抗破坏性立即释放型制剂类制造技术

本发明专利技术涉及一种立即释放型固体口服剂型，其包含：(i)活性剂，及(ii)对酸性pH敏感的材料。本发明专利技术还涉及制备立即释放型固体口服剂型的方法，以及所述立即释放型固体口服剂型在制备用于治疗疼痛的药物中的用途。

Anti-destructive immediate release preparations

The invention relates to an immediate release solid oral dosage form comprising: (i) an active agent and (ii) a material sensitive to acidic pH. The invention also relates to a method for preparing an immediate release solid oral dosage form and the use of the immediate release solid oral dosage form in preparing a drug for treating pain.

【技术实现步骤摘要】
抗破坏性立即释放型制剂类本申请是申请号为201380012104.8(PCT/IB2013/000444)、申请日为2013年3月1日、专利技术名称为“抗破坏性立即释放型制剂类”的中国专利申请的分案申请。
本专利技术涉及抗破坏(tampering)及抗滥用的医药剂型的领域。
技术介绍
医药产品有时成为滥用的对象。举例来说，特定剂量的阿片样物质激动剂当肠胃外给予时，比该相同剂量药物经口服给予时效力更高。有些制剂可被破坏以提供包含在其内的阿片样物质激动剂以供非法使用。意图用于口服用途的阿片样物质激动剂制剂，有时会被药物滥用者压碎或是用溶剂(例如乙醇)萃取以提供包含在其内的阿片样物质以供非法使用(如经鼻或肠胃外给予)。过去在该领域已企图控制与立即释放型阿片样物质止痛剂相关的滥用风险。例如，喷他佐辛(pentazocine)与纳洛酮(naloxone)的组合被应用于在美国销售的片剂，如Sanofi-Winthrop的Nx。Nx包含相当于50mg碱的喷他佐辛盐酸盐及相当于0.5mg碱的纳洛酮盐酸盐。Nx适用于缓解中度至严重疼痛。在此组合中的纳洛酮的量，当经口服时具有低活性，且极少干预喷本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种立即释放型固体口服剂型，其包含多个颗粒，各颗粒包含：(i)活性剂，及(ii)对酸性pH敏感的物质；其中该多个颗粒分散于基材，该基材包含胶凝剂，该胶凝剂选自预糊化淀粉、羟乙基纤维素、瓜尔胶、黄原胶、藻酸盐或酯、角叉菜胶和它们的混合物，并且其中如通过在37℃，在500ml 0.1N HCl中，在桨式美国药典设备2中，以50rpm进行体外溶出所测量的，该剂型于45分钟内释放至少70％的该活性剂。

【技术特征摘要】
2012.03.02 US 61/606,156;2012.11.08 US 61/724,1411.一种立即释放型固体口服剂型，其包含多个颗粒，各颗粒包含：(i)活性剂，及(ii)对酸性pH敏感的物质；其中该多个颗粒分散于基材，该基材包含胶凝剂，该胶凝剂选自预糊化淀粉、羟乙基纤维素、瓜尔胶、黄原胶、藻酸盐或酯、角叉菜胶和它们的混合物，并且其中如通过在37℃，在500ml0.1NHCl中，在桨式美国药典设备2中，以50rpm进行体外溶出所测量的，该剂型于45分钟内释放至少70％的该活性剂。2.一种立即释放型固体口服剂型，其包含多个颗粒，各颗粒包含：(i)阿片样物质激动剂，及(ii)对酸性pH敏感的物质；其中该多个颗粒分散于基材中，该基材包含：(i)胶凝剂，该胶凝剂选自预糊化淀粉、羟乙基纤维素、瓜尔胶、黄原胶、藻酸盐或酯、角叉菜胶和它们的混合物，及(ii)崩解剂，其中如通过桨式美国药典设备2于37℃下500ml0.1NHCl中以50rpm进行体外溶出所测量的，该剂型于45分钟内释放至少70％的阿片样物质激动剂，且其中当通过肠胃外或经鼻途径给予时，与0.5至10ml的蒸馏水混合的该剂型的黏度防止该阿片样物质激动剂被全身性吸收，或减少该阿片样物质激动剂被全身性吸收的能力。3.一种用于制备立即释放型固体口服剂型的方法，该方法包含：(i)制备多个颗粒，各颗粒包含活性剂及对酸性pH敏感的物质；及(ii)分散该多个颗粒于基材中，其中该基材包含胶凝剂，该胶凝剂选自预糊化淀粉、羟乙基纤维素、瓜尔胶、黄原胶、藻酸盐或酯、角叉菜胶和它们的混合物，并且其中如通过在37℃，在500ml0.1NHCl中，在桨式美国药典设备2中，以50rpm进行体外溶出所测量的，该剂型于45分钟内释放至少70％的该活性剂。4.一种立即释放型固体口服剂型，其包含多个颗粒，各颗粒包含：(i)阿片样物质激动剂，及(ii)对酸性pH敏感的物质；其中该多个颗粒分散于基材，该基材包含：(i)胶凝剂，该胶凝剂选自预糊化淀粉、羟乙基纤维素、瓜尔胶、黄原胶、藻酸盐或酯、角叉菜胶和它们的混合物，及任选的(ii)崩解剂，其中如通过桨式美国药典设备2于37℃下500ml0.1NHCl中以50rpm进行体外溶出所测量的，该剂型于45分钟内释放至少70％的该阿片样物质激动剂，且在与0.5至10ml的蒸馏水混合后，提供10cP至100cP的黏度。5.一种立即释放型固体口服剂型，其包含多个颗粒，各颗粒包含：(i)包含惰性赋形剂和活性剂的核心，所述活性剂包含阿片样物质激动剂，其中所述活性剂层叠于该惰性赋形剂上；及(ii)层叠于该核心上的对酸性pH敏感的物质，所述对酸性pH敏感的物质包含聚丙烯酸酯；其中该多个颗粒分散于基材，该基材包含胶凝剂，该胶凝剂选自预糊化淀粉、羟乙基纤维素、瓜尔胶、黄原胶、藻酸盐或酯、角叉菜胶和它们的混合物，并且其中当通过肠...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·L·阿德杰伊，陈四保，R·J·库珀，V·曼西奈里，
申请(专利权)人：罗德兹制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US