布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的晶形制造技术

本申请涉及布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的晶形。本文描述了布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂1‑((R)‑3‑(4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基)哌啶‑1‑基)丙‑2‑烯‑1‑酮，包括其晶形、溶剂化物和药学上可接的盐。还公开了包含该Btk抑制剂的药物组合物，以及单独地或与其他治疗剂联合地使用该Btk抑制剂治疗自身免疫疾病或状况、异种免疫疾病或状况、包括淋巴瘤在内的癌症以及炎性疾病或状况的方法。

Crystal form of Burton tyrosine kinase inhibitor

【技术实现步骤摘要】
布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的晶形本申请是申请日为2013年6月3日，申请号为201380041392.X，专利技术名称为“布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的晶形”的申请的分案申请。相关申请本申请要求2012年6月4日提交的名称为“布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的晶形(CRYSTALLINEFORMSOFABRUTON’STYROSINEKINASEINHIBITOR)”的第61/655,381号美国临时专利申请的权益，该临时专利申请通过引用整体并入本文。
本文描述了布鲁顿(Bruton’s)酪氨酸激酶(Btk)抑制剂1-((R)-3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮，包括其晶形、溶剂化物和药学上可接受的盐，以及包含该Btk抑制剂的药物组合物，及使用该Btk抑制剂治疗将会受益于Btk活性抑制的疾病或状况的方法。
技术介绍
布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)，即非受体酪氨酸激酶Tec家族的一个成员，是在除了T淋巴细胞和自然杀伤细胞之外的所有造血细胞类型中表达的关键信号酶。Btk在将细胞表面B细胞受体(BCR)刺激连接到下游细胞内应答的B细胞信本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于口服的药物制剂，其包含：(a)约40mg至约200mg的1‑((R)‑3‑(4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基)哌啶‑1‑基)丙‑2‑烯‑1‑酮；(b)约40wt％至约50wt％的稀释剂；(c)约3wt％至约10wt％的崩解剂；(d)约2wt％至约7wt％的表面活性剂；以及(e)约0.2wt％至约1.0wt％的润滑剂。

【技术特征摘要】
2012.06.04 US 61/655,3811.一种用于口服的药物制剂，其包含：(a)约40mg至约200mg的1-((R)-3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(b)约40wt％至约50wt％的稀释剂；(c)约3wt％至约10wt％的崩解剂；(d)约2wt％至约7wt％的表面活性剂；以及(e)约0.2wt％至约1.0wt％的润滑剂。2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述稀释剂选自乳糖、蔗糖、右旋糖、葡萄糖结合剂、麦芽糊精、甘露醇、木糖醇、山梨糖醇、环糊精、磷酸钙、硫酸钙、淀粉、改性淀粉、微晶纤维素、微纤维素和滑石。3.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述稀释剂选自由乳糖、蔗糖、右旋糖、甘露醇、木糖醇、山梨糖醇、磷酸钙、淀粉、改性淀粉、微晶纤维素和微纤维素组成的组。4.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所...

【专利技术属性】
技术研发人员：诺伯特·普罗，马克·斯麦思，艾瑞克·戈德曼，大卫·D·沃思，
申请(专利权)人：药品循环有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国,US