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一种多取代吡咯烷酮化合物的制备方法技术

技术编号:22359215 阅读:49 留言:0更新日期:2019-10-23 03:05
多取代吡咯烷酮衍生物具有广泛的药物活性,同时也属于有机制备范畴内的一类重要中间体,可以用于合成多种具有多取代吡咯烷酮结构的生物活性分子,具有很高的有机合成应用价值。本发明专利技术提供了一种极为简洁的可见光催化的多取代吡咯烷酮衍生物的制备方法,具体为:以甘氨酸衍生物和α‑当归内酯为原料,以廉价的有机光敏剂(亚甲基蓝、玫瑰红或罗丹明6G)为光催化剂,在室温和可见光照射下反应12小时,分离纯化得到产物。与现有技术相比,该制备方法具有步骤简洁、原料便宜易得、不使用金属和氧化剂、条件温和、操作方便等优点,更适合于中试放大与大规模制备多取代吡咯烷酮类化合物。

A preparation method of multi substituted pyrrolidone

【技术实现步骤摘要】
一种多取代吡咯烷酮化合物的制备方法
本专利技术属于有机制备领域,涉及了一种多取代吡咯烷酮的制备方法。
技术介绍
多取代吡咯烷酮是一种十分重要的五元氮杂环化合物,它广泛存在于药物分子中。例如药物Keppra可以用来辅助治疗部分性癫痫症,化合物1可以用作趋化因子受体CCR5的拮抗剂,化合物2可以用来治疗脂代谢紊乱,化合物3能治疗炎症。因此对于多取代吡咯烷酮结构的合成研究,在药物开发和制备领域有着重要的应用价值。文献中多取代吡咯烷酮结构的合成方法如下所述:2003年,Yoon等人用钌作催化剂通过重氮化合物的分子内C-H活化来构建多取代吡咯烷酮。该方法使用了昂贵的过渡金属催化剂,使成本大大增加,不利于大规模工业化生产。2005年,Bode等人用氮杂环卡宾作催化剂合成了多取代吡咯烷酮。但该合成过程中由于昂贵且对空气敏感的氮杂环卡宾的参与使生产成本过高。2007年,RodolfoLavilla报导了用三氟甲磺酸钪作Lewis酸催化剂合成多取代吡咯烷酮的方法,但是该方法反应产率很低且底物适用性较窄。总的来说,上述这些方法具有条件苛刻、成本过高、产率过低等不足。在此,我们专利技术了一种新的以光作为能本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种多取代吡咯烷酮化合物的制备方法,其特征在于:在空气氛围、室温条件下将如Ⅰ所示的甘氨酸衍生物、光催化剂、酸与溶剂混合,将如Ⅱ所示的α‑当归内酯加入至混合物中,光照反应12小时,柱层析得到多取代吡咯烷酮,制备过程如下图所示:

【技术特征摘要】
1.一种多取代吡咯烷酮化合物的制备方法,其特征在于:在空气氛围、室温条件下将如Ⅰ所示的甘氨酸衍生物、光催化剂、酸与溶剂混合,将如Ⅱ所示的α-当归内酯加入至混合物中,光照反应12小时,柱层析得到多取代吡咯烷酮,制备过程如下图所示:其中Ar可以是苯基、对甲基苯基、对乙基苯基、对丙基苯基、对卤苯基、对乙氧基苯基、对甲氧基苯基、对苯氧基苯基、3,4-二甲基苯基等,R1可以是甲基、乙基、丙基、苄基等。2.根据权利要求1所述的多取代吡咯烷酮化合物的制备方法,其特征在于光催化剂为罗丹明6G、亚甲基蓝、玫瑰红...

【专利技术属性】
技术研发人员:张元周煌杨枭荣
申请(专利权)人:兰州大学
类型:发明
国别省市:甘肃,62

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