喹啉衍生物的乙磺酸盐制造技术

本发明专利技术涉及具有Axl抑制活性并可用作预防和/或治疗免疫系统疾病、癌症等的药物的N‑{5‑[(6,7‑二甲氧基‑4‑喹啉基)氧基]‑2‑吡啶基}‑2,5‑二氧代‑1‑苯基‑1,2,5,6,7,8‑六氢‑3‑喹啉甲酰胺乙磺酸盐及其晶体以及其药物组合物。

Ethylsulfonate of Quinoline Derivatives

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】喹啉衍生物的乙磺酸盐
本专利技术涉及具有Axl抑制活性并可用作预防和/或治疗免疫系统疾病、癌症等的药物的N-{5-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-吡啶基}-2,5-二氧代-1-苯基-1,2,5,6,7,8-六氢-3-喹啉甲酰胺乙磺酸盐(也称之为乙磺酸盐)及其晶体(在下文中，也简称为本专利技术化合物)，本专利技术还涉及其药物组合物。
技术介绍
Axl(又名：UFO、ARK、Tyro7)是属于从肿瘤细胞中克隆的TAM家族(Axl、Mer和Tyro3)的受体酪氨酸激酶。作为在细胞增殖停止(cellproliferationarrest)时特异性表达的基因而进行克隆的Gas6(生长停止特异性蛋白6)已知是Axl的配体。结合Gas6得以激活的Axl通过磷酸化作用传输信号。由于该信号激活Erk1/2通路或PI3K/Akt通路，因此Axl的激活被认为涉及到癌症、免疫系统疾病、循环系统疾病等的病理学症状(参见，非专利文献1)。特别地，Axl和各种类型的癌症之间的关系是众所周知的。例如，已知Axl的表达涉及到乳腺癌的转移和预后(参见，非专利文献2)，并且Axl涉及到急性髓性白血病(AML本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.N‑{5‑[(6,7‑二甲氧基‑4‑喹啉基)氧基]‑2‑吡啶基}‑2,5‑二氧代‑1‑苯基‑1,2,5,6,7,8‑六氢‑3‑喹啉甲酰胺乙磺酸盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2017.01.26 JP 2017-0118351.N-{5-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-吡啶基}-2,5-二氧代-1-苯基-1,2,5,6,7,8-六氢-3-喹啉甲酰胺乙磺酸盐。2.N-{5-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-吡啶基}-2,5-二氧代-1-苯基-1,2,5,6,7,8-六氢-3-喹啉甲酰胺乙磺酸盐的晶体。3.权利要求2的晶体，其中在粉末X射线衍射谱中，所述晶体在以下2q处具有峰：约7.3、约7.9、约9.1、约10.7、约11.2、约12.5、约13.4、约15.6、约16.2、约16.5、约17.7、约18.0、约18.4、约19.1、约20.1、约20.8、约21.2、约21.5、约22.4、约23.0、约23.6以及约24.0度。4.权利要求2或3的晶体，其具有图1中所示的粉末X射线衍射谱图的特征。5.权利要求2至4的晶体，其中在差示扫描量热测定中，所述晶体在约283℃的起始温度或约286℃的峰值温度...

【专利技术属性】
技术研发人员：根门孝裕，木岛秀臣，小野静香，西山敏彦，
申请(专利权)人：小野药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP