一种硝苯地平固体分散体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种硝苯地平固体分散体及其制备方法。所述硝苯地平固体分散体包含硝苯地平和至少一种载体，所述硝苯地平的质量分数为10%～50%；是将硝苯地平和载体分别粉碎、过筛，按比例混合后，通过差速非对称双螺杆挤出机挤出制备而成。本发明专利技术通过优化处方设计和热熔体挤出的制备工艺，使得硝苯地平与聚维酮通过化学键结合，硝苯地平由原来的结晶态转变为无定形态后可大量溶解于水中，溶出度大幅提高，其生物利用度大幅提高；另外，该固体分散体性能稳定，避免了长时间放置出现变质的情况，并同时实现热熔挤出工艺制备简便、用时较短等技术优势，有利于实现产业化。

A Nifedipine Solid Dispersion and Its Preparation Method

The invention discloses a nifedipine solid dispersion and a preparation method thereof. The nifedipine solid dispersion comprises nifedipine and at least one carrier, and the mass fraction of nifedipine is 10%-50%. The nifedipine and the carrier are respectively crushed, sifted, proportionally mixed, and extruded by a differential asymmetric twin screw extruder. By optimizing the prescription design and the preparation process of hot melt extrusion, nifedipine and polyvinyl ketone can be chemically bonded, nifedipine can be dissolved in water after being transformed from original crystalline state to amorphous state, the dissolution degree is greatly improved, and the bioavailability of nifedipine can be greatly improved; moreover, the solid dispersion has stable performance and avoids deterioration after being placed for a long time. At the same time, the advantages of hot melt extrusion process, such as simple preparation and short time, are also realized, which is conducive to industrialization.

【技术实现步骤摘要】
一种硝苯地平固体分散体及其制备方法
本专利技术属于药物制剂
更具体地，涉及一种硝苯地平固体分散体及其制备方法。
技术介绍
心脑血管是心脏血管和脑血管疾病的统称，泛指由于高脂血症，血液黏稠，动脉粥样硬化，高血压等所导致的心脏大脑及全身组织发生的缺血性或出血性疾病。心脑血管疾病是一种严重威胁人类，高致残率和高死亡率的特点，即使应用目前最先进、完善的治疗手段，仍可有50％以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理，心脑血管疾病的病人数量众多，居各种死因首位。硝苯地平是1、4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，具有很强的扩张冠状动脉和周围动脉的作用，抑制血管痉挛效果显著，是目前治疗心脑血管疾病的主要药物，也是变异型心绞痛的首选药物，临床上广泛应用于治疗高血压以及防治心绞痛。近年来其临床应用发展很快，适应症范围扩大到一些消化系统、呼吸系统、神经系统及妇产科疾病，如胆绞痛、十二指肠溃疡、急性胰腺炎、急性腹泻、胃肠痉挛性绞痛、小儿重症肺炎合并心衰、支气管哮喘、先兆流产、先兆早产、妊高症、痛经、血管性头痛、缺血性脑卒中、脑梗死等。目前，临床已考虑到病情和治疗的需要，将硝苯地平制成多种剂型以多种方式给药。由本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种硝苯地平固体分散体的制备方法，其特征在于，所述硝苯地平固体分散体包含硝苯地平和至少一种载体，所述硝苯地平的质量分数为10%～50%；将硝苯地平和载体分别粉碎、过筛，按比例混合后，通过差速非对称双螺杆挤出机挤出制备而成。

【技术特征摘要】
1.一种硝苯地平固体分散体的制备方法，其特征在于，所述硝苯地平固体分散体包含硝苯地平和至少一种载体，所述硝苯地平的质量分数为10%～50%；将硝苯地平和载体分别粉碎、过筛，按比例混合后，通过差速非对称双螺杆挤出机挤出制备而成。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述硝苯地平的质量分数为20%～40%。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述硝苯地平的质量分数为30%。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述载体选自聚维酮、羟丙甲纤维素酯或聚乙二醇中的一种或几种；所述载体优选为PVP-VA64、PVP-S630、HPMCAS或PEG6000中的一种或几种。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨传忠，徐百平，张兴华，陈琴，喻慧文，何亮，
申请(专利权)人：广东工业大学，
类型：发明
国别省市：广东,44