一种奥美沙坦酯晶体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种奥美沙坦酯晶体及其制备方法，所述奥美沙坦酯晶体的X‑射线粉末衍射图谱在衍射角2θ为7.4±0.2、8.4±0.2、9.1±0.2、9.6±0.2、10.9±0.2、11.2±0.2、11.6±0.2、12.0±0.2、12.8±0.2、13.4±0.2、14.9±0.2、16.0±0.2、16.8±0.2、17.3±0.2、18.0±0.2、18.7±0.2等处有衍射峰。本发明专利技术奥美沙坦酯晶体具备纯度高及更好的稳定性、溶解度及结晶性等优点，其制备方法是通过在混合溶剂中重结晶来实现的，该方法简单，适于工业化生产。

An Olmesartan Ester Crystal and Its Preparation Method

The invention discloses an omemesartan ester crystal and a preparation method thereof. The X-ray powder diffraction pattern of the omemesartan ester crystal X-ray powder diffraction pattern at the diffraction angle 2 theta is 7.4+0.2, 8.4+0.2, 8.4+0.2, 9.1+0.2, 9.1+0.2, 9.6+0.2, 10.9+0.2, 11.2+0.2, 11.2+0 0.2, 11.6+11.6+0+0 0 0.2, 11.6+11.6+0+0.6+0 0.2, 12.0+0+0+0 0.2, 12.8+0.2, 13.4+0 0 0.2, 13.4+0+0 0 0 0 0 There are diffraction peaks at 0 (+0.2), 18.7 (+0.2) and so on. The olmesartan ester crystal of the invention has the advantages of high purity, better stability, solubility and crystallinity. The preparation method is realized by recrystallization in mixed solvents. The method is simple and suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种奥美沙坦酯晶体及其制备方法
本专利技术涉及药物结晶
，具体涉及一种奥美沙坦酯晶体及其制备方法。
技术介绍
由于同一药物不同晶型之间在理化性质(如溶解度、溶出速度、稳定性、流动性、抗压缩性等)上存在差异，而晶型药物的理化性质与药物的生物利用度及临床疗效相关，因此研究固体药物的多晶型就成为药物研发过程中不可忽视的重要研究内容之一。奥美沙坦酯，化学名称为4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1，1’-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲酯，是一种前体药物，经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素II(AngII)1型受体(AT1)阻滞剂，通过选择性阻断AngII与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断AngII的收缩血管作用，用于治疗高血压，其结构式为：现有的市售及专利(如CN102850333)公开的奥美沙坦酯晶体，其在稳定性、溶解度、结晶性等性能指标及生产工艺上还存在一定的缺陷。因此，急需寻找到一种具有更好的稳定性、溶解度、结晶性等性能指标，便于工业化生产的奥美沙坦本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种奥美沙坦酯晶体，其特征在于，所述奥美沙坦酯晶体的X‑射线粉末衍射图谱在衍射角2θ为7.4±0.2、8.4±0.2、9.1±0.2、9.6±0.2、10.9±0.2、11.2±0.2、11.6±0.2、12.0±0.2、12.8±0.2、13.4±0.2、14.9±0.2、16.0±0.2、16.8±0.2、17.3±0.2、18.0±0.2、18.7±0.2、19.4±0.2、19.7±0.2、20.4±0.2、21.0±0.2、22.2±0.2、22.8±0.2、23.5±0.2、24.7±0.2、25.6±0.2、26.3±0.2、27.9±0.2、29.3±0.2、29.7±0....

【技术特征摘要】
1.一种奥美沙坦酯晶体，其特征在于，所述奥美沙坦酯晶体的X-射线粉末衍射图谱在衍射角2θ为7.4±0.2、8.4±0.2、9.1±0.2、9.6±0.2、10.9±0.2、11.2±0.2、11.6±0.2、12.0±0.2、12.8±0.2、13.4±0.2、14.9±0.2、16.0±0.2、16.8±0.2、17.3±0.2、18.0±0.2、18.7±0.2、19.4±0.2、19.7±0.2、20.4±0.2、21.0±0.2、22.2±0.2、22.8±0.2、23.5±0.2、24.7±0.2、25.6±0.2、26.3±0.2、27.9±0.2、29.3±0.2、29.7±0.2、30.4±0.2、30.7±0.2、31.9±0.2、32.8±0.2、32.6±0.2、33.8±0.2、34.9±0.2、35.1±0.2、36.1±0.2、36.6±0.2、37.2±0.2、38.2±0.2、39.3±0.2、39.6±0.2、40.9±0.2、43.6±0.2、44.3±0.2、44.5±0.2、45.8±0.2、46.1±0.2、47.2±0.2、47.8±0.2、49.2±0.2、49.6±0.2、50.7±0.2、53.4±0.2、55.0±0.2处有衍射峰。2.如权利要求1所述的一种奥美沙坦酯晶体，其特征在于，所述奥美沙坦酯晶体具有如下的X-射线粉末衍射图谱：3.如权利要求2所述的一种奥美沙坦酯晶体，...

【专利技术属性】
技术研发人员：楼永军，左丽丽，
申请(专利权)人：浙江省食品药品检验研究院，
类型：发明
国别省市：浙江,33