The invention provides a Pyxinol esterification derivative with anti-inflammatory activity and its preparation method and application, in particular relates to a Pyxinol esterification derivative and its preparation method and use as anti-inflammatory, belonging to the technical field of the invention, preparation and application of new compounds. The application of general formula (I) Pyxinol esterification derivatives in the preparation of anti-inflammatory drugs or pharmaceutical compositions, specifically in the preparation of drugs or pharmaceutical compositions for the treatment and prevention of diseases related to acute lung injury and sepsis. The compound of the invention can be administered orally or by injection in clinical practice. The clinical dosage of the compound is 0.01 mg~1000 mg/day, which can also be deviated from the range according to the severity of the disease or the dosage form.
【技术实现步骤摘要】
具有抗炎活性的Pyxinol酯化衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物化学和药物应用领域,具体涉及一类Pyxinol酯化衍生物及其制备方法与作为抗炎的用途,属于新化合物的提出、制备与应用
技术介绍
炎症反应是机体应对异物刺激的一种防御性反应,在大多数情况下,炎症是有益的,然而,在炎症过程中的炎症因子也会直接或间接对健康组织造成破坏,在临床上表现为发红、肿胀、发热、疼痛等症状。另一方面,很多慢性疾病也都涉及到炎症,如类风湿关节炎等。因此,抑制前炎症因子的产生成为各种疾病的治疗靶点。一氧化氮(NO)是一种重要的前炎症介质,过多的NO产生,与各种炎症疾病有关。目前,临床上使用的抗炎药物包括非甾体抗炎药、甾体抗炎药等,这些药物在相关炎症疾病的治疗中发挥了不错的疗效,如效果优良的临床药物—氢化可的松琥珀酸钠,然而,其作为糖皮质激素,存在明显的严重不良反应,如骨质疏松等。因此,寻求高效、低毒的抗炎药物变得尤为重要。人参在我国已有数千年的用药史,具有除邪气、安神定魂、延年益寿等多重功效,人参皂苷作为其主要活性成分,具有广泛的药理作用。pyxinol作为四环三萜类 ...
【技术保护点】
1.一种Pyxinol酯化衍生物,结构如通式(I)所示:
【技术特征摘要】
1.一种Pyxinol酯化衍生物,结构如通式(I)所示:其中,R1代表氢、Boc、甲酰基、乙酰基或C1~C4烷基中的任意一种;R2代表氢、C1~C4烷基、含羟基或卤素的C1~C4烷基中的任意一种;R3代表氢、C1~C4烷基、含羟基或卤素的C1~C4烷基中的任意一种。2.根据权利要求1所述的一种Pyxinol酯化衍生物,其特征在于,R1代表Boc、甲酰基、乙酰基、C1~C4烷基中任意一种;R2代表氢、C1~C4烷基;R3代表氢、C1~C4烷基。3.根据权利要求2所述的一种Pyxinol酯化衍生物,其特征在于所述Pyxinol酯化衍生物为:(20S,24...
【专利技术属性】
技术研发人员:杨刚强,孙艺潇,房效娟,高萌,王聪慧,高洪艳,
申请(专利权)人:烟台大学,
类型:发明
国别省市:山东,37
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