二氢查尔酮类化合物Renifolin F的新用途制造技术

本发明专利技术公开了二氢查尔酮类化合物Renifolin F在制备预防或治疗支气管哮喘药物中的应用。药理实验研究表明，Renifolin F能够明显改善卵清蛋白致敏小鼠肺组织的病理变化，抑制血清和肺泡灌洗液中多种炎性因子的生成。说明Renifolin F能有效拮抗哮喘，适合于制备用于预防和治疗支气管哮喘的新药物，具有广阔的应用前景和巨大的潜在价值。

New uses of dihydrochalcone compounds Renifolin F

【技术实现步骤摘要】
二氢查尔酮类化合物RenifolinF的新用途
本专利技术属于医药技术及保健品领域，具体涉及黄酮类化合物RenifolinF在防治支气管哮喘中的应用。
技术介绍
支气管哮喘（简称哮喘，Asthma）是一种异质性疾病，以气道慢性炎症、气道高反应性和气道黏液高分泌为特征，临床症状主要为反复发作的喘息、气急、胸闷、咳嗽等，夜间和清晨多发。该病由遗传因素和环境因素综合作用引起，是全球性的一种常见病、多发病，各年龄段均可患病。据统计，目前全球至少有3亿患者，中国约3000万，西欧近10年间患者也增加了1倍，并且随着经济发展和人们生活方式的改变，该病发病率和死亡率呈现快速上趋势，严重危害人民健康和生活质量。哮喘诊断时分为典型哮喘和不典型哮喘，包括急性发作期、慢性维持期和临床缓解期，其治疗目标在于达到哮喘症状的良好控制，维持正常的活动水平，同时尽可能减少急性发作、肺功能不可逆损害和药物相关不良反应的风险。哮喘的发病原因错综复杂，其中由变应原诱导的变应性哮喘是临床上最为常见的哮喘类型，临床上至少70%以上的患者属于这个类型，在儿童和青少年中比例更高。吸入变应原是引起致敏和哮喘发作的主要途径，当机体接触变应原时，2型辅助性T细胞（Thelper2cells，Th2）增多，大量分泌炎性因子，激活B细胞合成IgE，并促进嗜酸性粒细胞的分化、成熟、趋化和激活，从而表达各种细胞因子受体，释放炎性介质，引起组织损伤、支气管收缩、微血管通透性增高、黏膜水肿等一系列炎症反应，导致气道反应性增高和哮喘发作。治疗哮喘的药物分为控制药物和缓解药物。控制药物需要每天使用并长期维持用药，以抗炎为主；缓解药物是在哮喘急性发作时，用于迅速解除支气管痉挛状态。给药方式有吸入给药、口服给药和注射给药，吸入为首选途径。常用药物包括：糖皮质激素、β2-受体激动剂、白三烯调节剂、茶碱、抗胆碱药和抗组胺药等，这些药物能通过不同途径迅速有效控制气道炎症、降低气道高反应性、减轻哮喘症状、提高生活质量、降低病死率，但这些药物大多会引起较大的副作用，如糖皮质激素吸入给药会引起声音嘶哑、口咽真菌感染、反射性咳嗽、口周皮炎、口干和舌体肥厚等局部不良反应，长期口服可引起机体免疫力降低、代谢紊乱、骨质疏松；β2-受体激动剂会引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等；茶碱会导致恶心呕吐、心律失常、血压下降及多尿等。因此有必要寻找作用迅速、疗效好，并且安全性高、能长期使用的治疗哮喘的有效药物。RenifolinF是从豆科植物铜钱麻黄ShuteriasinensisHemsl中分离得到的的一种二氢查尔酮类化合物，结构式如下：。目前国内外文献均未见RenifolinF具有防止哮喘的药效报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供二氢查尔酮类化合物RenifolinF在制备预防或治疗支气管哮喘药物中的应用。本专利技术通过以下方法实现的，1、支气管哮喘为过敏性哮喘、重症哮喘、难治性哮喘、激素抵抗性哮喘、咳嗽变异性哮喘、胸闷变异性哮喘和隐匿性哮喘。2、所述药物为含有RenifolinF的制剂。3、所述制剂由RenifolinF单独制成或由RenifolinF和药学上可接受的载体制成。4、所述制剂为片剂、胶囊、丸剂、口服液、颗粒剂、混悬剂、注射剂、气雾剂、缓释制剂、舌下片。5、所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体，选自填充剂、粘合剂、崩解剂、增溶剂、助悬剂、润湿剂、色素、香精、溶剂、表面活性剂或矫味剂中的一种或几种。6、所述制剂通过以下方式给药：口服、喷雾吸入、直肠给药、鼻腔给药、非肠道给药如皮下、静脉、肌肉注射或输入。7、RenifolinF拟临床用量为：5-25mg/d8、本专利技术提供的RenifolinF的新用途具有以下优点：（1）本专利技术提供的RenifolinF的新用途，即用于支气管哮喘的防治，为哮喘患者带来新的药物选择；（2）实验结果显示，RenifolinF能够明显改善卵清蛋白致敏小鼠肺组织的病理变化，抑制血清和肺泡灌洗液中多种炎性因子的生成，说明本专利技术的RenifolinF可用于制备预防或治疗支气管哮喘药物。附图说明图1为本专利技术RenifolinF的化学结构式。图2为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺组织病理学影响（HE染色）。图3为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺组织病理学影响（PAS染色）。图4为RenifolinF对哮喘模型小鼠血清中总IgE水平的影响。图5为RenifolinF对哮喘模型小鼠血清中OVA-特异性IgE水平的影响。图6为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中Eotaxin水平的影响。图7为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中IL-33水平的影响。图8为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中IL-25水平的影响。图9为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中TSLP水平的影响。图10为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中IL-4水平的影响。图11为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中IL-5水平的影响。图12为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中IL-13水平的影响。图13为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中IL-2水平的影响。图14为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中IL-6水平的影响。图15为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中IL-7水平的影响。图16为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中IL-8水平的影响。图17为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中IL-9水平的影响。图18为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中IL-17A水平的影响。图19为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中MCP-1水平的影响。图20为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中MUC5AC水平的影响。图21为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中IFN-γ水平的影响。图22为RenifolinF对哮喘模型小鼠肺泡灌洗液中IL-10水平的影响。具体实施方式下面通过实施例对本专利技术方法作进一步详细说明，但本专利技术的保护范围不局限于所述内容，实施例中如无特殊说明，使用试剂为常规市售试剂，或按常规方法制得的试剂。1、RenifolinF在制备预防或治疗支气管哮喘药物中的应用2、本专利技术的化合物RenifolinF，分子式为C21H24O6，分子量为372，化学结构式为：。3、支气管哮喘为过敏性哮喘、重症哮喘、难治性哮喘、激素抵抗性哮喘、咳嗽变异性哮喘、胸闷变异性哮喘和隐匿性哮喘。4、所述药物为含有RenifolinF的制剂。5、所述制剂由RenifolinF单独制成或由RenifolinF和药学上可接受的载体制成。6、所述制剂为片剂、胶囊、丸剂、口服液、颗粒剂、混悬剂、注射剂、气雾剂、缓释制剂、舌下片。7、所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体，选自填充剂、粘合剂、崩解剂、增溶剂、助悬剂、润湿剂、色素、香精、溶剂、表面活性剂或矫味剂中的一种或几种。8、所述制剂通过以下方式给药：口服、喷雾吸入、直肠给药、鼻腔给药、非肠道给药如皮下、静脉、肌肉注射或输入。9、RenifolinF拟临床用量为：5-25mg/d10、本专利技术所用Re本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种二氢查尔酮类化合物Renifolin F的应用，其特征在于所述的Renifolin F在制备预防/治疗哮喘药物中的应用，所述的Renifolin F结构式如下：

【技术特征摘要】
1.一种二氢查尔酮类化合物RenifolinF的应用，其特征在于所述的RenifolinF在制备预防/治疗哮喘药物中的应用，所述的RenifolinF结构式如下：。2.根据权利要求1所述的哮喘为过敏性哮喘、重症哮喘、难治性哮喘、激素抵抗性哮喘、咳嗽变异性哮喘、胸闷变异性哮喘和隐匿性哮喘。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物为含有RenifolinF的制剂。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述制剂由RenifolinF单独制成或由RenifolinF和药学上可接受的载体制成。5.根据权利要求3所述的应用，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨竹雅，黄丰，刘录，马晓霞，谭文红，
申请(专利权)人：云南中医药大学，
类型：发明
国别省市：云南,53