1‑苯并异噁唑衍生物及其合成方法和应用。本发明专利技术采用简单易得的邻溴苯乙酮、醛和叠氮化钠作为起始原料，通过羟醛缩合、叠氮加成环化、芳基的叠氮化和氧化环化，可以一锅法的合成2,1‑苯并异噁唑衍生物。该合成方法条件温和，操作简便，底物范围广，兼容不同取代基。合成得到的2,1‑苯并异噁唑衍生物为康普瑞汀的类似物，有望在抗有丝分裂，抗肿瘤以及抗癌活性等方面表现出较高活性。

2,1-benzoisoxazole derivatives and their synthesis and Application

【技术实现步骤摘要】
2,1-苯并异噁唑衍生物及其合成方法和应用
本专利技术属于有机及药物合成
，具体涉及2,1-苯并异噁唑衍生物及其合成方法和应用。
技术介绍
1,2,3-三唑是生物活性分子中普遍存在的结构单元，因为它们具有良好的生物相容性，在水解，氧化和还原条件下具有显著的稳定性。据报道，4,5-二芳基取代的1,2,3-三唑具有广泛的生物活性，包括抗有丝分裂，抗肿瘤和抗癌活性。将苯并异噁唑与1,2,3-三唑相连接不仅构造了一类结构新颖的二杂环，而且在其结构相似性方面可能具有有希望的生物活性。目前，苯并异噁唑的合成主要分为两类方式：1)以邻硝基苯甲醛类化合物为原料，通常需要还原体系，一般会用到贵金属还原剂，造成经济浪费。2)以邻叠氮苯甲醛为原料，经过脱氮气环化反应，收率普遍偏低，原料不易得，底物范围受限。因此发展一种更为便捷且底物范围广的方式合成新型2,1-苯并异噁唑衍生物是十分有必要。
技术实现思路
为解决现有技术的不足，本专利技术提供了2,1-苯并异噁唑衍生物及其合成方法和应用。该合成方法原料简单易得，操作简便，产率较高。合成本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.2,1-苯并异噁唑衍生物，其特征在于，结构通式如下：/n

【技术特征摘要】
1.2,1-苯并异噁唑衍生物，其特征在于，结构通式如下：



其中，R为卤素、甲氧基或氢；Ar为芳基或杂环基。


2.根据权利要求1所述的2,1-苯并异噁唑衍生物，其特征在于：Ar为苯基、2-甲氧基苯基、对甲苯基、2-氟苯基、4-硝基苯基、氰苯基、呋喃-2-基或4-氯苯基。


3.一种2,1-苯并异噁唑衍生物的制备方法，其特征在于，方法如下：



其中：
R为卤素、甲氧基或氢；Ar为芳基或杂环基；
催化剂选自CuI、CuBr、CuCl、Cu2O、Cu(OTf)2、Cu(OAc)2、CuO、CuCl2或CuBr2中的任意一种；
碱选自C...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈云峰，王雨微，
申请(专利权)人：武汉工程大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42