马来酸罗格列酮分散片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种马来酸罗格列酮分散片及其制备方法,其组分包括：马来酸罗格列酮、稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、和其他助剂；本发明专利技术是将马来酸罗格列酮加适量辅料制成的片剂，具有药物溶出迅速完全、质量稳定、适合长期储存。经检验，其含量、性状、鉴别、溶出、含量均匀性等指标均符合《中国药典》及有关规定。

Rosiglitazone Maleate Dispersible Tablets and Its Preparation Method

The present invention relates to Rosiglitazone Maleate Dispersible Tablets and its preparation method. The components include rosiglitazone maleate, diluent, disintegrating agent, adhesive, lubricant, and other additives. The tablet is made of rosiglitazone maleate with appropriate excipients, which has rapid and complete dissolution, stable quality and is suitable for long-term storage. The content, character, identification, dissolution and content uniformity of the product met the requirements of Chinese Pharmacopoeia.

【技术实现步骤摘要】
马来酸罗格列酮分散片及其制备方法
本专利技术属于医药
，涉及一种药物及其制备方法，尤其是一种马来酸罗格列酮分散片及其制备方法。
技术介绍
马来酸罗格列酮(RosiglitazoneMaleate)化学名称为（±）-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷2酮（Z）-2-丁烯2酸盐，可通过增加组织对胰岛素敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。适应症为本品适用于2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，如果本品不能替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而这些措施不仅是2型糖尿病的基础治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。专利号ZL200710181728.9公开了马来酸罗格列酮分散片及其制备方法，它是以1％-20％马来酸罗格列酮辅以崩解剂1％-70％，填充剂10％-90％和润滑剂0.1％-2％制成。不同单位的处方，或相同处方不同批次的产品，均存在较大的溶出差异。对比现在已公开的处方，我们在此基础上进行了进一步的研究提高了期稳定性和新的规格，并提高了患者的依从性。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于提供一种药物溶出迅速、完全，质量稳定，临床疗效好的马来酸罗格列酮分散片及其制备方法。本专利技术解决上述技术问题所采取的技术方案是：一种马来酸罗格列酮分散片，其组分包括：马来酸罗格列酮、稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、和其他助剂；其中，所述的稀释剂包括乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素中的一种或几种，还可以包括甘露醇、山梨醇、蔗糖、硫酸钙、高岭土、糊精、氯化钠等；所述的崩解剂包括交联聚维酮、微晶纤维素中的一种或几种，还可以包括淀粉、改良淀粉、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素等；所述的粘合剂包括预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素的水或乙醇溶液；所述的润滑剂包括硬脂酸镁。在上述方案的基础上，各组分按重量百分比％计为：马来酸罗格列酮5～15％稀释剂20～80％崩解剂5～30％粘合剂0.05～30％润滑剂0.05～0.2％其他助剂2～6％。马来酸罗格列酮的用量按重量百分比计具体可以为：5，6，7，8，9，9.5，10，10.5，11，12，13，14，15％；稀释剂的用量按重量百分比计具体可以为：20，22，25，28，30，33，35，38，40，42，45，48，50，52，55，58，60，65，68，70，72，75，78，80％。崩解剂的用量按重量百分比计具体可以为：5，6，7，8，9，10，12，15，18，20，22，25，28，30％。粘合剂的用量按重量百分比计具体可以为：0.05，0.1，0.15，0.20，0.25，0.3，0.35，0.4，0.45，0.5，0.65，0.7，0.75，0.8，0.9，1，2，5，10，15，20，25，30％。所述的其他助剂包括甜味剂和矫味剂。所述的甜味剂为阿斯帕坦，其用量为总重量的1～3％，用量按重量百分比计具体可以为：1，1.2，1.3，1.4，1.5，1.6，1.8，1.9，2，2.2，2.3，2.5，2.8，2.9，3％。所述的矫味剂为香精，其用量为总重量的1～3％，用量按重量百分比计具体可以为：1，1.2，1.3，1.4，1.5，1.6，1.8，1.9，2，2.2，2.3，2.5，2.8，2.9，3％。针对上述的马来酸罗格列酮分散片的制备方法，包括下述步骤：（1）按配方称取原料，马来酸罗格列酮及辅料，分别过100或120目筛，备用，辅料包括稀释剂、崩解剂、润滑剂、其他助剂；（2）将稀释剂、其他助剂、部分崩解剂混合，得混合粉；（3）混合粉与马来酸罗格列酮以递增稀释法混合；其中，所述的递增稀释法为：将马来酸罗格列酮原料与等量的混合粉逐步混合。（4）加入粘合剂，制成软材，软材；（5）软材挤压过24～30目筛，制成湿颗粒；（6）颗粒置于干燥箱中，50～70℃鼓风烘干；（7）干颗粒24目筛整粒，加入润滑剂以及剩余的部分崩解剂，混合均匀；（8）压片，检验颗粒的主药含量，制成成品，成品全检、包装入库。步骤（2）中部分崩解剂的为总用量的50～90％。本专利技术的有益效果是：本专利技术是将马来酸罗格列酮加适量辅料制成的片剂，具有药物溶出迅速完全、质量稳定、适合长期储存。经检验，其含量、性状、鉴别、溶出、含量均匀性等指标均符合《中国药典》及有关规定。具体实施方式15mg马来酸罗格列酮分散片，1000片的投料量和投料比如下：马来酸罗格列酮17.25g10％乳糖50g29％稀释剂预胶化淀粉46.6g27％稀释剂微晶纤维素37.96g22％稀释剂交联聚维酮15.53g9％崩解剂阿司帕坦2.42g1.4％甜味剂香精2.42g1.4％矫味剂粘合剂0.17g0.1％润滑剂硬脂酸镁0.17g0.1％润滑剂其中，所述的粘合剂为2％羟丙甲纤维素的30％乙醇溶液。制备方法如下：（1）按配方称取原料，马来酸罗格列酮及辅料，分别过100或120目筛，备用；（2）将乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、阿斯帕坦、香精、50％量的交联聚维酮充分混合，得混合粉；（3）将混合粉以递增稀释法与马来酸罗格列酮充分混合；（4）加入2％羟丙甲纤维素的30％乙醇溶液溶液，混合均匀，制成软材；（5）软材挤压过30目筛，制成湿颗粒；（6）颗粒置干燥箱中，55℃左右干燥1小时；（7）干颗粒24目筛整粒，加入硬脂酸镁和剩余50％量的交联聚维酮混合均匀；（8）检验颗粒的主药含量，根据颗粒含量计算应压片重，压片，制成成品，成品全检、包装入库。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种马来酸罗格列酮分散片，其组分包括：马来酸罗格列酮、稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、和其他助剂，其特征在于：所述的稀释剂包括乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素中的一种或几种；所述的崩解剂包括交联聚维酮、微晶纤维素中的一种或几种；所述的粘合剂包括预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素的水或乙醇溶液；所述的润滑剂包括硬脂酸镁。

【技术特征摘要】
1.一种马来酸罗格列酮分散片，其组分包括：马来酸罗格列酮、稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、和其他助剂，其特征在于：所述的稀释剂包括乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素中的一种或几种；所述的崩解剂包括交联聚维酮、微晶纤维素中的一种或几种；所述的粘合剂包括预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素的水或乙醇溶液；所述的润滑剂包括硬脂酸镁。2.根据权利要求1所述的马来酸罗格列酮分散片，其特征在于：各组分按重量百分比％计为：马来酸罗格列酮5～15％稀释剂20～80％崩解剂5～30％粘合剂0.05～30％润滑剂0.05～0.2％其他助剂2～6％。3.根据权利要求2所述的马来酸罗格列酮分散片，其特征在于：所述的其他助剂包括甜味剂和矫味剂。4.根据权利要求3所述的马来酸罗格列酮分散片，其特征在于：所述的甜味剂为阿斯帕坦，其用量为总重量的1～3％。5.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：王辉，
申请(专利权)人：王辉，
类型：发明
国别省市：江苏,32