The invention discloses a mesoporous silica nanoparticle loaded with norcantharidic acid. The preparation method comprises the steps of preparing amino modified mesoporous silica by coprecipitation method and preparing DM NCTD @NH2 MSN by electrostatic adsorption loaded with norcantharidic acid. The DM NCTD@NH2*MSN prepared by the invention has obvious sustained-release effect and long-term anti-tumor effect, and has good application prospect as a targeted drug delivery system of DMNCTD.
【技术实现步骤摘要】
一种载去甲斑蝥酸介孔二氧化硅纳米粒及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域,具体涉及一种载去甲斑蝥酸介孔二氧化硅纳米粒及其制备方法。
技术介绍
去甲斑蝥素(Norcantharidin,NCTD),是根据鞘翅目芫青科昆虫斑蝥的抗癌有效成分斑蝥素(cantharidin,CTD)的化学结构,去除1、2位甲基,人工合成而得,是当前国际上第一个有升高白细胞作用的抗癌药物,也是我国首次合成的抗肿瘤药物。NCTD具有较强的抗肿瘤活性,且抑瘤谱广,其在临床上主要用于治疗消化道肿瘤,尤其是原发性肝癌。其在体内外以开环水解的形式稳定存在,即去甲斑蝥酸(Diacidmetaboliteofnorcantharidin,DM-NCTD)。尽管DM-NCTD在治疗作用方面具有很大潜力,但DM-NCTD的消除半衰期很短,甚至较高剂量都无法保持其在体内的药物浓度。因此,限制了其抗肿瘤的临床应用。介孔二氧化硅纳米粒(mesoporoussilicananoparticles,MSNs)是一种新型的无机介孔材料,具有比表面积和孔容大,介孔结构高度有序,能够实现缓释长效释放药物;同时,其内外表面 ...
【技术保护点】
1.一种载去甲斑蝥酸介孔二氧化硅纳米粒的制备方法,其特征在于,包括:将氨基改性介孔二氧化硅纳米粒加入至载去甲斑蝥酸水溶液中,搅拌12~24h后,15000~20000r/min离心30~60min,除去游离的载去甲斑蝥酸,经冷冻干燥,得DM‑NCTD@NH2‑MSN,即所述的载去甲斑蝥酸介孔二氧化硅纳米粒。
【技术特征摘要】
1.一种载去甲斑蝥酸介孔二氧化硅纳米粒的制备方法,其特征在于,包括:将氨基改性介孔二氧化硅纳米粒加入至载去甲斑蝥酸水溶液中,搅拌12~24h后,15000~20000r/min离心30~60min,除去游离的载去甲斑蝥酸,经冷冻干燥,得DM-NCTD@NH2-MSN,即所述的载去甲斑蝥酸介孔二氧化硅纳米粒。2.根据权利要求1所述的载去甲斑蝥酸介孔二氧化硅纳米粒的制备方法,其特征在于,所述载去甲斑蝥酸水溶液的浓度为0.5~1.5mg/mL。3.根据权利要求1所述的载去甲斑蝥酸介孔二氧化硅纳米粒的制备方法,其特征在于,所述氨基改性介孔二氧化硅纳米粒与载去甲斑蝥酸水溶液的投加比例为48~52mg:10mL。4.根据权利要求1所述的载去甲斑蝥酸介孔二氧化硅纳米粒的制备方法,其特征在于,所述的氨基改性介孔二氧化硅纳米粒的制备方法如下:将十六烷基三甲基溴化铵溶于超纯水中,调节pH至10~12,在70~80℃下搅拌0.5~1.5h后,将四乙氧基硅烷和氨丙基三乙氧基硅烷的混合液...
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