果糖和RGD肽共修饰的双重靶向三阴性乳腺癌的脂质材料制造技术

本发明专利技术公开了一种新型脂质材料，用于实现三阴性乳腺癌靶向药物的传递。所述的新型脂质材料以赖氨酸为连接基团，分别与胆甾部分、果糖部分和RGD部分连接。可利用该新型脂质材料中的果糖和RGD分别与三阴性乳腺癌细胞表面高表达的果糖转运体GLUT5和整合素受体α

Double target lipid material of triple negative breast cancer co modified by fructose and RGD peptide

The invention discloses a novel lipid material, which is used for the delivery of three negative breast cancer targeted drugs. The new lipid material takes lysine as the connecting group, and is respectively connected with cholesterol part, fructose part and RGD part. Fructose and RGD in the new lipid material can be used to express fructose transporter GLUT5 and integrin receptor \u03b1 on the surface of three negative breast cancer cells respectively

【技术实现步骤摘要】
果糖和RGD肽共修饰的双重靶向三阴性乳腺癌的脂质材料
本专利技术涉及一类新型脂质材料及其在药物传递系统中的应用，具体是指在其对照品——果糖修饰的脂质材料和RGD肽修饰的脂质材料的基础上，将果糖和RGD用于共同修饰脂质材料，使其具有双重靶向三阴性乳腺癌的功能，期望进一步提高药物对三阴性乳腺癌的靶向能力。本专利技术包括该材料的制备和表征，及其作为药物载体在药物传递中的应用，属于医药

技术介绍
乳腺癌，作为严重影响女性生存、生活的恶性肿瘤，被称为女性的第一杀手；2019年1月，国家癌症中心发布了最新一期的全国癌症统计数据，其中，女性方面恶性肿瘤发病首位即为乳腺癌。并且，在全球范围内，发达国家和发展中国家女性的乳腺癌发病率均排名第一。三阴性乳腺癌（Triple-negativebreastcancer，TNBC）是指雌激素受体（estrogenreceptor，ER）、孕激素受体（progesteronereceptor，PR）、人表皮生长因子受体2（humanepidermalgrowthfactorreceptor2，Her-2）均为阴性的乳腺癌本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种果糖和RGD肽共修饰的双重靶向三阴性乳腺癌的脂质材料为通式I所示结构或其药学上可接受的盐或水合物，/n

【技术特征摘要】
1.一种果糖和RGD肽共修饰的双重靶向三阴性乳腺癌的脂质材料为通式I所示结构或其药学上可接受的盐或水合物，



其中，所用PEG的分子量等于但并不仅限于200、400、600、800、1000、1500、2000、4000等。


2.根据权利要求1所述的双重靶向三阴性乳腺癌的脂质材料I的结构特征在于：以赖氨酸为分枝骨架，一端连接聚乙二醇和胆固醇，另外两端分别连接具有三阴性乳腺癌靶向功能的果糖和RGD。


3.根据权利要求1所述的双重靶向三阴性乳腺癌的脂质材料其结构特征在于：以果糖的C1-OH以及RGD肽中的伯氨基作为修饰位点。


4.根据权利要求1所述的新型双重靶向三阴性乳腺癌的脂质材料I的结构，其合成路线特征在于：果糖部分将果糖用丙叉保护基对C2,3,4,5-OH保护后，用丁二酸对C1-OH进行延伸；RGD部分以Boc保护的甘氨酸、苄基保护的天冬氨酸以及Boc和硝基共同保护的精氨酸为原料首先合成全保护的RGD三肽，然后脱除精氨酸的Boc保护基并用丁二酸进行延伸；胆甾部分，以胆固醇为起始原料，首先用三甘醇进行延伸，再与中间连接基团N-Boc-N'-Fmoc-L-赖氨酸偶联，选择性依次脱去Fmoc保护基和Boc保护基后即可分别与RGD部分和果糖部分连接，最后脱去所有保护基即得目标化合物。


5.根据权利要求1所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴勇，海俐，管玫，郭丽，彭瑶，蒲妍池，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：四川;51