The present invention relates to the preparation method and application of 6 methyl uracil derivative, a pharmaceutical intermediate. Compared with the existing technology, the application for synthesizing pharmaceutical active molecules has the following advantages: good atomic economy, high yield, simple post-processing, strong impurity removal ability and high purity of the product.
【技术实现步骤摘要】
一种含有6-甲基尿嘧啶结构化合物的制备方法
专利技术涉及医药品中间体6-甲基尿嘧啶衍生物的制备方法和应用。
技术介绍
子宫内膜异位症(endometriosis,EMS)是指内膜细胞种植在不正常的位置而形成的一种女性常见妇科疾病,是一种雌激素相关性疾病。内膜细胞本该生长在子宫腔内,但由于子宫腔通过输卵管与卵巢、盆腔相通,因此使得内膜细胞可经输卵管进入卵巢、盆腔及子宫邻近区域异位生长。研究发现促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂在最初刺激后能可逆地关闭垂体发射信号的通路,其在临床上可用于治疗激素相关性疾病如子宫内膜异位症和子宫肌瘤等。基于该原理的一些GnRH激动剂被开发出来,但具有一定的局限性,如必须注射使用才具有治疗效果,起效具有延迟性,并且经常发生副作用,如潮热关联和骨密度下降。与GnRH激动剂相比,GnRH拮抗剂可直接快速抑制垂体,对GnRH膜受体具有更高的亲和力,是天然GnRH的20倍,是激动剂的两倍。并且GnRH拮抗剂对垂体抑制呈可逆性,经其治疗后,腺垂体仍保持对GnRH的反应性,停药2~4d后垂体功能即可恢复。Elagolix是由艾伯维(AbbVie)公司和NeurocrineBiosciences公司联合开发的用于治疗子宫内膜异位症的新药,Elagolix是一种新型的GnRH拮抗剂,并且是一种口服制剂。Elagolix通过改变垂体的GnRH抑制水平来改变对雌激素水平的影响。通过这种方法,Elagolix将提供某些疾病的治疗条件,如子宫内膜异位症和子宫肌瘤相关的疼痛缓解,而不需要再主动控制骨质流失,能够减少副作用的产生,各项临床结果也证实了这些优 ...
【技术保护点】
1.一种制备化合物3 的方法,包含以下步骤:由化合物1和2反应生成化合物3,
【技术特征摘要】
1.一种制备化合物3的方法,包含以下步骤:由化合物1和2反应生成化合物3,。2.根据权利要求1所述的方法,化合物1与化合物2反应制备式化合物3,其中化合物1的使用摩尔当量在1-10之间;优选的,化合物1的使用摩尔当量在1-3之间。3.根据权利要求1所述的方法,化合物1与化合物2在加热的条件下反应得到化合物3,其中所述温度为50°C到200°C,优选的,反应温度为100-150°C。4.根...
【专利技术属性】
技术研发人员:李丕旭,王鹏,杨海龙,刘远华,夏辉,
申请(专利权)人:苏州鹏旭医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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