双环式含氮杂环化合物制造技术

技术编号:21458957 阅读:45 留言:0更新日期:2019-06-26 06:30
本发明专利技术提供特定的双环式含氮杂环化合物作为PDE7抑制剂的新型用途、以及具有PDE7抑制作用的新型双环式含氮杂环化合物、其制造方法及其应用、以及含有上述PDE7抑制剂或化合物的药物组合物等。具体而言,本发明专利技术提供以式(I)表示的化合物或其药理学上可容许的盐作为有效成分的PDE7抑制剂〔式中,符号具有说明书中记载的含义〕。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】双环式含氮杂环化合物
本专利技术涉及具有优异的PDE7抑制作用的新型PDE7抑制剂及作为其有效成分的新型双环式含氮杂环化合物。
技术介绍
依赖症是指下述状态:依赖于某事物,若没有该事物则身体·精神无法保持平常。存在酒精依赖症、尼古丁依赖症这样的针对物质的依赖症、和赌博依赖症、因特网依赖症这样的针对行为的依赖症等。认为被称为奖励系统的、从脑内腹侧被盖区向伏隔核投射的多巴胺神经系统参与了依赖症的形成。奖励系统并不限于参与酒精依赖症的形成,还广泛参与了针对可卡因、吗啡等成瘾性药物的依赖症等依赖症的形成。作为酒精依赖症的治疗,必须通过减酒、戒酒来控制饮酒量。为了维持对饮酒量的控制,也提供家庭、戒酒组织等针对患者的社会支持,有时还并用缩减饮酒量的药物治疗。作为药物治疗,使用了:双硫仑、氰胺这样的抗酒药,其妨碍肝脏的乙醛代谢酶的作用使饮酒时伴有不适感;作为NMDA受体拮抗剂的阿坎酸、作为μ阿片(Opioid)拮抗剂的纳曲酮、纳美芬,它们作用于中枢性而抑制饮酒欲望;等等。这些药物治疗显示出一定的效果,但是对于特别需要维持戒酒的患者而言无法充分满足医疗需求。认为,无法持续戒酒的酒精依赖症患者在受到戒酒中的压力或想起饮酒这样的刺激时会再次饮酒。就目前临床上使用的治疗药而言,针对压力刺激显示有效性的证据并不充分(非专利文献1),对于由压力刺激引起的再次饮酒进行抑制的药物被认为将对酒精依赖症的治疗作出显著贡献。另外,尚无针对可卡因等成瘾药物具有充分效果的药物治疗,期望开发出治疗药。磷酸双酯酶(Phosphodiesterase,PDE)是将作为细胞内信息传递物质的环状核苷酸的环磷酸腺苷(cAMP)及环磷酸鸟苷(cGMP)进行水解的酶,对作为细胞内第二信使发挥功能的这些物质的量进行调节(非专利文献2)。PDE中存在1至11的家族,显示出将cAMP、cGMP中的任一者或两者分解的性质。其中,已知PDE7不对cGMP发挥作用而选择性地将cAMP水解。另外,有时PDE家族中更细分为同工酶,在PDE7中存在PDE7A、PDE7B这两种。据报道,PDE7在生物体内的表达存在于脑内(尤其在壳核、尾状核等中高表达)、心脏、骨骼肌、胰脏、免疫细胞等(非专利文献3)。认为存在于脑内的PDE7在脑内各处对基于cAMP的信息传递进行调节,例如报道了以高的比例与伏隔核的具有多巴胺受体的细胞共存(非专利文献4),显示PDE7可调节奖励系统的机能。另外,专利文献1中,显示出PDE7抑制剂对由尼古丁刺激产生的奖励系统的神经活动进行抑制。此外,在全身性地施予了PDE7抑制剂的动物中,显示出对摄取尼古丁、可卡因这样的成瘾性药物的行为进行抑制的作用。由此认为,对奖励系统的机能进行调节的PDE7抑制剂在依赖症的治疗中有用。作为通过抑制PDE7而可期待改善的其他疾病,可举出胶质母细胞瘤。作为脑肿瘤的一种的胶质母细胞瘤为脑肿瘤中的恶性疾病,尚未确立大幅改善患者的生存率的治疗方法。在近年来发表的论文中,报道了PDE7B的表达量的多少与胶质母细胞瘤患者的预后相关。由此可期待,PDE7抑制剂对于胶质母细胞瘤患者也具有治疗、延长寿命效果(非专利文献5)。此外,作为通过抑制PDE7而可期待预防或治疗的其他疾病,可举出赌博依赖、因特网依赖、电子设备的过度使用、游戏机的过度使用、性依赖症、过食症、暴食症等。另一方面,针对PDE1~6及PDE8~11的酶抑制与针对PDE7的酶抑制可能带来临床上的不同药理效果,例如报道了,针对PDE4的酶抑制可能引起呕吐(非专利文献6),针对PDE10的酶抑制可能引起肌张力障碍(非专利文献7)。因此,作为以依赖症为代表的上述治疗用途,期望开发出与PDE1~6及PDE8~11相比选择性地针对PDE7的PDE7抑制剂。专利文献1中记载了,由于下述结构的化合物具有PDE7抑制活性,因此可将该化合物用于依赖症的治疗。但是,其具有与本专利技术不同的结构。[化学式1]另外,专利文献2中记载了下述结构的化合物具有PDE抑制活性及可将该化合物用于银屑病的治疗。然而,该结构中,X为卤素原子或二(低级烷基)氨基等,该化合物具有不同于本专利技术的结构。另外,专利文献2对于该化合物具有PDE7选择性抑制活性并没有任何记载。[化学式2]现有技术文献专利文献专利文献1:国际公开第2013/176877号专利文献2:日本特开昭52-122395号非专利文献非专利文献1:神经精神药理学(Neuropsychopharmacology),36卷,1178-1186页(2011年)非专利文献2:生产与技术(生產と技術),66卷,第2号,80-83(2014年)非专利文献3:生物化学与生物物理学研究通讯(BiochemicalandBiophysicalResearchCommunication),271号,575-583页(2000年)非专利文献4:脑研究(BrainResearch)、1310卷、37-45页(2010年)非专利文献5:PLOSONE,9卷,ISSUE9,e0107397(2014年)非专利文献6:英国药理学杂志(BritishJournalofPharmacology),155卷,308-315页(2008年)非专利文献7:神经药理学(Neuropharmacology),77卷,257-267页(2014年)
技术实现思路
专利技术要解决的课题本专利技术的目的在于提供特定的双环式含氮杂环化合物作为PDE7抑制剂的新型用途及具有PDE7抑制作用的新型双环式含氮杂环化合物、其制造方法及其应用、以及含有上述PDE7抑制剂或化合物的药物组合物或者使用它们的PDE7所参与的疾病的治疗或预防方法。用于解决课题的手段本申请的专利技术人为解决上述课题进行了深入研究,结果发现特定的双环式含氮杂环化合物可实现期望的目的,从而完成了本专利技术。本专利技术涉及下式(I)的化合物(以下,也记为化合物(I))或其药理学上可容许的盐、及它们的用途。另外,本专利技术涉及PDE7所参与的各种疾病(例如,药物依赖)的治疗或预防方法,所述治疗或预防方法包括向患者施予有效量的下述化合物(I)或其药理学上可容许的盐的步骤。另外,本专利技术还涉及包含下述化合物(I)或其药理学上可容许的盐作为有效成分的药物组合物及用于其的制造的用途。此外,本专利技术涉及下述化合物(I)或其药理学上可容许的盐的制造方法。本专利技术包含以下具体方式。[1]PDE7抑制剂,其以式(I)表示的化合物或其药理学上可容许的盐作为有效成分,[化学式3][式中,下式(I-1):[化学式4]表示的部分结构表示选自由下式(I-1-A)、下式(I-1-B)、下式(I-1-C)及下式(I-1-D)组成的组中的部分结构,下式(I-1-A):[化学式5](其中,X1a为CRX1a或N,X2a为CRX2a或N,X3a为CRX3a或N,X1a、X2a及X3a中的1或2个为N,Z1a为CRZ1a或N,Z2a为CRZ2a或N。)、下式(I-1-B):[化学式6](其中,X1b为CRX1b或N,X2b为CRX2b或N,X3b为CRX3b或N,X1b、X2b及X3b中的0、1或2个为N,Z1b为CRZ1b或N,Z2b为CRZ2b或N。)、下式(I-1-C):[化学式7](其中,X1c为CRX1c或N,本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.PDE7抑制剂,其以式(I)表示的化合物或其药理学上可容许的盐作为有效成分,[化学式1]

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.08.26 JP 2016-1662771.PDE7抑制剂,其以式(I)表示的化合物或其药理学上可容许的盐作为有效成分,[化学式1]式(I)中,下式(I-1)表示的部分结构表示选自由下式(I-1-A)、下式(I-1-B)、下式(I-1-C)及下式(I-1-D)组成的组中的部分结构,[化学式2][化学式3]式(I-1-A)中,X1a为CRX1a或N,X2a为CRX2a或N,X3a为CRX3a或N,X1a、X2a及X3a中的1或2个为N,Z1a为CRZ1a或N,Z2a为CRZ2a或N,[化学式4]式(I-1-B)中,X1b为CRX1b或N,X2b为CRX2b或N,X3b为CRX3b或N,X1b、X2b及X3b中的0、1或2个为N,Z1b为CRZ1b或N,Z2b为CRZ2b或N,[化学式5]式(I-1-C)中,X1c为CRX1c或N,X2c为CRX2c或N,X3c为CRX3c或N,X1c、X2c及X3c中的1或2个为N,Z1c为CRZ1c或N,Z2c为NRZ2c或O,[化学式6]式(I-1-D)中,X1d为CRX1d或N,X2d为CRX2d或N,X3d为CRX3d或N,X1d、X2d及X3d中的1或2个为N,Z1d为NRZ1d或O,Z2d为CRZ2d或N,RX1a、RX1b、RX1c及RX1d各自独立地表示氢原子、可被取代的烷基、或卤素,RX2a、RX2b、RX2c及RX2d各自独立地表示氢原子、可被取代的烷基、可被取代的烷氧基或可被取代的烷硫基,RX3a、RX3b、RX3c及RX3d各自独立地表示氢原子、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、卤素、氰基或可被取代的芳基,RZ1a、RZ1b及RZ1c各自独立地表示氢原子、羟基或可被取代的烷基,RZ1d表示氢原子或可被取代的烷基,RZ2a、RZ2b及RZ2d各自独立地表示氢原子、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、或卤素,RZ2c表示氢原子或可被取代的烷基,L表示单键或CRL1RL2,RL1及RL2各自独立地为氢原子或可被取代的烷基,或者RL1和RL2各自独立地为亚烷基且彼此键合并与它们所键合的碳原子共同形成可被取代的单环式饱和烃基,并且Cy为:(i)可被1~5个相同或不同的取代基取代的芳基,所述取代基选自:可被取代的烷基;可被取代的烷氧基;卤素;及可被取代的羧酰胺基,(ii)可被1~5个相同或不同的取代基取代的杂芳基,所述取代基选自可被取代的烷基、及卤素,(iii)可被1~5个相同或不同的取代基取代的脂环式烃基,所述取代基选自:可被取代的烷基;可被取代的烯基;可被取代的烷叉基;可被取代的烷氧基;羟基;卤素;氧代基;可被取代的芳基;及可被取代的杂芳基,或者(iv)可被1~5个相同或不同的取代基取代的非芳香族杂环基,所述取代基选自:可被取代的烷基;可被取代的环烷基;可被取代的烷氧基;羟基;卤素;氧代基;可被取代的芳基;可被取代的杂芳基;可被取代的烷基羰基;甲酰基;可被取代的烷氧基羰基;及可被取代的芳基羰基。2.如权利要求1所述的PDE7抑制剂,其中,RX1a、RX1b、RX1c及RX1d各自独立地表示氢原子、可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基、或卤素,RX2a、RX2b、RX2c及RX2d各自独立地表示氢原子、可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基、可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷氧基或可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷硫基,RX3a、RX3b、RX3c及RX3d各自独立地表示氢原子、可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基、可被1~5个相同或不同的卤素取代的环烷基、卤素、氰基或可被1~5个相同或不同的卤素取代的芳基,RZ1a、RZ1b及RZ1c各自独立地表示氢原子、羟基或可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基,RZ1d表示氢原子或可被1~5个相同或不同的卤素取代的烷基,RZ2a、RZ2b及RZ2d各自独立地表示氢原子、可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基、可被1~5个相同或不同的卤素取代的环烷基、或卤素,RZ2c表示氢原子或可被1~5个相同或不同的卤素取代的烷基,L表示单键或CRL1RL2,RL1及RL2各自独立地为氢原子或可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基,或者RL1和RL2各自独立地为直链状亚烷基且彼此键合并与它们所键合的碳原子共同形成可被1~6个相同或不同的卤素取代的单环式饱和烃基,并且Cy为:(i)可被1~5个相同或不同的取代基取代的芳基,所述取代基选自:可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基;可被1、2或3个选自卤素及芳基中的相同或不同的取代基取代的烷氧基;卤素;及可被1或2个相同或不同的下述烷基取代的羧酰胺基,所述烷基可被1、2或3个相同或不同的芳基取代,(ii)可被1~5个相同或不同的取代基取代的杂芳基,所述取代基选自可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基、及卤素,(iii)可被1~5个相同或不同的取代基取代的脂环式烃基,所述取代基选自:可被1、2或3个选自卤素、羟基、芳氧基、芳基烷基氧基以及下述芳基中的相同或不同的取代基取代的烷基,所述芳基可被1、2或3个选自可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基及卤素中的相同或不同的取代基取代;可被1~5个相同或不同的卤素取代的烯基;可被1~6个相同或不同的卤素取代的烷叉基;可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷氧基;羟基;卤素;氧代基;可被1~5个相同或不同的卤素取代的芳基;及可被1、2或3个选自可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基及卤素中的相同或不同的取代基取代的杂芳基,或者(iv)可被1~5个相同或不同的取代基取代的非芳香族杂环基,所述取代基选自:可被1、2或3个选自可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷氧基、卤素以及下述芳基中的相同或不同的取代基取代的烷基,所述芳基可被1、2或3个选自可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基及卤素中的相同或不同的取代基取代;可被1~5个相同或不同的卤素取代的环烷基;可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷氧基;羟基;卤素;氧代基;可被1~5个相同或不同的卤素取代的芳基;可被1~5个相同或不同的卤素取代的杂芳基;可被1、2或3个相同或不同的芳基取代的烷基羰基;甲酰基;可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷氧基羰基;及可被1~5个相同或不同的卤素取代的芳基羰基。3.如权利要求2所述的PDE7抑制剂,其中,RX1a、RX1b、RX1c及RX1d表示氢原子,RX2a、RX2b、RX2c及RX2d各自独立地表示氢原子、可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基、烷氧基或烷硫基,RX3a、RX3b、RX3c及RX3d各自独立地表示氢原子、可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基、环烷基、卤素、氰基或芳基,RZ1a、RZ1b及RZ1c各自独立地表示氢原子、羟基或烷基,RZ1d表示烷基,RZ2a、RZ2b及RZ2d各自独立地表示氢原子、可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基、环烷基或卤素,RZ2c表示烷基,L表示单键或CRL1RL2,RL1及RL2各自独立地为氢原子或烷基,或者RL1和RL2各自独立地为直链状亚烷基且彼此键合并与它们所键合的碳原子共同形成单环式饱和烃基,并且Cy为:(i)可被1~5个相同或不同的取代基取代的芳基,所述取代基选自:可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基;可被1、2或3个选自卤素及芳基中的相同或不同的取代基取代的烷氧基;卤素;及可被1或2个相同或不同的下述烷基取代的羧酰胺基,所述烷基可被1、2或3个相同或不同的芳基取代,(ii)可被1~5个相同或不同的卤素取代的杂芳基,(iii)可被1~5个相同或不同的取代基取代的脂环式烃基,所述取代基选自:可被1、2或3个选自卤素、羟基、芳氧基、芳基烷基氧基及芳基中的相同或不同的取代基取代的烷基;烯基;烷叉基;烷氧基;羟基;卤素;氧代基;芳基;及可被1、2或3个相同或不同的烷基取代的杂芳基,或者(iv)可被1~5个相同或不同的取代基取代的非芳香族杂环基,所述取代基选自:可被1、2或3个选自卤素及芳基中的相同或不同的取代基取代的烷基;环烷基;卤素;氧代基;芳基;杂芳基;可被1、2或3个相同或不同的芳基取代的烷基羰基;甲酰基;及烷氧基羰基。4.如权利要求3所述的PDE7抑制剂,其中,Cy为:(i)可被1~5个相同或不同的取代基取代的芳基,所述取代基选自:可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基;可被1、2或3个相同或不同的芳基取代的烷氧基;卤素;及可被1或2个相同或不同的下述烷基取代的羧酰胺基,所述烷基可被1、2或3个相同或不同的芳基取代,(ii)可被1~5个相同或不同的卤素取代的杂芳基,(iii)可被1~5个相同或不同的取代基取代的脂环式烃基,所述取代基选自:可被1、2或3个选自卤素、羟基、芳氧基及芳基烷基氧基中的相同或不同的取代基取代的烷基;烯基;烷叉基;烷氧基;羟基;卤素;及可被1、2或3个相同或不同的烷基取代的杂芳基,或者(iv)可被1~5个相同或不同的取代基取代的非芳香族杂环基,所述取代基选自:可被1、2或3个选自卤素及芳基中的相同或不同的取代基取代的烷基;卤素;芳基;杂芳基;及烷氧基羰基。5.如权利要求4所述的PDE7抑制剂,其中,Cy为:(i)可被1~5个相同或不同的取代基取代的芳基,并且所述芳基为6~11元单环式或双环式的芳香族烃基,所述取代基选自:可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基;可被1、2或3个相同或不同的芳基取代的烷氧基;卤素;及可被1或2个相同或不同的下述烷基取代的羧酰胺基,所述烷基可被1、2或3个相同或不同的芳基取代,(ii)可被1~5个相同或不同的卤素取代的杂芳基,并且所述杂芳基为除了含有碳原子以外还含有1~4个选自氧原子、硫原子及氮原子中的杂原子的5~11元单环式或双环式的芳香族杂环基,(iii)可被1~5个相同或不同的取代基取代的脂环式烃基,并且所述脂环式烃基为C3~C8的环烷基、C6~C12的双环烷基、C6~C12的双环烯基、C6~C12的螺烷基、或C10~C14的三环式三环烷基,所述取代基选自:可被1、2或3个选自卤素、羟基、芳氧基及芳基烷基氧基中的相同或不同的取代基取代的烷基;烯基;烷叉基;烷氧基;羟基;卤素;及可被1、2或3个相同或不同的烷基取代的杂芳基,或者(iv)可被1~5个相同或不同的取代基取代的非芳香族杂环基,并且所述非芳香族杂环基为4~8元单环式非芳香族杂环基或6~12元双环式非芳香族杂环基,所述取代基选自:可被1、2或3个选自卤素及芳基中的相同或不同的取代基取代的烷基;卤素;芳基;杂芳基;及烷氧基羰基。6.如权利要求5所述的PDE7抑制剂,其中,X1a、X1b、X1c及X1d为N。7.如权利要求6所述的PDE7抑制剂,其中,Z1a、Z1b、及Z1c为N,Z1d为NRZ1d。8.如权利要求7所述的PDE7抑制剂,其中,Z2a、Z2b、及Z2d为N,Z2c为NRZ2c。9.如权利要求8所述的PDE7抑制剂,其中,X3a、X3b、X3c及X3d为N。10.下式(II)表示的化合物或其药理学上可容许的盐,[化学式7]式(II)中,RII表示氢原子、可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基、可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷氧基或可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷硫基,LII表示单键或CRLII-1RLII-2,RLII-1及RLII-2各自独立地为氢原子或可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基,或者RLII-1和RLII-2各自独立地为亚烷基且彼此键合并与它们所键合的碳原子共同形成可被1~6个相同或不同的卤素取代的单环式饱和烃基,并且CyII为:(i)可被1~5个相同或不同的取代基取代的芳基,其中,所述芳基不是苯基,所述取代基选自:可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基;可被1、2或3个选自卤素及芳基中的相同或不同的取代基取代的烷氧基;卤素;及可被1或2个相同或不同的下述烷基取代的羧酰胺基,所述烷基可被1、2或3个相同或不同的芳基取代,(ii)可被1~5个相同或不同的取代基取代的杂芳基,其中,所述杂芳基不是呋喃基,所述取代基选自可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基、及卤素,(iii)可被1~5个相同或不同的取代基取代的脂环式烃基,其中,所述脂环式烃基不是环丁基、环戊基、环戊烯基、或2-环己烯基,所述取代基选自:可被1、2或3个选自卤素、羟基、芳氧基、芳基烷基氧基及下述芳基中的相同或不同的取代基取代的烷基,所述芳基可被1、2或3个选自可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基及卤素中的相同或不同的取代基取代;可被1~5个相同或不同的卤素取代的烯基;可被1~6个相同或不同的卤素取代的烷叉基;可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷氧基;羟基;卤素;氧代基;可被1~5个相同或不同的卤素取代的芳基;及可被1、2或3个选自可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基及卤素中的相同或不同的取代基取代的杂芳基,或者(iv)可被1~5个相同或不同的取代基取代的非芳香族杂环基,其中,所述非芳香族杂环基不是四氢呋喃基、二氢呋喃-2-基、四氢吡喃-2-基、吡咯烷-3-基、吗啉-2-基、或四氢噻吩-2-基,所述取代基选自:可被1、2或3个选自可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷氧基、卤素以及下述芳基中的相同或不同的取代基取代的烷基,所述芳基可被1、2或3个选自可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基及卤素中的相同或不同的取代基取代;可被1~5个相同或不同的卤素取代的环烷基;可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷氧基;羟基;卤素;氧代基;可被1~5个相同或不同的卤素取代的芳基;可被1~5个相同或不同的卤素取代的杂芳基;可被1、2或3个相同或不同的芳基取代的烷基羰基;甲酰基;可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷氧基羰基;及可被1~5个相同或不同的卤素取代的芳基羰基,其中,(a)CyII不是环丙基或2,2-二甲基-1,3-二氧杂环戊基,(b)所述化合物不是3-环己基-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-胺、2-[(7-氨基-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)甲基]-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-酮、2-(7-氨基-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)环己烷甲醇或4-(7-氨基-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-2-羟基-双环[3.1.0]己烷-1-甲醇。11.如权利要求10所述的化合物或其药理学上可容许的盐,其中,RII表示氢原子、可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基、烷氧基或烷硫基,LII表示单键或CRLII-1RLII-2,RLII-1及RLII-2各自独立地为氢原子或烷基,或者RLII-1和RLII-2各自独立地为直链状亚烷基且彼此键合并与它们所键合的碳原子共同形成单环式饱和烃基,并且CyII为:(i)可被1~5个相同或不同的取代基取代的芳基,并且所述芳基为6~11元单环式或双环式的芳香族烃基,所述取代基选自:可被1~7个相同或不同的卤素取代的烷基;可被1、2或3个相同或不同的芳基取代的烷氧基;卤素;及可被1或2个相同或不同的下述烷基取代的羧酰胺基,所述烷基可被1、2或3个相同或不同的芳基取代,(ii)可被1~5个相同或不同的卤素取代的杂芳基,并且所述杂芳基为除了含有碳原子以外还含有1~4个选自氧原子、硫原子及氮原子中的杂原子的5~11元单环式或双环式的芳香族杂环基,(iii)可被1~5个相同或不同的取代基取代的脂环式烃基,并且所述脂环式烃基为C3~C8的环烷基、C6~C12的双环烷基、C6~C12的双环烯基、C6~C12的螺烷基、或C10~C14的三...

【专利技术属性】
技术研发人员:中岛辰雄林则充石泽公平津崎康则岩村亮坪池一成
申请(专利权)人:田边三菱制药株式会社宇部兴产株式会社
类型:发明
国别省市:日本,JP

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