本发明专利技术涉及用于治疗动脉粥样硬化的方法。公开了芳香族阳离子肽在制备用于在有需要的受试者中延迟他汀副作用的发作、改善或消除他汀副作用的药剂中的用途，所述药剂包括有效量的肽D‑Arg‑2'6'‑Dmt‑Lys‑Phe‑NH2或其药学上可接受的盐，其中，所述他汀副作用包括肾衰竭、糖尿病、记忆丧失、辅酶Q10含量降低、以及线粒体功能障碍。
【技术实现步骤摘要】
用于治疗动脉粥样硬化的方法本申请是申请日为2013年07月31日、申请号为201380049785.5、专利技术名称为“用于治疗动脉粥样硬化的方法”的中国专利申请的分案申请。相关申请的交叉参考本申请要求2012年8月2日提交的美国申请第61/678,992号、2012年8月31日提交的美国申请第61/695,807号及2012年8月31日提交的美国申请第61/695,850号的权益和优先权。每一申请的内容以引用的方式整体并入本文中。
本专利技术技术大体上涉及预防或治疗动脉粥样硬化的组合物和方法。确切地说，本专利技术技术的实施例涉及投予有效量的芳香族阳离子肽来预防或治疗哺乳动物受试者的动脉粥样硬化。
技术介绍
无
技术实现思路
本专利技术技术涉及通过投予治疗有效量的芳香族阳离子肽并且在一些实施例中，投予第二活性剂来治疗或预防哺乳动物的动脉粥样硬化。在一些实施例中，所述第二活性剂包括抗高血脂药。在一些实施例中，所述第二活性剂包括他汀(statin)。在一个方面中，本专利技术提供一种药物组合物，所述药物组合物包含(i)肽D-Arg-2'6'-Dmt-Lys-Phe-NH2或药学上可接受的盐，如乙酸盐或三氟乙酸盐；和(ii)第二活性剂，例如抗高血脂剂。在一些实施例中，所述第二活性剂包含他汀。在一个方面中，本专利技术提供一种治疗哺乳动物受试者的动脉粥样硬化的方法，所述方法包括投予有效量的肽D-Arg-2'6'-Dmt-Lys-Phe-NH2或药学上可接受的盐，如乙酸盐或三氟乙酸盐。在一个方面中，本专利技术提供一种用于治疗哺乳动物受试者的动脉粥样硬化的方法，所述方法包括同时、分开或依序投予有效量的(i)肽D-Arg-2'6'-Dmt-Lys-Phe-NH2或其药学上可接受的盐和(ii)抗高血脂药。在一些实施例中，所述抗高血脂药包括以下各项中的一种或多种：阿托伐他汀(atorvastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、普伐他汀(pravastatin)、氟伐他汀(fluvastatin)、洛伐他汀(lovastatin)、匹伐他汀(pitavastatin)、罗素他汀(rosuvastatin)、克利贝特(clinofibrate)、氯贝丁酯(clofibrate)、双贝特(simfibrate)、非诺贝特(fenofibrate)、苯扎贝特(bezafibrate)、考来替兰(colestimide)、考来烯胺(colestyramine)、(烟酸缓释片/洛伐他汀(lovastatin))、(洛伐他汀缓释片)、(氨氯地平(amlodipine)和阿托伐他汀)、(罗素他汀)、(西他列汀(sitagliptin)/辛伐他汀)、(氟伐他汀)、LESCOLXL(氟伐他汀缓释片)、(阿托伐他汀)、(匹伐他汀)、(洛伐他汀)、(普伐他汀)、(烟酸缓释片/辛伐他汀)、(依泽替米贝(ezetimibe)/辛伐他汀)以及(辛伐他汀)。在一些实施例中，所述抗高血脂药是他汀。在一些实施例中，所述他汀包括以下各项中的一种或多种：(烟酸缓释片/洛伐他汀)、(洛伐他汀缓释片)、(氨氯地平和阿托伐他汀)、(罗素他汀)、(西他列汀/辛伐他汀)、(氟伐他汀)、LESCOLXL(氟伐他汀缓释片)、(阿托伐他汀)、(匹伐他汀)、(洛伐他汀)、(普伐他汀)、(烟酸缓释片/辛伐他汀)、(依泽替米贝/辛伐他汀)以及(辛伐他汀)。在一些实施例中，所述肽与所述抗高血脂药是同时投予的。在一些实施例中，所述肽与所述抗高血脂药是以任一次序依序投予的。在一个方面中，本专利技术提供一种用于预防哺乳动物受试者的动脉粥样硬化的方法，所述方法包括投予治疗有效量的肽D-Arg-2'6'-Dmt-Lys-Phe-NH2或其药学上可接受的盐。在一个方面中，本专利技术提供一种用于预防哺乳动物受试者的动脉粥样硬化的方法，所述方法包括同时、分开或依序投予有效量的(i)肽D-Arg-2'6'-Dmt-Lys-Phe-NH2或其药学上可接受的盐和(ii)抗高血脂药。在一些实施例中，所述抗高血脂药包括以下各项中的一种或多种：阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀、罗素他汀、克利贝特、氯贝丁酯、双贝特、非诺贝特、苯扎贝特、考来替兰、考来烯胺、(烟酸缓释片/洛伐他汀)、(洛伐他汀缓释片)、(氨氯地平和阿托伐他汀)、(罗素他汀)、(西他列汀/辛伐他汀)、(氟伐他汀)、LESCOLXL(氟伐他汀缓释片)、(阿托伐他汀)、(匹伐他汀)、(洛伐他汀)、(普伐他汀)、(烟酸缓释片/辛伐他汀)、(依泽替米贝/辛伐他汀)以及(辛伐他汀)。在一些实施例中，所述抗高血脂药是他汀。在一些实施例中，所述他汀包括以下各项中的一种或多种：(烟酸缓释片/洛伐他汀)、(洛伐他汀缓释片)、(氨氯地平和阿托伐他汀)、(罗素他汀)、(西他列汀/辛伐他汀)、(氟伐他汀)、LESCOLXL(氟伐他汀缓释片)、(阿托伐他汀)、(匹伐他汀)、(洛伐他汀)、(普伐他汀)、(烟酸缓释片/辛伐他汀)、(依泽替米贝/辛伐他汀)以及(辛伐他汀)。在一些实施例中，所述肽与所述抗高血脂药是同时投予的。在一些实施例中，所述肽与所述抗高血脂药是以任一次序依序投予的。在一些实施例中，所述受试者易患动脉粥样硬化。在一个方面中，本专利技术提供一种用于改善动脉粥样硬化的病征、症状或并发症的方法，所述方法包括投予治疗有效量的肽D-Arg-2'6'-Dmt-Lys-Phe-NH2或其药学上可接受的盐。在一个方面中，本专利技术提供一种用于改善动脉粥样硬化的病征、症状或并发症的方法，所述方法包括同时、分开或依序投予有效量的(i)肽D-Arg-2'6'-Dmt-Lys-Phe-NH2或其药学上可接受的盐和(ii)抗高血脂药。在一些实施例中，所述抗高血脂药包括以下各项中的一种或多种：阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀、罗素他汀、克利贝特、氯贝丁酯、双贝特、非诺贝特、苯扎贝特、考来替兰、考来烯胺、(烟酸缓释片/洛伐他汀)、(洛伐他汀缓释片)、(氨氯地平和阿托伐他汀)、(罗素他汀)、(西他列汀/辛伐他汀)、(氟伐他汀)、LESCOLXL(氟伐他汀缓释片)、(阿托伐他汀)、(匹伐他汀)、(洛伐他汀)、(普伐他汀)、(烟酸缓释片/辛伐他汀)、(依泽替米贝/辛伐他汀)以及(辛伐他汀)。在一些实施例中，所述抗高血脂药是他汀。在一些实施例中，所述他汀包括以下各项中的一种或多种：(烟酸缓释片/洛伐他汀)、(洛伐他汀缓释片)、(氨氯地平和阿托伐他汀)、(罗素他汀)、(西他列汀/辛伐他汀)、(氟伐他汀)、LESCOLXL(氟伐他汀缓释片)、(阿托伐他汀)、(匹伐他汀)、(洛伐他汀)、(普伐他汀)、(烟酸缓释片/辛伐他汀)、(依泽替米贝/辛伐他汀)以及(辛伐他汀)。在一些实施例中，所述肽与所述抗高血脂药是同时投予的。在一些实施例中，所述肽与所述抗高血脂药是以任一次序依序投予的。在一些实施例中，动脉粥样硬化的病征、症状或并发症包括以下各项中的一种或多种：总胆固醇、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、游离(未酯化的)胆固醇、胆固醇酯、磷脂、三酸甘油酯含量升高，以及动脉粥样硬化病变。在一个方面中，提供一种用于在有需要的受试者中延迟他汀副作用的发本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.芳香族阳离子肽在制备用于在有需要的受试者中延迟他汀副作用的发作、改善或消除他汀副作用的药剂中的用途，所述药剂包括有效量的肽D‑Arg‑2'6'‑Dmt‑Lys‑Phe‑NH2或其药学上可接受的盐，其中，所述他汀副作用包括肾衰竭、糖尿病、记忆丧失、辅酶Q10含量降低、以及线粒体功能障碍。
【技术特征摘要】
2012.08.02 US 61/678,992;2012.08.31 US 61/695,850;1.芳香族阳离子肽在制备用于在有需要的受试者中延迟他汀副作用的发作、改善或消除他汀副作用的药剂中的用途，所述药剂包括有效量的肽D-Arg-2'6'-Dmt-Lys-Phe-NH2或其药学上可接受的盐，其中，所述他汀副作用包括肾衰竭、糖尿病、记忆丧失、辅酶Q10含量降低、以及线粒体功能障碍。2.根据权利要求1所述的用途，其中所述他汀选自由以下组成的群组：阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀、罗素他汀、(烟酸缓释片/洛伐他汀)、(洛伐他汀缓释片)、(氨氯地平和阿托伐他汀)、(罗素他汀)、(西他列汀/辛伐他汀)、(氟伐他汀)、LESCOLXL(氟伐他汀缓释片)、(阿托伐他汀)、(匹伐他汀)、(洛伐他汀)、(普伐他汀)、(烟酸缓释片/辛伐他汀)、(依泽替米贝/辛伐他汀)及(辛伐他汀)。3.根据权利要求1所述的用途，其中所述他汀包括或4.根据权利要求1到3中任一项权利要求所述的用途，其中所述药学上可接受的盐...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·特拉维斯·威尔逊，马克·班伯格，布莱恩·布莱基，
申请(专利权)人：康德生物医疗技术公司，
类型：发明
国别省市：摩纳哥,MC
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