【技术实现步骤摘要】
一类苯基羧酸衍生物、其制备方法及其用途
本专利技术涉及一类苯基羧酸衍生物,其制备方法及用途,更具体而言,涉及一类苯基羧酸衍生物,其制备方法,以及其在制备预防和/或治疗脑缺血、缺糖或缺氧诱发的脑损伤和/或神经功能异常的药物中的用途。
技术介绍
中风是由于血管阻塞或者出血造成脑供血不足,导致脑功能障碍。中风分为缺血性中风和出血性中风,其中缺血性中风患者占总中风人数的87%。中风的流行病学研究表明,中风正以其高发病率、高死亡率、高致残率、高复发率的特点威胁着全人类的健康。FDA批准的抗缺血性中风的治疗药物只有阿替普酶(重组人组织型纤溶酶原激活剂),但由于其治疗窗窄、适用范围不广并具有颅内出血的不良反应,对其疗效尚有争议。当前,寻找一类能够抑制缺血所诱发的级联病变反应从而发挥保护神经元、改善神经功能的神经保护剂已成为研发急性缺血性脑卒中治疗药物的主要研究策略。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供了一种式I所示的化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐,其中,Y为O或NH;R5选自H;未取代或被选自羟基、氨基、氰基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代 ...
【技术保护点】
1.一种式I所示的化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐,
【技术特征摘要】
2017.12.22 CN 20171140399411.一种式I所示的化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐,其中,Y为O或NH;R0至R4各自独立地选自H;羟基;氨基;卤素;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的C1~C10烷基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的C1~C10烷氧基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的3至8元环烷基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的6至8元芳基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的3至8元杂环基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的5至8元杂芳基;R5选自H;未取代或被选自羟基、氨基、氰基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的C1~C10烷基、C2~C10烯基或C2~C10炔基;未取代或被选自羟基、氨基、氰基、卤素、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的3至8元环烷基;未取代或被选自羟基、氨基、氰基、卤素、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基中的一个或多个取代基取代的6至8元芳基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基、卤素、C1~C6烷基或C1~C6烷氧基中的一个或多个取代基取代的5至8元杂环基;未取代或被选自羟基、氨基、卤素、氰基、卤素、C1~C6烷基或C1~C6烷氧基中的一个或多个取代基取代的5至8元杂芳基;或其中,n为1至6的整数;R15选自H、C1~C10烷基、C1~C10烷氧基、卤素、羟基或氨基;当n大于1时,各个R15各自相同或不同;R16选自H或C1~C10烷基;R17选自取代或未取代的6至8元芳基或5至8元杂芳基,所述取代的6至8元芳基或取代的5至8元杂芳基中的取代基选自羟基、氨基、卤素、C1~C10烷基或C1~C10烷氧基;X选自其中,表示与式I中的苯环连接的位点,表示与式I中的羰基连接的位点,表示单键或双键;R6至R14各自独立地选自H;羟基;卤素;氨基;氧代基团(=O);C1...
【专利技术属性】
技术研发人员:赵维民,章海燕,秦俊俊,吴蕾,王红敏,冯红玄,张如隽,王维,邵星橙,陶泠雪,丁循,
申请(专利权)人:中国科学院上海药物研究所,
类型:发明
国别省市:上海,31
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