一类松香烷类三环二萜活性化合物在制备抗肿瘤药物中的应用制造技术

技术编号:22494932 阅读:55 留言:0更新日期:2019-11-08 23:50
本发明专利技术公开了一类松香烷类三环二萜活性化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,所述松香烷类三环二萜活性化合物选自去氢丹参新酮、1‑氧次丹参酮或4‑亚甲基丹参新酮。经测试发现,该类松香烷类三环二萜活性化合物对STAT3转录活性具有显著的抑制作用,且可显著抑制肿瘤细胞的增值、诱发肿瘤细胞的凋亡、明显上调肿瘤细胞凋亡通路标记蛋白剪切型caspase3和PARP的表达水平,可用于制备抗肿瘤药物。

The application of a kind of rosin alkanes tricyclic diterpenoids in the preparation of antitumor drugs

The invention discloses the application of a kind of rosin alkane tricyclic diterpenoid active compound in the preparation of anti-tumor drugs. The rosin alkane tricyclic diterpenoid active compound is selected from dehydroatanshinone, 1 \u2011 oxtanshinone or 4 \u2011 methylene tanshinone. It was found that this kind of rosin alkanes tricyclic diterpenoids had a significant inhibitory effect on STAT3 transcriptional activity, and could significantly inhibit the proliferation of tumor cells, induce apoptosis of tumor cells, and significantly up regulate the expression level of cut-off caspase-3 and PARP, which could be used to prepare anti-tumor drugs.

【技术实现步骤摘要】
一类松香烷类三环二萜活性化合物在制备抗肿瘤药物中的应用
本专利技术涉及松香烷类三环二萜活性化合物在药物领域中的应用,具体涉及一类松香烷类三环二萜活性化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
恶性肿瘤及其并发症严重危害人类生命健康,近年肺癌、结直肠癌、胃癌、胰腺癌、白血病等多数恶性肿瘤的发病率和死亡率呈不断上升的趋势。手术治疗是肿瘤患者首选的治疗方式,但多数肿瘤患者就诊已处于中晚期而失去手术机会,同时部分早期局限性可手术切除的肿瘤患者常伴有术后复发和转移。化疗、放射治疗是当前肿瘤治疗的主要手段,化疗及放射治疗虽具有一定的近期疗效,但存在毒副作用大、患者耐受性差、远期疗效欠佳等问题,不仅未能明显延长肿瘤患者的生存率和生存时间,且导致患者生活质量明显降低。因此,开发特异性强、高效安全的肿瘤分子靶向药物,进而设计安全有效的联合治疗方案是当前亟待解决的重点问题。信号传导与转录激活因子3(SignalTransducerandActivatorofTranscription3,STAT3)是一种导致肿瘤转移侵袭、干性维持、新生血管生成、化疗耐药和分子靶向药物耐药重要核转录因子。当肿瘤微环境释放本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类松香烷类三环二萜活性化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述松香烷类三环二萜活性化合物选自去氢丹参新酮、1‑氧次丹参酮或4‑亚甲基丹参新酮。

【技术特征摘要】
1.一类松香烷类三环二萜活性化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述松香烷类三环二萜活性化合物选自去氢丹参新酮、1-氧次丹参酮或4-亚甲基丹参新酮。2.根据权利要求1所述的松香烷类三环二萜活性化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述肿瘤选自肺癌、胃癌、结直肠癌、食管癌、肝癌、乳腺癌、胰腺癌、卵巢癌、前列腺癌、骨髓瘤或白血病。3.根据权利要求1所述的松香烷类三环二萜活性化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述松香烷类三环二萜活性化合物对信号传导与转录激活因子3的转录活性具有抑制作用,对信号传导与转录激活因子3激酶705位酪氨酸磷酸化水平具有抑制作用。4.根据权利要求1所述的松香烷类三环二萜活性化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述肿瘤选自肺癌、胃癌或白血病。5.根据权利要求4所述的松香烷类三环二萜活性化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述松香烷类三环二萜活性化合物诱导人类慢性粒细胞白血病K562细胞、人类胃癌细胞MGC803和人类非小细胞肺癌细胞NCI-H1975的凋亡。6.根据权利要求1所述的松香烷类三环二萜活性化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述松香烷类三环二萜活性化合物选自4-亚甲基丹参新酮,所述肿瘤选自肺癌。7.根据权利要求1~6任一权利要求所述的松香烷类...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈喆尹一飞马忠俊王亿平刘培戴春艳王曦葛宇清
申请(专利权)人:浙江中医药大学附属第一医院浙江大学
类型:发明
国别省市:浙江,33

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