肝脏X受体(LXR)调节剂制造技术

技术编号:21595458 阅读:106 留言:0更新日期:2019-07-13 15:15
本文描述肝脏X受体(LXR)调节剂和利用LXR调节剂治疗LXR相关的疾病、病症或病状的方法。本文还描述含有此类化合物的药物组合物。

Liver X Receptor (LXR) Regulator

【技术实现步骤摘要】
肝脏X受体(LXR)调节剂本申请是2014年09月04日提交的专利技术名称为“肝脏X受体(LXR)调节剂”的第201480057481.8号(国际申请号PCT/US2014/054043)中国专利申请的分案申请。本申请要求2013年9月4日提交的美国临时第61/873,755号的优先权的权益,该临时申请在此以引用的方式整体并入本文。专利技术背景首次被Willy,P.J.等("LXR,anuclearreceptorthatdefinesadistinctretinoidresponsepathway,"Genes&Development9:1033-1045(ColdSpringHarborLaboratoryPress))描述的肝脏X受体(LXR)是一种核激素超家族的成员并且由两种亚型(LXRα和LXRβ)组成。LXR调节多种生理反应,包括各种组织和细胞类型中的炎症、胆固醇吸收的调节、胆固醇消除(胆汁酸合成)和胆固醇从外周组织通过血浆脂蛋白向肝脏的转运。LXR还调节涉及葡萄糖代谢、脑内的胆固醇代谢和载脂蛋白诸如ApoE及其同工型的基因,该基因参与细胞分化和细胞凋亡、炎症、神经本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(IA)化合物:

【技术特征摘要】
2013.09.04 US 61/873,7551.一种式(IA)化合物:或其药学上可接受的盐,其中:L1为键、C1-C6烷基或C1-C6杂烷基;R1为-OR9、-N(R9)2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C9杂环烷基、-C(=O)R8或-C(=O)N(R9)2;R2为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C8环烷基或-C1-C6烷基-C3-C8环烷基;R3为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;R4为芳基或杂芳基;其中芳基或杂芳基被至少一个R11取代;每个R5独立地为卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;R8为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、-C1-C6烷基-芳基、芳基或杂芳基;每个R9独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、-C1-C6烷基-芳基、芳基或杂芳基;每个R10独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、-C1-C6烷基-芳基、芳基或杂芳基;每个R11独立地为卤素、硝基、-OR10、-N(R10)2、-CN、-C(=O)R10、-C(=O)OR10、-C(=O)N(R10)2、-NR10C(=O)R10、-NR10SO2R10、-SOR10、-...

【专利技术属性】
技术研发人员:拉朱·莫汉
申请(专利权)人:瑞雷克萨治疗公司
类型:发明
国别省市:美国,US

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