治疗细菌感染用的脒取代β-内酰胺化合物的脂质体制剂制造技术

本发明专利技术提供用于施用β‑内酰胺的新型且有效的脂质体制剂。

Liposome preparation of amidine-substituted beta-lactam compounds for the treatment of bacterial infections

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗细菌感染用的脒取代β-内酰胺化合物的脂质体制剂
本专利技术涉及脂质体β-内酰胺制剂、用于药物递送目的该β-内酰胺在脂质体内的囊封以及该制剂在治疗及预防细菌感染中的用途。
技术介绍
本专利技术涉及新颖的β-内酰胺制剂、其制备及用途。具体而言，本专利技术涉及新颖的β-内酰胺化合物及其在作为药物递送系统的脂质体中的囊封，该β-内酰胺化合物为可用作抗微生物剂的被脒取代的单环β-内酰胺衍生物。公共卫生专家及官员认为抗生素耐药性细菌(antibioticresistantbacteria)的出现及传播是21世纪的主要公共卫生问题之一。尽管这本身并非一种新现象，但抗生素耐药性细菌的传播已达到前所未有的程度。虽然大部分耐药性分离株持续在医院环境中出现，但医师及流行病学家在社区的无先前保健接触的人群中遇到越来越多的耐药性细菌。因无法治疗的院内感染而死亡的患者的数目持续增长。由于多药耐药性革兰氏阴性，包括肠内菌(Enterobacteriaceae)及非发酵菌(non-fermenter)，故感染的治疗选项尤其受限，而还在开发中的制药产业仅有极少化合物对克服耐药性的状况具有前景，使得情况变得更糟。需本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种脂质体药物制剂，其包含作为活性成分的式(I)化合物，

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.11.18 EP 16199658.21.一种脂质体药物制剂，其包含作为活性成分的式(I)化合物，及其盐、其溶剂合物及其盐的溶剂合物，其中R1及R2表示甲基，R3表示-O-(SO2)OH，X表示CH，Z表示被羧基取代基取代的两碳烷基链，Y表示O，l表示0A表示被下式的取代基取代的苯基其中R1b及R2b表示氢，R3b表示氨基乙基、氮杂环丁烷、吡咯烷或哌啶，Q表示键，*为键联至A所表示的残基的键联位点，且其中该脂质体包含至少一种磷脂及一种甾族化合物。2.如权利要求1所述的脂质体药物制剂，其中该活性成分是选自式(I-a)至式(I-g)的化合物中的至少一者：3.如权利要求1或2所述的脂质体药物制剂，其中该活性成分是式(I-g)的化合物。4.如权利要求1到3任一项所述的脂质体药物制剂，其中该磷脂选自：磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰乙醇胺、磷酸肌醇、1,2-二月桂酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱、1,2-二油酰基-sn-甘油-3[磷酸-L-丝氨酸]钠盐、二棕榈酰基磷脂酰胆碱、二硬脂酰基磷脂酰胆碱、二棕榈酰...

【专利技术属性】
技术研发人员：约戈什瓦尔·巴克哈夫，
申请(专利权)人：艾库里斯抗感染治疗有限公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE