吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用技术

本发明专利技术涉及吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体的说，本发明专利技术涉及一类通式（I）所示的新的吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法以及其本身或含有此类衍生物的药物组合物作为治疗剂，特别是作为胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂（P‑CABs）在生物医药中的用途。其中通式（I）中的各取代基（R

Pyrrolido-pyrazole derivatives, their preparation methods and their applications in medicine

【技术实现步骤摘要】
吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
本专利技术涉及一类新的吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法以及其本身或含有此类衍生物的药物组合物作为治疗剂特别是作为胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CABs）的用途。
技术介绍
消化性溃疡主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡。虽然有地区差异，但消化性溃疡发病率通常占总人口的10%~20%，是一多发病、常见病。溃疡的形成有各种因素，其中酸性胃液对黏膜的消化作用是溃疡形成的基本因素。因此，抑制胃酸分泌逐渐成为治疗消化性溃疡类疾病的首选方法。自1988年第一个质子泵抑制剂（ProtonPumpInhibitors，PPIs）奥美拉唑上市以来，至今全球已有数个PPIs产品上市，包括兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和艾司奥美拉唑等。PPIs已经成为治疗胃酸相关性疾病包括消化性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征等疾病的首选药物。质子泵（ProtonPump）实质为H+/K+-腺苷三磷酸酶（H+/K+-ATPase），它特异性的将质子（H+）泵入胃腔从而形成胃内的强酸性。质子泵抑制剂可以抑制质子泵的活性从而调节质子泵介导的胃酸分泌。钾离子竞争性酸阻滞剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，

【技术特征摘要】
1.一种通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：X选自N或CRa，其中Ra选自氢原子或烷基；Y和Z各自独立选自O、NRb或CH2，并且Y和Z不同时为CH2，其中Rb选自氢原子或烷基；R1选自氢原子、卤素或烷基；R2选自氢原子、卤素、羟基或烷基；R3选自氢原子或烷基。2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，X选自N或CH；Y和Z各自独立选自O、NH或CH2，并且Y和Z不同时为CH2；R1选自卤素；R2选自氢原子、卤素或羟基；R3选自氢原子或C1~3烷基。3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，X选自N或CH；Y为O，同时Z为CH2；或者Y为CH2，Z为O或NH；R1为氟原子；R2选自氢原子、氟原子、氯原子或羟基；R3为氢原子。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自：2-（3,6-二氢-2H-吡喃-4-基）-4-（（3-（2-氟苯基）-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2（4H）-基）甲基）苯酚；2-（5,6-二氢-2H-吡喃-3-基）-4-（（3-（2-氟苯基）-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2（4H）-基）甲基）苯酚；2-（3-（5,6-二氢-2H-吡喃-3-基）苄基）-3-（2-氟苯基）-5-甲基-2,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑；3-（5,6-二氢-2H-吡喃-3-基）-5-（（3-（2-氟苯基）-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2（4H）-基）甲基）苯酚；2-（3-（3,6-二氢-2H-吡喃-4-基）苄基）-3-（2-氟苯基）-5-甲基-2,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑；2-（3-氯-5-（3,6-二氢-2H-吡喃-4-基）苄...

【专利技术属性】
技术研发人员：任峰，王显连，徐咏梅，陈春麟，蔡金娜，
申请(专利权)人：上海美迪西生物医药股份有限公司，美迪西普亚医药科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31