N-噻唑-乙酰胺衍生物作为破骨细胞分化抑制剂在制备抗骨质疏松药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供了N‑噻唑‑乙酰胺衍生物在制备抗骨质疏松药物中的应用，所述N‑噻唑‑乙酰胺衍生物的结构式如式（I）所示，与当前临床上使用的防治骨质疏松药物的分子骨架不同，此类化合物不属于磷酸盐类化合物，也不是雌激素类药物，是一类全新的具有抗骨质疏松效果的化合物。同时，本发明专利技术提供的N‑噻唑‑乙酰胺衍生物破骨细胞分化抑制活性高、毒性小。因此，此类化合物可作为一种新化合物类型，用于防治由破骨细胞分化异常引起的相关疾病，尤其是骨质疏松或骨量减少症。

Application of N-Thiazole-Acetamide Derivatives as Osteoclast Differentiation Inhibitors in the Preparation of Anti-osteoporotic Drugs

The present invention provides the application of N thiazole acetamide derivatives in the preparation of anti-osteoporosis drugs. The structure formula of the N thiazole acetamide derivatives is shown in formula (I), which is different from the molecular skeleton of the anti-osteoporosis drugs currently used in clinic. The N thiazole acetamide derivatives are neither phosphate compounds nor phosphate compounds. Estrogens are a new class of compounds with anti-osteoporosis effect. At the same time, the N thiazole acetamide derivative osteoclast provided by the invention has high differentiation inhibition activity and low toxicity. Therefore, these compounds can be used as a new type of compounds to prevent and treat related diseases caused by abnormal differentiation of osteoclasts, especially osteoporosis or osteopenia.

【技术实现步骤摘要】
N-噻唑-乙酰胺衍生物作为破骨细胞分化抑制剂在制备抗骨质疏松药物中的应用
本专利技术涉及药物新用途
，更具体地，涉及一种N-噻唑-乙酰胺衍生物作为破骨细胞分化抑制剂在制备抗骨质疏松药物中的应用。
技术介绍
骨质疏松症(Osteoprosis简称OP)是以骨量减少，骨组织微细结构破坏导致骨脆性增加和骨折危险性增加为特征的一种系统性、全身性骨骼疾病。临床表现和体征主要是疼痛，其次为身长缩短、驼背、骨折及呼吸系统障碍。流行病学调研显示，50岁以上的人群中，约有50％的女性和20％的男性有骨折的风险(Rachner,Khoslaetal.2011)。国家统计局数据显示：到2050年，我国50岁以上的人口将近全国人口的一半(49％)，约6.36亿，预计到2050年我国骨质疏松患者数目约为3亿人。破骨细胞(Osteoclast)和成骨细胞(Osteoblast)之间的比例失衡是骨质疏松产生的病理基础(Rachner,Khoslaetal.2011)。破骨细胞分化相对增多或成骨细胞分化相对减少，都会造成骨量流失，引起骨质疏松。降低骨吸收、促进骨合成是当前临床上治疗骨质疏松的主要治疗手段。骨吸本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.N‑噻唑‑乙酰胺衍生物在制备抗骨质疏松药物中的应用，其特征在于，所述N‑噻唑‑乙酰胺衍生物的结构式如式(I)所示：

【技术特征摘要】
1.N-噻唑-乙酰胺衍生物在制备抗骨质疏松药物中的应用，其特征在于，所述N-噻唑-乙酰胺衍生物的结构式如式(I)所示：其中，R1为氢、直链烷基或取代的直链烷基、环烷基、烯基或被取代的烯基、羰基或被取代的羰基、五元或六元杂环、苯环或含有取代基的苯环、氰基、硝基、烷氧基、烷胺基、羟基、氨基；R2为氢、直链烷基或取代的直链烷基、环烷基、烯基或被取代的烯基、羰基或被取代的羰基、五元或六元杂环、苯环或含有取代基的苯环、氰基、硝基、烷氧基、烷胺基、羟基、氨基或含取代的氨基；R1和R2可相互键合成环；B环为五元或六元芳杂环基或取代的五元或六元芳杂环基；R3为苯环或含有取代基的苯环、五元或六元芳杂环或含有取代的五元或六元芳杂环；R1、R2和R3基团定义中，取代基团为氢、卤基、C1～C5烷氧基、C1～C5烷基、酯基、硝基、胺基、氰基、炔基、五元或六元杂环基。2.根据权利要求1所述N-噻唑-乙酰胺衍生物在制备抗骨质疏松药物中的应用，其特征在于，R3为苯环或含有取代基的苯环、五元芳杂环或含有取代的五元芳杂环、吡啶环或含有取代基的吡啶环、嘧啶环或含有取代基的嘧啶环、吡嗪环或含有取代基的吡嗪环。3.根据权利要求1所述N-噻唑-乙酰胺衍生物在制备抗骨质疏松药物中的应用，其特征在于，R3为五元芳杂环、苯环或被取代的苯环、吡啶环或吡嗪环。4.根据权利要求1或2所述N-噻唑-乙酰胺衍生物在制备抗骨质疏松药物中的应用，其特征在于，R1为氢、C1～C4的烷基、苯环或被...

【专利技术属性】
技术研发人员：顾琼，徐峻，赵超，黄丹娥，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：广东,44