苯并五元杂环类HPPD酶抑制剂或其盐、除草剂组合物、制备方法与用途技术

本发明专利技术公开了具有通式I或II的苯并五元杂环类HPPD酶抑制剂或其盐、除草剂组合物、制备方法与用途。通式I、II中X是氮原子、氧原子或硫原子；R1为氢原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基与芳香基团；R2和R3为卤素、硝基、三氟甲基、氰基、砜甲基、甲氧基、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基；通式I中R4为氢原子或甲基；通式II中R4为氢原子、环丙基、三氟甲基、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基；通式II中R5为氢原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或芳环。本发明专利技术构建了完全不同于市场化HPPD抑制剂的有机骨架，并且生测活性与硝磺草酮相当。用作除草剂时，生长抑制效果显著。

Composition, preparation method and application of benzoquinary heterocyclic HPPDase inhibitors or their salts and herbicides

【技术实现步骤摘要】
苯并五元杂环类HPPD酶抑制剂或其盐、除草剂组合物、制备方法与用途
本专利技术涉及HPPD酶抑制剂、制备方法及用途，特别涉及苯并五元杂环类HPPD酶抑制剂或其盐、除草剂组合物、制备方法与用途。
技术介绍
对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(4-hydroxyphenylpyruvatedioxygenase，HPPD)存在于各种生物体中，是一种依赖二价铁离子的非血红素氧化酶，在一个单一催化循环中将对羟基丙酮酸经脱羧、取代基迁移和芳香环的氧化催化转化为尿黑酸。在植物体中，HPPD将对羟基苯基丙酮酸催化转化为尿黑酸这一过程时酪氨酸在植物体中代谢过程的一部分，催化的产物尿黑酸是指物体赖以生存的关键物质质体醌与生育酚生物合成的起始原料；此外，HPPD在酪氨酸降解中起作用，由于它具有异戊烯苯醌的芳基前体，亦即作为保护光合细胞的重要载体的质体醌与生育酚，因而具有重要的组成代谢作用。靶向除草剂抑制HPPD，导致阻碍4-羟苯基丙酮酸向尿黑酸的转变并间接抑制类胡萝卜素的合成，促使植物分生组织产生白化症状，最终导致植物死亡，具有重大农业意义。鉴于其上述重要作用和特点，使其成为继ALS、ACC以及PPO之后又一新的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有通式I或II的苯并五元杂环类HPPD酶抑制剂或其盐：

【技术特征摘要】
1.一种具有通式I或II的苯并五元杂环类HPPD酶抑制剂或其盐：其中，通式I、II中X是氮原子、氧原子或硫原子；R1为氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基与芳香基团；R2和R3为卤素、硝基、三氟甲基、氰基、砜甲基、甲氧基、C1-6烷基或C1-6烷氧基；通式I中R4为氢原子或甲基；通式II中R4为氢原子、环丙基、三氟甲基、C1-6烷基或C1-6烷氧基；通式II中R5为氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或芳环。2.根据权利要求1所述的具有通式I或II的苯并五元杂环类HPPD酶抑制剂或其盐，其特征在于：所述卤素为氟、氯、溴或碘。3.根据权利要求1所述的具有通式I或II的苯并五元杂环类HPPD酶抑制剂或其盐，为如下任一种：4.根据权利要求1-3任一项所述的具有通式I或II的苯并五元杂环类HPPD酶抑制剂或其盐的制备方法，包括如下步骤：(1)通式I制备方法：(2)通式II制备方法：多取代的水杨醛经氯甲酸甲酯在碳酸钾做碱、乙腈溶剂回流条件下缩合制得C1；C1在DMF回流中关环得到C2；C2在碱性、乙醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：张大永，王曼曼，黄浩，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32