一种光热辅助穿透的诊疗型纳米药物制造技术

本发明专利技术属生物技术领域，具体涉及一种利用光热效应辅助肿瘤深层穿透的诊疗性纳米药物。本发明专利技术利用一锅法合成了药物‑探针偶联体，偶联状态下探针处于淬灭态；利用靶向性、生物可降解的聚乳酸‑羟基乙酸共聚物(PEG‑PLGA)胶束可将其靶向输送至肿瘤部位；而在肿瘤微环境高浓度谷胱甘肽刺激下可以同时、同地、等量释放药物和探针分子，淬灭探针分子被激活可以发射近红外荧光，达到对药物释放实时报告的目的，所述原位释放出的探针，在近红外光照下可以产生光热效应，使肿瘤区域温度升高，血流增速，血流量增加，同时使分子扩散增加，达到对肿瘤区域深层穿透的目的，最终达到示踪、靶向、光热致穿透的三重目的。

【技术实现步骤摘要】
一种光热辅助穿透的诊疗型纳米药物
：本专利技术属生物
，涉及光热辅助穿透的诊疗型纳米药物，具体涉及一种利用光热效应辅助肿瘤深层穿透的即时诊疗性纳米药物。
技术介绍
：据资料显示，小分子药物仍是目前人类抗击疾病的主要武器。研究公开了前体药物又称前药，指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。前药可以通过对药物修饰，改善母体药物的药代动力学，延长作用时间，掩蔽不适宜的制剂学性质，提高溶解度或增强穿膜能力，最终达到降低毒副作用，提高药物的成药性能的目的。无论在临床上还是学术研究上，即时地得到药物从前药系统中释放的信息，包括药物释放的量、地点和时间，在评价药物的分布、控制药物用量、合理化用药领域都是非常关键的。为实现上述目的，已有相关结构的药物-探针诊疗体系被研发出来。有研究通过碳酸酯或氨基甲酸酯键，经触发键(比如双硫键)介导将药物与探针连接起来，由于碳酸酯或氨基甲酸酯键为强吸电子基团，使探针电子云分布变形，失去设计波段的荧光发射能力(淬灭态)；一旦触发键在某种特殊微环境下被打开，通过自牺牲环化机理释放出连接的药物与探本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种光热辅助穿透的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述纳米药物由药物分子、探针分子、双硫键、碳酸酯、聚乙二醇‑聚乳酸嵌段聚合物和DHAA组成；所述的探针分子为近红外探针IR‑780的衍生物；所述药物为抗肿瘤药物SN‑38。

【技术特征摘要】
1.一种光热辅助穿透的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述纳米药物由药物分子、探针分子、双硫键、碳酸酯、聚乙二醇-聚乳酸嵌段聚合物和DHAA组成；所述的探针分子为近红外探针IR-780的衍生物；所述药物为抗肿瘤药物SN-38。2.根据权利要求1所述的光热辅助穿透的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的探针分子的吸收与发射波长为679纳米和730纳米。3.根据权利要求1所述的光热辅助穿透的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的SN-38与探针分子通过碳酸酯键对称地连接在1，3-间二苯甲醇。4.根据权利要求1所述的光热辅助穿透的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的纳米药物的刺激释放因素为肿瘤细胞内高浓度谷胱甘肽。5.根据权利要求1所述的光热辅助穿透的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的纳米药物对SN-38和探针的释放是严格的1∶1的关系；所述纳米药物对SN-38和探针的释放动力学是一致的。6.根据权利要求3所述的光热辅助穿透的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的纳米药物的合成途径为利用二光气处理1，3-间二苯甲醇，然后加入等摩尔量探针与SN-38。7.根据权利要求1所述的光热辅助穿透的诊疗型纳米药物，其特征在于，所述的纳米药物其负载载体...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙涛，蒋晨，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海,31