取代的5-氧代吡咯烷类衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及通式Ⅰ所示的取代的5‑氧代吡咯烷类衍生物及其制备方法和应用，具体涉及该类衍生物在作为神经保护剂，在制备抗脑缺血药物中的应用。本发明专利技术还涉及以该类衍生物及其在药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物，包含上述衍生物及其可药用赋形剂和/或稀释剂。本发明专利技术涉及的通式Ⅰ中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、X、Y、n的定义见说明书和权利要求书。

【技术实现步骤摘要】
取代的5-氧代吡咯烷类衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于医药
，涉及取代的5-氧代吡咯烷类衍生物及其制备方法和应用，具体涉及5-氧代吡咯烷类衍生物及其在制备神经保护剂中的应用。
技术介绍
脑血管疾病(CerebrovascularDisease)是发生在脑部血管，因颅内血液循环障碍而造成脑组织损害的一组疾病，临床上以急性脑血管疾病发病居多，俗称中风(Stroke)或脑卒中。脑卒中是中老年人的常见病，医学界把它同冠心病、癌症并列为威胁人类健康的三大疾病(周世玲,海南医学,2009,20(4):122-127.)。脑卒中分为缺血性和出血性两类，缺血性脑卒中(IschemicStroke)又称脑缺血，是最常见的脑卒中类型，占所有脑卒中的80％(王瑞雪等,世界临床药物,2013,34(12):760-764.)。我国每年因为缺血性脑卒中直接或间接的经济损失高达200亿元，给社会和家庭造成极大的经济和精神负担。然而，由缺血所致的神经元损伤以及脑组织损伤，目前在临床上仍缺少安全有效的治疗药物。因此，对缺血性脑卒中发病机制的深入研究，从根源上寻找预防和治疗缺血性脑血管疾病的合理用药靶点本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式I的取代的5‑氧代吡咯烷类衍生物或药学上可接受的盐，及其光学异构体：

【技术特征摘要】
1.通式I的取代的5-氧代吡咯烷类衍生物或药学上可接受的盐，及其光学异构体：其中：X为O或NH；Y为O或NH；n＝0～4，优选为n＝1；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10为下列基团中的任意一个基团：(1)H原子，(2)羟基，(3)卤原子，(4)氰基，(5)硝基，(6)卤代C1-C6烷基，(7)C1-6烷基、C3-8环烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、C1-6烷磺酰氨基、C1-18烷氧羰基、C1-18烷氧磺酰基、C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基、C2-6链炔氧基、C1-6烷硫基、C2-6链烯硫基、C2-6链炔硫基、C1-6烷基磺酰基、C2-6链烯基磺酰基、C2-6链炔基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C2-6链烯基亚磺酰基、C2-6链炔基亚磺酰基、C3-8环烯基，上述各基团任意被选自H原子、卤原子、羟基、氰基、硝基和氨基中的一种或多种取代基所取代，(8)被各种取代的羰基，其任意被选自H原子、羟基、C1-6烷基、氨基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基和C3-8环烷基中的一种或多种取代基所取代，(9)被各种取代的氨基，其任意被选自H原子、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、C1-6烷基磺酰基、C2-6链烯基磺酰基、C2-6链炔基磺酰基、C1-6烷基羰基、C2-6链烯基羰基和C2-6链炔基羰基中的一种或多种取代基所取代；其中吡咯环中含有一个手性中心。2.权利要求1所述的衍生物，药学上可接受的盐，及其光学异构体：X、Y同时为O或同时为NH。3.权利要求1或2所述的衍生物，药学上可接受的盐，及其光学异构体：其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10为下列基团中的任意一个基团：(1)H原子，(2)羟基，(3)卤原子，(4)氰基，(5)硝基，(6)三卤甲基，(7)C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-4烷磺酰氨基、C1-4烷氧基、C1-6烷基亚磺酰基、C3-8...

【专利技术属性】
技术研发人员：程卯生，马超，张林魁，赵颖，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁,21