一种氟比洛芬酯脂肪乳及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种氟比洛芬酯脂肪乳及其制备方法。其中，该氟比洛芬酯脂肪乳含有含磷脂酰胆碱和磷脂酰肌醇的磷脂，其中磷脂酰肌醇占磷脂的重量百分比为1wt%~10wt%。应用本发明专利技术的技术方案，通过限定磷脂中磷脂酰肌醇的含量来达到降低氟比洛芬酯乳注剂中溶血磷脂酰胆碱含量，从而获得一种高安全性的溶血磷脂酰胆碱含量较低的氟比洛芬酯脂肪乳，并且该氟比洛芬酯脂肪乳的平均粒径稳定，PFAT5较低。

【技术实现步骤摘要】
一种氟比洛芬酯脂肪乳及其制备方法
本专利技术涉及医药领域，具体而言，涉及一种氟比洛芬酯脂肪乳及其制备方法。
技术介绍
氟比洛芬是一种非甾体类抗炎药，作用机制主要是抑制花生四烯酸级联瀑布中环氧合酶的活性，从而抑制引起疼痛和炎症反应的前列腺素的合成，起到止痛作用。氟比洛芬酯是氟比洛芬的前药，其不溶于水。目前市售产品是将氟比洛芬酯制备成脂肪乳注射液，可用于手术后及各种癌症的镇痛。氟比洛芬酯脂肪乳(商品名凯纷)是依据药物传递系统概念研究开发的以脂肪乳为药物载体，包封氟比洛芬酯的制剂，其注射液时刺激性小，止痛作用起效快。氟比洛芬酯脂微球注射液的优点主要有以下几方面：1)靶向性，使包裹的药物在病灶部位聚集增强药效；2)控制包裹药物的释放，使药效持续时间延长；3)易于跨膜转运，促进药物的吸收，进一步缩短起效时间；4)可静脉注射，避免了口服对消化道黏膜的损伤；5)用于术后镇痛，没有中枢抑制作用，不影响处于麻醉状态患者的苏醒，可在术后立即使用。目前已有的氟比洛芬酯注射液为脂肪乳注射剂，脂肪乳在制备过程中需要用到磷脂作为乳化剂。溶血磷脂酰胆碱是磷脂的主要降解产物，是一类具有较强表面活性的物质，能引起多种本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氟比洛芬酯脂肪乳，其特征在于，含有含磷脂酰胆碱和磷脂酰肌醇的磷脂，其中所述磷脂酰肌醇占所述磷脂的重量百分比为1wt% ~ 10wt%。

【技术特征摘要】
1.一种氟比洛芬酯脂肪乳，其特征在于，含有含磷脂酰胆碱和磷脂酰肌醇的磷脂，其中所述磷脂酰肌醇占所述磷脂的重量百分比为1wt%~10wt%。2.根据权利要求1所述的氟比洛芬酯脂肪乳，其特征在于，所述磷脂酰肌醇占所述磷脂的重量百分比为1wt%~8wt%。3.根据权利要求2所述的氟比洛芬酯脂肪乳，其特征在于，所述磷脂酰肌醇占所述磷脂的重量百分比为1wt%~5wt%。4.根据权利要求3所述的氟比洛芬酯脂肪乳，其特征在于，所述磷脂酰肌醇占所述磷脂的重量百分比大于1wt%并且小于5wt%；优选的，所述磷脂酰肌醇占所述磷脂的重量百分比大于1wt%并且小于等于3wt%。5.根据权利要求1所述的氟比洛芬酯脂肪乳，其特征在于，所述磷脂酰胆碱选自天然来源的磷脂酰胆碱及其盐或合成的磷脂酰胆碱及其盐中的一种或多种；优选的，所述天然来源的磷脂酰胆碱及其盐为大豆或蛋黄中提取的磷脂酰胆碱及其盐；优选的，所述合成的磷脂酰胆碱及其盐包括二硬脂酰基磷脂酰胆碱、二油酰基磷脂酰胆碱、二棕榈酰基磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱、二癸酰基磷脂酰胆碱DDPC、二月桂酰基磷脂酰胆碱、二芥酰基磷脂酰胆碱、1-硬脂酰基-2-油酰基磷脂酰胆碱、1-棕榈酰基-2-油酰基磷脂酰胆碱、1-肉豆蔻酰基-2-油酰基磷脂酰胆碱、1-硬脂酰基-2-棕榈酰基磷脂酰胆碱、1-硬脂酰基-2-肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱、1-棕榈酰基-2-硬脂酰基磷脂酰胆碱、1-棕榈酰基-2-肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱、1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰基磷脂酰胆碱和1-肉豆蔻酰基-2-棕榈酰基磷脂酰胆碱。6.根据权利要求1所述的氟比洛芬酯脂肪乳，其特征在于，所述磷脂酰肌醇选自天然来源的磷脂酰肌醇及其盐或合成...

【专利技术属性】
技术研发人员：林静文，其他发明人请求不公开姓名，
申请(专利权)人：天津蓝丹企业管理咨询合伙企业有限合伙，
类型：发明
国别省市：天津,12