用于组合疗法的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及用于治疗疾病的活性成分的组合。

Pharmaceutical composition for combination therapy

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于组合疗法的药物组合物
本专利技术涉及药物组合，其含有PPAR激动剂和也称为cenicriviroc(CVC)的(S,E)-8-(4-(2-丁氧基乙氧基)苯基)-1-(2-甲基丙基)-N-(4-(((1-丙基-1H-咪唑-5-基)甲基)亚磺酰基)苯基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]吖辛因-5-甲酰胺或其衍生物，以及它们在组合疗法中的应用。
技术介绍
根据华盛顿医学治疗手册(WashingtonManualofMedicalTherapeutics)(第31版；2004；LippincottWilliams&Wilkins)，肝脏障碍可分为不同类别的疾病，特别是病毒性疾病、药物和酒精相关性肝病、免疫介导的肝病、代谢性肝病、杂病例如非酒精性脂肪肝病、以及肝功能不全并发症(例如暴发性肝衰竭或肝细胞癌)。具体来说，非酒精性脂肪肝病(NAFLD)是一种在饮酒很少或不饮酒的个体中常见的肝脏障碍，具有酒精诱导的脂肪肝病的组织学特征(YehM等人，2007；MarchesiniG等人，2003)。NAFLD是由于脂质在细胞内的异常潴留(通常定义为脂肪变性)引起的，这一事件在肝脏中更频繁，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种组合产品，其包含：(i)CVC或其类似物、可药用盐或溶剂化物，和(ii)至少一种式(I)的PPAR激动剂，

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2017.02.24 EP 17305213.51.一种组合产品，其包含：(i)CVC或其类似物、可药用盐或溶剂化物，和(ii)至少一种式(I)的PPAR激动剂，其中：Y1表示卤素、Ra或Ga-Ra基团；A表示CH＝CH或CH2-CH2基团；Y2表示Gb-Rb基团；Ga和Gb相同或不同，表示氧或硫原子；Ra表示氢原子，未取代的(C1-C6)烷基基团，(C6-C14)芳基基团，或者被一个或多个卤素原子、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷硫基基团取代的(C1-C6)烷基基团，(C3-C14)环烷基基团，(C3-C14)环烷硫基基团或杂环基团；Rb表示被至少-COORc基团取代的(C1-C6)烷基基团，其中Rc表示氢原子，或被一个或多个卤素原子、(C3-C14)环烷基基团、或杂环基团取代或未取代的(C1-C6)烷基基团；并且Y4和Y5相同或不同，表示被一个或多个卤素原子、(C3-C14)环烷基基团或杂环基团取代或未取代的(C1-C6)烷基基团。2.根据权利要求1所述的组合产品，其包含：(i)CVC或其可药用盐；和(ii)Elafibranor或其可药用盐。3.根据权利要求1或2所述的组合产品，其中所述组合产品是包含组分(i)和(ii)以及可药用载体的组合物。4.根据权利要求1或2所述的组合产品，其中所述组合产品是包含用于顺序、分开或同时使用的组分(i)和(ii)的试剂盒。5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合产品，其中组分(i)和(ii)被配制成可注射悬液、凝胶、油剂、丸剂、片剂、栓剂、粉末、胶囊、气溶胶、软膏、乳膏、贴剂、或用于延长释放和/或缓慢释放的盖伦形式的装置。6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合产品，其还包含至少一种具有已知抗纤维化活性的治疗活性剂，所述治疗活性剂选自吡非尼酮或受体酪氨酸激酶抑制剂(RTKI)例如尼达尼布、索拉非尼和其他RTKI，或血管紧张素II(AT1)受体阻断剂，或CTGF抑制剂，或对干扰TGFβ和BMP激活途径敏感的任何抗纤维化化合物，包括潜在TGFβ复合物的激活剂例如MMP2、MMP9、THBS1或细胞表面整合素，TGFβ受体I型(TGFBRI)或II型(TGFBRII)及其配体例如TGFβ、激活素、抑制素、Nodal、抗苗勒管激素、GDF或BMP，辅助共受体(也称为III型受体)，或SMAD依赖性经典途径的组分，包括调节性或抑制性SMAD蛋白，或SMAD非依赖性或非经典途径的成员，包括MAPK信号转导的各种分支，TAK1、Rho样GTP酶信号转导途径，磷脂酰肌醇-3激酶/AKT途径，TGFβ诱导的EMT过程，或经典和非经典Hedgehog信号转导途径，包括Hh配体或靶基因，或对影响TGFβ敏感的WNT或Notch途径的任何成员。7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合产品，其还包含至少一种选自JAK/STAT抑制剂和其他抗炎剂和/或免疫抑制剂的治疗活性剂。8.根据权利要求7所述的组合产品，其中所述治疗活性剂选自糖皮质激素，NSAIDS，环磷酰胺，亚硝基脲，叶酸类似物，嘌呤类似物，嘧啶类似物，甲氨蝶呤，硫唑嘌呤，巯嘌呤，环孢菌素，多球壳菌素，他克莫司，西罗莫司，霉酚酸衍生物，芬戈莫德和其它鞘氨醇-1-磷酸受体调节剂，针对诸如促炎性细胞因子和促炎性细胞因子受体、T细胞受体和整合素的靶点的单克隆和/或多克隆抗体。9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合产品，其用作药物。10.根据权利要求1至9中任一项所述的组合产品，其用于治疗炎性疾病、代谢性疾病、纤维化疾病和胆汁淤积性疾病的方法中。11.根据权利要求10所述的供使用的组合产品，其中所述纤维化障碍选自肝、肾、皮肤、表皮、内皮、肌肉、肌腱、软骨、心脏、胰腺、肺、子宫、神经系统、睾丸、卵巢、肾上腺、动脉、静脉、结肠、肠(例如小肠)、胆道、软组织(例如纵隔或腹膜后)、骨髓、关节和胃的纤维化。12.根据权利要求10或11所述的供使用的组合产品，其中所述纤维化障碍选自肝、肠道、肺、心脏、肾、肌肉、皮...

【专利技术属性】
技术研发人员：埃米里内·戴斯坎普斯，罗伯特·瓦尔恰克，卡罗勒·贝朗热，伯诺伊特·诺埃尔，
申请(专利权)人：基恩菲特公司，
类型：发明
国别省市：法国,FR