The present invention provides a preparation method of cephalosporin acid: under the protection of nitrogen, cephalosporin acid is used as raw material, catalyst is added, and the corresponding target is obtained by carbon-carbon double bond rearrangement reaction; in order to further guarantee the quality of medicine and prevent the safety of medication, the present invention particularly provides an impurity (6R, 7R) 3 methyl [(R)2 amino 2 phenylacetamide. The preparation method of octanoic 3 ene 2 formic acid with radical 8 oxo 5 thiaza 1 aza bicyclic [4.2.0] octanoic 3 ene 2 formic acid is provided by the invention, and the synthesis method of cefenoic acid adopts normal temperature reaction, avoids the occurrence of side reactions
【技术实现步骤摘要】
一种头孢烯酸的合成制备方法
本专利技术属于药物化学合成领域,特别涉及一种头孢氨苄杂质及其类似物的制备方法。
技术介绍
头孢类药物可分布于身体各个部位,因此各个组织器官发生了感染,只要致病菌对头孢敏感都可以选用它。它是一种杀菌剂,浓度足够的话可以把细菌杀死,可以用于比较危重的感染。头孢类药物的抗菌谱比较广,头孢类药物无论是对部分革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌都有较好的抗菌作用。头孢氨苄属第一代头孢菌素,除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。头孢氨苄作为常用的代表性药物,目前具有广泛的市场。为了进一步保证药品质量,防范用药安全,我公司对头孢氨苄相关杂质进行了研究。(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-3-烯-2-甲酸(以下简称杂质F)是头孢氨苄中的一种杂质,但其量极少,不可分离出。为了提供可供研究量的杂质F,对其制备方法进行了研究。杂质F是头孢氨苄的一种同分异构体,仅仅是头孢烯的双键位置发生改变。碳碳双键的重排,常规方法 ...
【技术保护点】
1.一种头孢烯酸(通式I)的合成制备方法,其特征在于:在氮气保护下,以头孢烯酸(通式Ⅱ)为原料,加入催化剂,通过碳碳双键重排反应得到对应目标物(通式I);
【技术特征摘要】
1.一种头孢烯酸(通式I)的合成制备方法,其特征在于:在氮气保护下,以头孢烯酸(通式Ⅱ)为原料,加入催化剂,通过碳碳双键重排反应得到对应目标物(通式I);其中,R′=HR"=CH3,CH3CH2,H3C-=。2.根据权利要求1所述一种头孢烯酸(通式I)的合成制备方法,其特征在于:所述的催化剂是N-三甲基硅基乙酰胺或N,O-双(三甲基硅基)乙酰胺。3.根据权利要求1所述一种头孢烯酸(通式I)的合成制备方法,其特征在于:反应温度为25--30℃,反应溶剂选自甲醇、乙酸乙酯和二氯甲烷中的一种。4.根据权利要求1所述一种头孢烯酸(通式I)的合成制备方法,其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员:吴辉,刘胜高,
申请(专利权)人:山东新华制药股份有限公司,
类型:发明
国别省市:山东,37
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